Περιγραφή από τις 15 Μαΐου 2015
- Λατινική ονομασία: Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ
- Κωδικός ATX: J01CR02
- Δραστικό συστατικό: Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ (Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ)
- Κατασκευαστής: Lek dd, Σλοβενία Sandoz, Ελβετία Hemofarm AD, Σερβία και άλλες εταιρείες.
Σύνθεση
Τα παρασκευάσματα περιέχουν τα δραστικά συστατικά αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ, καθώς και πρόσθετα συστατικά.
Τύπος απελευθέρωσης
Παράγεται Amoxicillin + κλαβουλανικό οξύ σε μορφή δισκίων με περιεκτικότητα δραστικής ουσίας mg 250 + 125, 500 + 125 mg + 875 mg 125, καθώς και ένα σιρόπι, ένα εναιώρημα, σταγόνες, σκόνη για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος.
Φαρμακολογική δράση
Για φάρμακα Η αμοξικιλλίνη και το κλαβουλανικό οξύ χαρακτηρίζονται από αντιβακτηριακή και βακτηριοκτόνο δράση.
Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική
Συνδυαστικό σκεύασμα Amoxicillin + κλαβουλανικό οξύ - ένας αναστολέας βήτα-λακταμάσης, το οποίο έχει βακτηριοκτόνο δράση η οποία αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Έτσι, η δραστικότητα του φαρμάκου επιδεικνύεται έναντι διαφόρων gram θετικών αερόβιων βακτηρίων, περιλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση, για παράδειγμα: Staphylococcus aureus, μερικές αερόβια gram-αρνητικά βακτήρια: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp.. και άλλων ευαίσθητων παθογόνων, αναερόβια gram-θετικά βακτήρια, αναερόβια και αερόβια αρνητικά κατά gram βακτήρια, και ούτω καθεξής.
Το κλαβουλανικό οξύ είναι ικανό να καταστέλλει II-V τύπου βήτα-λακταμάση, που δεν δεικνύουν δραστικότητα κατά του τύπου 1 βήτα-λακταμάση, η οποία παράγει Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp και Serratia spp. Επίσης, για ένα δεδομένο υλικό χαρακτηρίζεται από πενικιλλίνες υψηλή τροπισμό, το οποίο σχηματίζει ένα σταθερό σύμπλοκο με το ένζυμο και προειδοποίησης ενζυματική αποικοδόμηση της αμοξικιλλίνης υπό την επίδραση της β-λακταμάσες.
Μέσα στο σώμα, κάθε ένα από τα συστατικά υφίσταται γρήγορη απορρόφηση στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η θεραπευτική συγκέντρωση σημειώνεται μέσα σε 45 λεπτά. Ταυτόχρονα, σε διάφορα παρασκευάσματα κλαβουλανικό οξύ, η αναλογία με αμοξικιλλίνη είναι η ίδια δόση 125 έως 250, 500 και 850 mg - σε δισκία.
Το φάρμακο συνδέεται ελαφρώς με πρωτεΐνες πλάσματος: κλαβουλανικό οξύ περίπου 22-30%, αμοξικιλλίνη κατά 17-20%. Ο μεταβολισμός αυτών των ουσιών εκτελείται στο ήπαρ: κλαβουλανικό οξύ κατά σχεδόν 50% και αμοξικιλλίνη στο 10% της ληφθείσας δόσης.
Το φάρμακο απεκκρίνεται αμετάβλητο κυρίως από τα νεφρά εντός 6 ωρών από τη στιγμή της χρήσης.
Ενδείξεις χρήσης
Αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται για τη θεραπεία διαφόρων βακτηριακών λοιμώξεων:
- κατώτερης αναπνευστικής οδού - βρογχίτιδα, πνευμονία, υπεζωκοτικό ύπαιθρο, απόστημα των πνευμόνων,
- Όργανα ΕΝΤ, για παράδειγμα, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα, αμυγδαλίτιδα,
- του ουροποιητικού και άλλων οργάνων της πυέλου σε πυελονεφρίτιδα, πυελίτιδα, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, προστατίτιδα, τραχηλίτιδα, σαλπιγγίτιδα, oophoritis, ενδομητρίτιδα, βακτηριακή κολπίτιδα, και ούτω καθεξής?
- δέρμα και μαλακοί ιστοί, για παράδειγμα, σε ερυσίπελα, λοίμωξη, δευτερογενώς μολυσμένα δερματοπάθειες, αποστήματα, φλέγμα ·
- και ευαισθησία σε μετεγχειρητικές λοιμώξεις, πρόληψη λοιμώξεων στη χειρουργική επέμβαση.
Αντενδείξεις
Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται για:
- υπερευαισθησία;
- μολυσματική μονοπυρήνωση.
- φαινυλκετονουρία, επεισόδια ίκτερου ή μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία που προκαλείται από τη λήψη αυτού του φαρμάκου ή παρόμοιων φαρμάκων.
Πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη διάρκεια της θεραπείας με θηλάζουσες και έγκυες γυναίκες, ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια και γαστρεντερικές παθήσεις.
Παρενέργειες
Κατά τη θεραπεία με αμοξικιλλίνη + κλαβουαλικό οξύ, μπορεί να εμφανιστούν διάφορες παρενέργειες που επηρεάζουν την εργασία του πεπτικού συστήματος, των οργάνων που σχηματίζουν αίμα, του νευρικού συστήματος κ.ο.κ.
Ως εκ τούτου, μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες: ναυτία, εμετός, διάρροια, γαστρίτιδα, στοματίτιδα, γλωσσίτιδα, χολοστατικός ίκτερος, ηπατίτιδα, αναιμία, θρομβοκυττάρωση, ηωσινοφιλία, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, ζάλη, κεφαλαλγία, διαταραχή υπερκινητικότητας, το άγχος, και άλλα συμπτώματα.
Είναι επίσης δυνατή η ανάπτυξη τοπικών και αλλεργικών αντιδράσεων και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.
Αμοξικιλλίνη + κλαβουαλικό οξύ, οδηγίες χρήσης (μέθοδος και δοσολογία)
Τα παρασκευάσματα που βασίζονται σε αυτές τις ουσίες μπορούν να χρησιμοποιηθούν για στοματική χορήγηση, ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση. Ταυτόχρονα, η δοσολογία, το σχήμα και η διάρκεια της θεραπείας προσδιορίζονται λαμβάνοντας υπόψη την πολυπλοκότητα της νόσου, την ευαισθησία του παθογόνου, την τοποθεσία της λοίμωξης και τα χαρακτηριστικά του ασθενούς.
Για παράδειγμα, οι ασθενείς ηλικίας κάτω των 12 ετών συνιστάται να λαμβάνουν το φάρμακο υπό τη μορφή σιροπιού, εναιωρήματος ή σταγόνων, τα οποία προορίζονται για εσωτερική χρήση. Ένα ενιαίο δοσολογικό σύνολο ανάλογα με το βάρος και την ηλικία των ασθενών.
Η μέγιστη ημερήσια δοσολογία αμοξικιλλίνης για παιδιά ηλικίας 12 ετών και ενήλικων ασθενών είναι 6 g και για νεαρούς ασθενείς ηλικίας κάτω των 12 ετών συνιστάται να μετράται η δόση των 45 mg ανά kg σωματικού βάρους.
Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση κλαβουλανικού οξέος για παιδιά από 12 ετών και ενήλικες είναι 600 mg και για παιδιά κάτω των 12 ετών με ρυθμό 10 mg ανά kg σωματικού βάρους.
Η μέση διάρκεια της θεραπείας μπορεί να είναι 10-14 ημέρες.
Υπερδοσολογία
Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές της γαστρεντερικής οδού ή ισορροπία νερού-ηλεκτρολυτών.
Σε αυτή την περίπτωση, πραγματοποιείται συμπτωματική θεραπεία, μπορεί να χρησιμοποιηθεί αιμοκάθαρση.
Αλληλεπίδραση
Στην φαρμακευτική αγωγή, μαζί με αντιόξινα, γλυκοζαμίνη, καθαρτικά και αμινογλυκοσίδες επιβραδύνεται και μειωμένη απορρόφηση, και ασκορβικό οξύ αντιθέτως ενισχύει την απορρόφηση.
Ορισμένα ατορικοστατικά φάρμακα, όπως: μακρολίδες, λινκοσαμίδες, χλωραμφενικόλη, τετρακυκλίνες και σουλφοναμίδια παρουσιάζουν ανταγωνιστικό αποτέλεσμα.
Το φάρμακο μπορεί να αυξήσει την αποτελεσματικότητα των έμμεσων αντιπηκτικών, η οποία συνοδεύεται από την καταστολή της εντερικής μικροχλωρίδας, τη μείωση της σύνθεσης της βιταμίνης Κ και του δείκτη προθρομβίνης. Ο συνδυασμός με αντιπηκτικά απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης αίματος.
Η επίδραση των αντισυλληπτικών από το στόμα, της αιθινυλικής οιστραδιόλης, καθώς και των φαρμάκων, κατά τη διάρκεια του μεταβολισμού της οποίας μειώνεται το PABK, αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας. Τα διουρητικά, φαινυλοβουταζόνη, αλλοπουρινόλη, σημαίνει αναστολή της σωληναριακής έκκρισης - μπορούν να αυξήσουν τη συγκέντρωση της αμοξικιλλίνης.
Ειδικές οδηγίες
Η θεραπεία πρέπει να γίνεται υπό αυστηρό έλεγχο των λειτουργιών του αίματος, των νεφρών και του ήπατος. Για να μειωθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών στον πεπτικό σωλήνα, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με τα γεύματα.
Με την ανάπτυξη μη ευαίσθητων στο φάρμακο, η μικροχλωρίδα μπορεί να εμφανίσει υπερφόρτωση, απαιτώντας κατάλληλη θεραπεία με αντιβιοτικά. Μερικές φορές υπάρχουν ψευδώς θετικά αποτελέσματα σε περιπτώσεις προσδιορισμού της γλυκόζης στα ούρα. Συνιστάται η χρήση της μεθόδου οξειδωτικού γλυκόζης για τη ρύθμιση της συγκέντρωσης της γλυκόζης στη σύνθεση των ούρων.
Το αραιωμένο εναιώρημα μπορεί να αποθηκευτεί στο ψυγείο, αλλά όχι περισσότερο από 7 ημέρες, χωρίς να καταψυχθεί. Σε ασθενείς με δυσανεξία στη πενικιλίνη δεν αποκλείονται διασταυρούμενες αλλεργικές αντιδράσεις σε συνδυασμό με αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης.
Η σύνθεση των δισκίων περιλαμβάνει τον ίδιο αριθμό του κλαβουλανικού οξέος, δηλ 125 mg, ως εκ τούτου, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι σε 2 δισκία των 250 mg διαφορετικών ουσιών περιεχόμενο σε σύγκριση με 500 mg.
Όροι πώλησης
Φαρμακεία συνταγή φαρμάκων.
Συνθήκες αποθήκευσης
Ο χώρος αποθήκευσης του φαρμάκου πρέπει να είναι στεγνός, δροσερός και απρόσιτος για τα παιδιά.
Διάρκεια ζωής
Αναλόγων
Βασικές ανάλογα εκπροσωπούμενη παρασκευάσματα: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + τριένυδρη αμοξικιλλίνη, το κλαβουλανικό κάλιο, Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab και Ekoklav.
Αλκοόλ
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οποιοδήποτε αντιβιοτικό, το αλκοόλ αντενδείκνυται, καθώς αυτό μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας και να αυξήσει τη σοβαρότητα των παρενεργειών.
Ανασκοπήσεις αμοξικιλλίνης + κλαβουαλικού οξέος
Όπως γνωρίζετε, τα αντιβιοτικά είναι τα πιο συζητημένα για τα ναρκωτικά σε διάφορα φόρουμ. Οι ασθενείς ανησυχούν σχεδόν εξίσου τόσο για την αποτελεσματικότητα όσο και για την ασφάλεια τέτοιων φαρμάκων. Σε αυτή την περίπτωση, οι ανασκοπήσεις των φαρμάκων Αμοξικιλλίνη + κλαβουαλικό οξύ στις περισσότερες περιπτώσεις είναι θετικές.
Κανείς δεν αμφισβητεί την αποτελεσματικότητα αυτού του αντιβιοτικού, γι 'αυτό και συνταγογραφείται για τη θεραπεία ακόμα και των πιο σύνθετων μορφών ασθενειών. Ωστόσο, οι ασθενείς συχνά ενδιαφέρονται για το κλαβουλανικό οξύ, τι είναι και πώς συνδυάζεται με την αμοξικιλλίνη, δηλαδή ενισχύει ή μαλακώνει τη δράση του. Πρέπει να σημειωθεί ότι αυτή η ουσία χαρακτηρίζεται από τη δική της αντιβακτηριακή δράση.
Επίσης, αυτό το φάρμακο βρίσκεται συχνά σε συζητήσεις που σχετίζονται με τη θεραπεία των εγκύων γυναικών. Αλλά πολλοί ειδικοί συμβουλεύουν κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου να πάρουν το φάρμακο Amoxiclav. Αυτό επιβεβαιώνεται από τις γυναίκες που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με αυτό το φάρμακο σε διάφορα στάδια της εγκυμοσύνης. Κατά κανόνα, η θεραπεία πάντα βοηθά στην εξάλειψη της παραβίασης χωρίς να βλάψει τον ασθενή ή το έμβρυο.
Τα αντιβιοτικά αποτελούν συστατικά πολλών θεραπευτικών αγωγών που σχετίζονται με τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων. Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι η λήψη τέτοιων φαρμάκων μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο από γιατρό. Αλλά πρώτα είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί η ευαισθησία του παθογόνου σε αυτό το φάρμακο. Μόνο τότε μπορούμε να περιμένουμε ένα θετικό αποτέλεσμα της θεραπείας χωρίς πρόσθετη βλάβη στο σώμα.
Τιμή Αμοξικιλλίνη + κλαβουαλικό οξύ, από πού να αγοράσετε
Η τιμή των φαρμάκων Η αμοξικιλλίνη + κλαβουαλικό οξύ κυμαίνεται από 60-800 ρούβλια.
Στην περίπτωση αυτή, τα δισκία έχουν κόστος, ανάλογα με τον κατασκευαστή και την ποσότητα του φαρμάκου στη συσκευασία.
Το φάρμακο Αμοξικιλλίνη κλαβουλανικό οξύ: οδηγίες χρήσης
Η αμοξικιλλίνη και το κλαβουλανικό οξύ είναι τα κύρια δραστικά συστατικά στη σύνθεση του σύγχρονου συνδυασμένου παρασκευάσματος. Η αποδεδειγμένη σύνθεση δύο συστατικών υπερνικά την αντίσταση των περισσότερων μικροοργανισμών που παράγουν β-λακταμάση. Οι αρχές της δοσολογίας των ουσιών επιτρέπουν να μειωθεί κατά το ήμισυ ο αριθμός των ανεπιθύμητων ενεργειών.
Η αμοξικιλλίνη και το κλαβουλανικό οξύ είναι τα κύρια δραστικά συστατικά στη σύνθεση του σύγχρονου συνδυασμένου παρασκευάσματος.
Ρωσικό όνομα
Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ - ρωσική ονομασία. Στο δίκτυο διανομής, το συνδυασμένο φάρμακο βρίσκεται κάτω από διαφορετικά ονόματα:
- Τριϋδρική αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό κάλιο.
- Amoxiclav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- Flemoxin;
- Flemoklav Solyutab.
Διαφορετικοί κατασκευαστές καταχωρούν νέα ονόματα για τον συνδυασμό των ίδιων δραστικών συστατικών.
Λατινικό όνομα
Αμοξυκιλλίνη + Acidum clavulanicum.
Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση
Στοματικά δισκία σε κέλυφος πυκνό φιλμ, που προορίζονται για πλήρη χρήση. Η κύρια δόση από την άποψη της αμοξικιλλίνης + κλαβουλανικού:
- 250 mg + 125 mg.
- 500 mg + 125 mg.
- 875 mg + 125 mg.
Με αύξηση της δόσης του αντιβιοτικού, η ποσότητα κλαβουλανικού παραμένει η ίδια - 125 mg. Αυτή η συγκέντρωση είναι επαρκής για να επιτευχθεί ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα σε μια μονή δόση. Χρησιμοποιούνται πρόσθετα συστατικά - η ακριβής σύνθεση θα πρέπει να διευκρινίζεται στις οδηγίες για το φάρμακο.
Δισκία διασπειρόμενα για χορήγηση από το στόμα. Η νέα μορφή καθιστά ευκολότερη τη χρήση για παιδιά και ασθενείς με δυσκολία στην κατάποση. Τα χάπια διαλύονται εύκολα στο νερό και το σάλιο. Είναι πιθανό να λάβετε το σύνολο ή απορρόφηση στο στόμα. Οι δόσεις επαναλαμβάνουν τις δόσεις για τα αδιάλυτα δισκία.
Κόνις σε κοκκώδη μορφή για αυτοπαραγωγή του πόσιμου εναιωρήματος. Λευκή, χαλαρή ουσία συσκευάζεται σε ημιδιαφανείς φιάλες χωρητικότητας 150 ml σε 2 δοσολογίες: 125 / 31,25 mg και 250 / 62,5 mg. Η υποδεικνυόμενη ποσότητα αντιστοιχεί στην περιεκτικότητα της αμοξυκιλλίνης / κλαβουλανικής σε 5 ml του παρασκευασθέντος εναιωρήματος.
Κόνις για την παρασκευή διαλυμάτων ενδοφλέβιας ένεσης που παράγονται σε φιαλίδια των 10 ml, συσκευασμένα σε χαρτόκουτα των 1, 10, 50 τεμαχίων. Ο αριθμός των δραστικών συστατικών: 500 mg + 100 mg ή 1000 mg + 200 mg, που σημαίνει την περιεκτικότητα σε αμοξικιλλίνη + την ποσότητα κλαβουλανικού.
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακοδυναμική
Το φάρμακο ανήκει στη φαρμακολογική ομάδα πενικιλλίνης σε συνδυασμούς, η περιοχή του αντίκτυπού του επεκτείνεται σε όλους τους παθογόνους παράγοντες που είναι ευαίσθητοι στην αμοξικιλλίνη. Πολλοί από αυτούς έχουν μάθει να αντιστέκονται στη θεραπεία με την παραγωγή ειδικών ενζύμων (λακταμάσες) που καταστρέφουν το αντιβιοτικό.
Το κλαβουλανικό δεσμεύει προστατευτικές ουσίες και επιπλέον έχει ελαφρά βακτηριοστατική επίδραση. Οι ανθεκτικοί μικροοργανισμοί γίνονται ευαίσθητοι στην αμοξικιλλίνη, η οποία επιτρέπει την καταστροφή της μόλυνσης με λύση του κυτταρικού τοιχώματος. Με σωστή θεραπεία, τα βακτήρια δεν έχουν χρόνο να αναπτύξουν ανοσία στη σύνθεση. Η επίκτητη αντίσταση των νέων στελεχών σημειώνεται λιγότερο συχνά από ό, τι με τη μονοθεραπεία με πενικιλίνη.
Ένα αντιβιοτικό ευρέως φάσματος - η αμοξικιλλίνη, όταν χρησιμοποιείται μαζί με κλαβουλανικό οξύ, μπορεί να είναι δραστική έναντι των περισσότερων θετικών κατά gram και αρνητικών κατά gram αερόβιων και αναερόβιων. Οι θεραπείες είναι ευαίσθητες σε ασθένειες που προκαλούνται από διάφορες μορφές στρεπτόκοκκων, σταφυλόκοκκων, εντερόκοκκων, λιστερίων, κ.λπ.
Φαρμακοκινητική
Τα ενεργά συστατικά έχουν παρόμοιες φαρμακοκινητικές παραμέτρους, οι οποίες επιτρέπουν τη ταυτόχρονη χρήση τους. Και οι δύο ενώσεις απορροφώνται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό. Η βιοδιαθεσιμότητα της αμοξικιλλίνης υπερβαίνει το 90%, η κλαβουλανική απορροφάται κατά 60-70%.
Η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο σε 1,5-2 ώρες, γεγονός που οδηγεί στην ταχεία κατανομή του φαρμάκου στους ιστούς και τα σωματικά υγρά. Η συγκέντρωση σε περιοχές βακτηριακών βλαβών, πυώδη περιεχόμενα αποστημάτων και αποστημάτων, βρογχικές εκκρίσεις υπερβαίνει τον αριθμό των φαρμάκων σε μη φλεγμονώδεις περιοχές.
Οι δραστικές ουσίες διεισδύουν σε όλους τους αδενώδεις ιστούς, τους βλεννογόνους, τα εξιδρώματα, τα πτύελα, το αρθρικό υγρό, τους μυς, τις αρθρώσεις και τον οστικό ιστό. Καταργούν τα πλακούντα και τα αιματο-εγκεφαλικά φράγματα, εκκρίνονται στο μητρικό γάλα.
Τα συστατικά μεταβολίζονται στο ήπαρ και η απέκκριση πραγματοποιείται με σπειραματική διήθηση μέσω των νεφρών. Μία μικρή ποσότητα ανενεργών μεταβολιτών εκκρίνεται μέσω των πνευμόνων και των εντέρων. Οι ουσίες εξαλείφονται σε 5-6 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής παρατείνεται σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας. Και οι δύο ουσίες απομακρύνονται σχεδόν πλήρως κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης, κατά τη διάρκεια της περιτοναϊκής κάθαρσης - σε μικρές ποσότητες.
Ενδείξεις χρήσης
Η παρασκευή δύο μερών είναι αποτελεσματική στην απόδειξη της ευαισθησίας των βακτηρίων στα συστατικά τους. Ένα ευρύ φάσμα δραστικότητας και ένα ισχυρό αποτέλεσμα επιτρέπουν επίσης να συνταγογραφηθεί ένα ενισχυμένο αντιβιοτικό όταν μολυνθεί με ένα μη καθορισμένο παθογόνο.
Αμοξικιλλίνη με κλαβουλανικό οξύ - κλινική φαρμακολογία διαλυτών μορφών αντιβιοτικών
Με την εμφάνιση διαλυτών αντιβιοτικών στη Ρωσία, όπως η αμοξυκιλλίνη κλαβουλανικού οξέος, παίρνουμε αυτό που περιμέναμε - φάρμακα με χαμηλότερη πιθανότητα ανεπιθύμητων αντιδράσεων, με περισσότερη ελπίδα για ανάκαμψη. Εν τω μεταξύ, αν δούμε ποια είναι η πραγματική εικόνα των διορισμών των αντιμικροβιακών φαρμάκων (στο εξής - LP) στη χώρα μας, θα πρέπει να σημειωθεί ότι, παρά τις προσπάθειες που γίνονται σχετικά με την εξαίρεση ορισμένων αντιμικροβιακών ουσιών από το οπλοστάσιο του ασκούμενου, η κατάσταση απέχει πολύ από το ιδανικό.
Παρ 'όλα αυτά, διαπιστώνουμε την τάση να επεκτείνουμε τη χρήση ναρκωτικών με αποδεδειγμένη αποτελεσματικότητα. Αν μιλάμε για τη θεραπεία λοιμώξεων του αναπνευστικού, μπορούμε να σημειώσουμε τις κύριες κατευθύνσεις στη θεραπεία των ασθενών μας - αυτή είναι η καταπολέμηση των St.pneumoniae, H.influenzae και Moraxella catarrbalis.
Ένα τέτοιο αντιμικροβιακό φάρμακο, όπως η αμοξικιλλίνη, κατέχει ηγετική θέση στη χώρα μας. Έχει επιβεβαιωθεί η υψηλή δραστικότητα έναντι των β-αιμολυτικών στρεπτόκοκκων της ομάδας Α, πνευμονόκοκκοι, hemophilus bacilli (που δεν παράγουν βήτα-λακταμάση). Η συνδυασμένη φαρμακευτική αμοξυκιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ χαρακτηρίζεται από μεγαλύτερη πληρότητα και ρυθμό απορρόφησης από την αμπικιλλίνη, έχει υψηλό επίπεδο διείσδυσης στις αμυγδαλές, άνω τοματό, κοιλότητα μέσου ωτός, βρογχοπνευμονικό σύστημα. Σε σύγκριση με τριένυδρο αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη με κλαβουλανικό οξύ είναι μεγάλο πλεονέκτημα - ένα μικρότερο μοριακό μέγεθος, πράγμα που διευκολύνει τη διείσδυση του μέσα στο μικροβιακό κύτταρο, μεγαλύτερη βιοδιαθεσιμότητα η οποία είναι ανεξάρτητη από τη λήψη τροφής, ιδιαίτερα χαρακτηριστική της διαλυτής μορφής δοσολογίας του παρασκευάσματος που κατασκευάζεται από την «Soljutab Τεχνολογία "(Flemoxine Solutab). Η υψηλή βιοδιαθεσιμότητα στην περίπτωση των αντιμικροβιακών φαρμάκων είναι σημαντική όχι μόνο όσον αφορά την επίδραση του φαρμάκου, αλλά και σε σχέση με τον κίνδυνο εντερικής δυσβολίας. Εξάλλου, η ποσότητα αντιβιοτικού που δεν απορροφάται στη συστηματική κυκλοφορία θα παραμείνει στον εντερικό αυλό, γεγονός που αυξάνει την πιθανότητα δυσβολικών βλαβών και διάρροιας.
Το θέμα της συζήτησής μας είναι ο συνδυασμός αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού οξέος σε μορφή διαλυτής δοσολογίας (στο εξής - LF). Αξίζει να σημειωθεί ότι η δημιουργία διαλυτού LF είναι σημαντική, μεταξύ άλλων από την άποψη της συμμόρφωσης: παρά το γεγονός ότι το υγρό LF προορίζεται για παιδιά και στερεά (κάψουλες και ταμπλέτες) για ενήλικες, πολλοί ενήλικες λόγω ατομικών προτιμήσεων ή άλλων λόγων (ηλικιωμένοι, άρρωστος) θα ήθελε να χρησιμοποιήσει υγρό Lf. Οι παραδοσιακές υγρές LF, όπως τα σιρόπια, έχουν περιορισμούς στη συγκέντρωση φαρμάκων που σχετίζονται με το όριο διαλυτότητας του ίδιου του φαρμάκου, τα εναιωρήματα - τη βέλτιστη αναλογία αντιβιοτικού / σταθεροποιητή. Η λύση στο πρόβλημα αυτό ήταν η εμφάνιση της τεχνολογίας "Solutab", στην οποία οι δραστικές ουσίες τοποθετούνται σε μικροκόκκους, καθένα από τα οποία είναι επικαλυμμένο με μεμβράνη που διαλύεται στο αλκαλικό περιβάλλον του λεπτού εντέρου.
Η αμοξικιλλίνη σε μικροσφαίρες διατηρεί σταθερότητα σε όξινο περιβάλλον. Όταν παίρνουμε τη συνήθη αμοξικιλλίνη, μερικές από αυτές διαλύονται στο στομάχι, έτσι χάνουμε ένα ορισμένο ποσοστό του φαρμάκου. Όταν λαμβάνεται η διάλυση του LP, εμφανίζεται στο άνω μέρος του λεπτού εντέρου, πράγμα που οδηγεί σε ταχύτερη, μέγιστη απορρόφηση και το λιγότερο αρνητικό αποτέλεσμα στο στομάχι. Οι τεχνολογίες φαρμάκων "Solutab" επιτρέπουν την αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας, και όχι μόνο της αμοξικιλλίνης, αλλά και του κλαβουλανικού οξέος.
Σύμφωνα με την επόμενη εικόνα μπορούμε να δούμε ότι η διεσπαρμένη LF έχουν σημαντικά πλεονεκτήματα έναντι των συμβατικών, όχι μόνο από την άποψη της φαρμακοκινητικής, αλλά και η συμμόρφωση: η δυνατότητα να λαμβάνουν «ακίνητα ασθενείς» χωρίς κίνδυνο «να κολλήσει» κάψουλες ή δισκία σε οισοφάγου πτυχώσεις, ένα LF για ενήλικες και παιδί, η επιλογή είναι να διαλύσει το χάπι ή να το πάρει εξ ολοκλήρου. Πρέπει να σημειωθεί ότι η ελάχιστη επίδραση του Flemoklav Solutab στην εντερική μικροχλωρίδα, η οποία εξασφαλίζεται από την ελάχιστη υπολειμματική συγκέντρωση του φαρμάκου στο έντερο.
Επί του παρόντος, έχει σημειωθεί αύξηση στην ανίχνευση στελεχών παθογόνων μικροοργανισμών που παράγουν βήτα-λακταμάση. Αυτά τα ένζυμα παράγουν τοπικά παθογόνα αναπνευστικών λοιμώξεων: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, Ε. Coli. Η χρήση προστατευμένων με αναστολέα πενικιλλίνων είναι ένας από τους πιο ελπιδοφόρους τρόπους για να ξεπεραστεί η αντίσταση που σχετίζεται με την παραγωγή β-λακταμάσης.
Οι αναστολείς δεσμεύονται μη αναστρέψιμα σε βήτα-λακταμάσες (το λεγόμενο αυτοκτονικό αποτέλεσμα) τόσο έξω από το κύτταρο (σε θετικά κατά gram βακτήρια) όσο και μέσα σε αυτό (αρνητικά κατά gram) και επιτρέπουν στο αντιβιοτικό να επηρεάσει το αντιμικροβιακό αποτέλεσμα. Το αποτέλεσμα της χρήσης αναστολέων είναι η απότομη μείωση της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC) του αντιβιοτικού και, συνεπώς, η σημαντική αύξηση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου, η οποία φαίνεται σαφώς στη σύγκριση της δραστικότητας της αμοξικιλλίνης και του συνδυασμού της με το κλαβουλανικό οξύ.
Το κλαβουλανικό οξύ ενισχύει τη δράση των αντιβιοτικών όχι μόνο αναστέλλοντας τα ένζυμα, αλλά επίσης επειδή antiinokulyatsionnomu επίδραση (μείωση στη συγκέντρωση των μικροοργανισμών ανά μονάδα όγκου), όπως επίσης και μετα-βητα-λακταμάσης-ανασταλτική δράση κατά ορισμένων παθογόνων. Η σημασία του τελευταίου είναι ότι κάτω από τη δράση του κλαβουλανικού, το μικροβιακό κύτταρο σταματά να παράγει β-λακταμάση για κάποιο χρονικό διάστημα, το οποίο δίνει στην αμοξικιλλίνη έναν πρόσθετο «βαθμό ελευθερίας». Η ανασταλτική επίδραση μετά την βήτα-λακταμάση επιμένει για τουλάχιστον 5 ώρες αφού αρχίσει το οξύ της εργασίας και εάν το μικροβιακό κύτταρο δεν παράγει βητα-λακταμάση για 5 ώρες, φυσικά, η δραστηριότητα της αμοξικιλίνης αυξάνεται.
Η αμοξικιλλίνη σε συνδυασμό με κλαβουλανικό οξύ παρουσιάζει σημαντική ενίσχυση της επίδρασης. Η προσθήκη ενός αναστολέα της β-λακταμάσης δημιουργεί επίσης αντι-αναερόβια δραστηριότητα, η οποία είναι σημαντική για τη θεραπεία μικτών μολύνσεων, που συχνά απαντώνται, για παράδειγμα, στη μαιευτική και γυναικολογική πρακτική.
Ας επιστρέψουμε στη φαρμακοκινητική του υπό εξέταση φαρμάκου. Υπάρχει αντικειμενική διαφορά στην απορρόφηση της αμοξικιλλίνης και του κλαβουλανικού οξέος λόγω της διαφοράς στις ιδιότητες όξινου βάσης αυτών των ουσιών. Η αμοξικιλλίνη είναι μια ασθενής βάση και το κλαβουλανικό είναι ασθενές οξύ. Ως αποτέλεσμα, αυτά τα LPs έχουν διαφορετικές σταθερές απορρόφησης και δημιουργούνται συνθήκες για την ελλιπή απορρόφηση του κλαβουλανικού.
Συνεπώς, υπάρχουν διαφορές στον χρόνο απορρόφησης - η απορρόφηση συμβαίνει όχι μόνο με διαφορετική σταθερά, αλλά και με διαφορετικό ρυθμό. Αυτή η δεύτερη κατάσταση κατά την οποία το κλαβουλανικό οξύ είναι «υστερούν» με αναρρόφηση και διατηρεί το υπολειμματικής συγκέντρωσης στο έντερο, η οποία δημιουργεί προϋποθέσεις για την αρνητική δράση του οξέος επί του εντερικού βλεννογόνου - 20-25% των ασθενών που λαμβάνουν συμβατικά LF του φαρμάκου, τα οποία αποκρίνονται στη θεραπεία της διάρροιας, υποχρεώνοντάς τους να σταματήσουν να παίρνουν το φάρμακο.
Πώς να ισορροπήσετε τις διαφορές στην απορρόφηση; Μετά από όλα, όσο περισσότερο οξύ απορροφάται στο έντερο, τόσο μικρότερο είναι το υπολειμματικό τοξικό του αποτέλεσμα στον εντερικό βλεννογόνο. Οι αρνητικές αντιδράσεις που συνδέονται με την ατελή απορρόφηση του αναστολέα β-λακταμάσης είναι η διάρροια, η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, η ναυτία και οι αλλαγές στη γεύση. Η τεχνολογία "Solyutab" μέσω της χρήσης της μικροκαψυλιωμένης μορφής επιτρέπει τη δραματική αύξηση της σταθεράς απορρόφησης του αναστολέα, ενώ η σταθερά απορρόφησης του αντιβιοτικού αυξάνεται ελαφρώς (μόνο κατά 5%). Με τη χρήση του Flemoklav Solutab, αναμένονται λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες. Τώρα, για παράδειγμα, στη Ρωσική Ομοσπονδία πραγματοποίησε την μελέτη, τα προκαταρκτικά αποτελέσματα δεν έδειξαν δυσμενείς δεδομένα επιδράσεις που παρατηρείται για πρώτη φορά σε σχέση με αμοξυκιλλίνη / κλαβουλανικό ταυτόχρονα υπάρχουν ενδείξεις μικροβιολογική επιβεβαίωση της δραστικότητας του φαρμάκου, κλινική βελτίωση και την ανάκτηση.
Υπάρχουν επίσης διαφορές στη διαπερατότητα των διαφορετικών LF αμοξυκιλλίνης + acidiclavulanici, που έχουν διαφορετικό μοριακό βάρος. Αυτό το γράφημα φαίνεται καθαρά πώς διαφορετικές διαπερατότητα σε συμβατικά LF που έχει ένα μοριακό βάρος 600-800 g / mol, από Flemoklav Soljutab (200-400 g / mol).
Διαπιστώνεται ότι η συχνότητα της διάρροιας όταν λαμβάνεται άμεσα εξαρτάται από τη μεταβλητότητα της απορρόφησης του κλαβουλανικού. Όταν χρησιμοποιείται συμβατική αμοξικιλλίνη LF με δισκία κλαβουλανικού, συμπεριλαμβανομένου του αρχικού φαρμάκου, δεν είναι δυνατή η επίτευξη ομοιόμορφης και ταχείας απορρόφησης του οξέος. Στην περίπτωση της Flemoklav Soljutab έχουμε μια πολύ πιο ενθαρρυντικό αποτέλεσμα: οι διαφορές στην απορρόφηση των κλαβουλανικό από τα δισκία, υιοθέτησε εν όλω ή έχει προηγουμένως διαλυθεί, είναι άνευ σημασίας. Την ίδια στιγμή μπορούμε να παρατηρήσουμε και να αυξήσει τις συγκεντρώσεις κλαβουλανικού στον ορό του αίματος - χρησιμοποιώντας συμβατικές LF μπορεί να φτάσει σε συγκέντρωση λίγο περισσότερο από 2 mg / ml, χρησιμοποιώντας Flemoklav - σχεδόν 3 mg / ml.
Πρόσφατες εξελίξεις στον τομέα της φαρμακευτικής, έχουν αντίκτυπο στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες των αντιμικροβιακών παραγόντων, μπορεί να βελτιώσει τη θεραπευτική δράση της θεραπείας με αντιβιοτικά παράλληλα με τη μείωση του αριθμού και της σοβαρότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών. Η νέα LF-διαλυτό amoxycillinum / Acidum clavulanicum - Flemoklav Soljutab - είναι μια ριζικά νέα ποιοτική επανάσταση στην τεχνολογία των ναρκωτικών. Αύξηση ACIDI αναρρόφησης clavulanici αυξάνει την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα amoxycillini και ταυτόχρονα μειώνει την πιθανότητα των παρενεργειών που σχετίζονται με κλαβουλανικό οξύ, ειδικά postantibioticski διάρροια. Μοναδικά LF παρέχει μια αύξηση σε «φαρμακο-φορτίο» σχετικά με τα παθογόνα, η οποία συμβάλλει στην πληρέστερη εξάλειψη και ως αποτέλεσμα την πρόληψη μιας νέας αντιβιοτικής πίεσης με τον κίνδυνο του σχηματισμού των ανθεκτικών στελεχών βακτηριδίων. Ταυτόχρονα, το LF "Solutab" είναι εξαιρετικά βολικό για τους ενήλικες ασθενείς που προτιμούν τα εναιωρήματα σε δισκία, καθώς και για τους παιδιατρικούς ασθενείς.
Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ
Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ: οδηγίες χρήσης και ανασκοπήσεις
Λατινική ονομασία: Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ
Κωδικός ATX: J01CR02
Δραστικό συστατικό: αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ (αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ)
Κατασκευαστής: Kraspharma (Ρωσία), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Σλοβενία), Hemofarm Α.Ο. (Σερβία), Sandoz (Ελβετία)
Ενημέρωση της περιγραφής και της φωτογραφίας: 10/26/2018
Η αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ είναι ένα αντιβιοτικό ευρέως φάσματος.
Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση
Μορφές Δοσολογίας Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό Οξύ:
- δισκία, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο: οβάλ, αμφίκοιλο, σχεδόν λευκό ή λευκού χρώματος, μία πλευρά της χαρακτικής «Α», από την άλλη - «63» (δισκία των 250 mg + 125 mg) ή «64» (δισκία των 500 mg + 125 mg ) ή χαρακτική χαραγμένη με χαρακτική - "6 | 5" (δισκία 875 mg + 125 mg). Η διατομή δείχνει έναν ανοιχτό κίτρινο πυρήνα που περιβάλλεται από ένα λευκό ή σχεδόν λευκό κέλυφος (7 τεμάχια σε κυψέλες, 2 κυψέλες σε κουτί).
- κόνις για εναιώρημα για στοματική χορήγηση (φράουλα): κοκκώδες, λευκό ή σχεδόν λευκό χρώμα (σε μία δόση των 125 mg + 31.25 mg / 5 ml - 7.35 g από ένα ημιδιαφανές φιάλες των 150 ml, σε μια δόση των 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g σε ημιδιαφανείς φιάλες των 150 ml, κάθε φιάλη σε κουτί από χαρτόνι).
- κόνις για διάλυμα για ενδοφλέβια (i / v) χορήγηση: από λευκό έως λευκό με μια κίτρινη απόχρωση (σε φιαλίδια των 10 ml, σε 1 ή 10 φιάλες σε ένα χαρτοκιβώτιο, για νοσοκομεία συσκευασίας - από 1 έως 50 φιάλες ανά χαρτοκιβώτιο).
Συστατικά 1 δισκίο:
- ενεργά συστατικά: αμοξικιλλίνη (σε μορφή τριένυδρης ουσίας) - 250 mg ή 500 mg ή 875 mg κλαβουλανικού οξέος (με τη μορφή κλαβουλανικού καλίου) - 125 mg.
- βοηθητικά (ανενεργά) συστατικά: καρβοξυμεθυλικό άμυλο νατρίου, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο, κολλοειδές διοξείδιο πυριτίου, λευκή πάνα 06Β58855 (διοξείδιο τιτανίου, μακρογόλη, υπρομελλόζη-15cP, υπρομελλόζη-5cP).
Η σύνθεση των 5 ml εναιωρήματος (κατασκευασμένου από σκόνη για την παρασκευή εναιωρημάτων):
- δραστικά συστατικά: αμοξικιλλίνη (σε μορφή τριένυδρη) - 125 mg κλαβουλανικό οξύ (με τη μορφή του κλαβουλανικού καλίου) - 31.25 mg αμοξυκιλλίνης ή - 250 mg κλαβουλανικού οξέος - 62,5 mg?
- βοηθητικά συστατικά: κόμμι ξανθάνης, διοξείδιο πυριτίου, υπρομελλόζη, ασπαρτάμη, ηλεκτρικό οξύ, κολλοειδές διοξείδιο πυριτίου, γεύση φράουλας.
Δραστικές ουσίες 1 φιαλίδιο κόνεως για διάλυμα για on / στην αμοξυκιλλίνη - 500 mg κλαβουλανικού οξέος - 100 mg, ή αμοξικιλλίνη - 1000 mg και το κλαβουλανικό οξύ - 200 mg.
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακοδυναμική
Η δράση του φαρμάκου Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ οφείλεται στις ιδιότητες των δραστικών συστατικών του.
Η αμοξικιλλίνη είναι ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό. Έχει ένα ευρύ φάσμα δραστικότητας, είναι δραστικό έναντι πολλών αρνητικών κατά Gram και θετικών κατά Gram μικροοργανισμών. Δεν έχει καμία επίδραση στους μικροοργανισμούς που παράγουν ένζυμα βήτα-λακταμάσης, επειδή καταστρέφονται από τη δράση τους.
Το κλαβουλανικό οξύ είναι ένας αναστολέας βήτα-λακταμάσης συναφής στη δομή με τις πενικιλίνες. Έχει την ικανότητα να αδρανοποιεί τις περισσότερες βήτα-λακταμάσες που βρίσκονται σε μικροοργανισμούς ανθεκτικούς στη δράση των κεφαλοσπορινών και των πενικιλινών. Το κλαβουλανικό οξύ είναι αρκετά αποτελεσματικό έναντι της πλασμιδικής βήτα-λακταμάσης, η οποία είναι πιο συχνά ανθεκτική, αλλά όχι δραστική έναντι της χρωμοσωματικής βήτα-λακταμάσης τύπου 1.
Το κλαβουλανικό οξύ στη σύνθεση του φαρμάκου προστατεύει την αμοξικιλλίνη από τις καταστρεπτικές επιδράσεις της β-λακταμάσης και επεκτείνει το φάσμα δραστηριότητάς της, συμπεριλαμβανομένων των βακτηρίων που είναι συνήθως ανθεκτικά στην αμοξικιλλίνη.
Οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί είναι ευαίσθητοι σε συνδυασμό αμοξικιλλίνης + κλαβουλανικού οξέος:
- Gramophone spp. 1, 2;
- Gram-θετικοί αναερόβιοι: Clostridium spp, Peptostreptococcus Magnus, Peptostreptococcus spp, Peptococcus niger, micros Peptostreptococcus?..
- Gram-αρνητικά αερόβια: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis.
- Gram-αρνητικά αναερόβια: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (συμπεριλαμβανομένου του Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum,
- Άλλα: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Η επίκτητη αντίσταση στην αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ είναι πιθανή για τους ακόλουθους μικροοργανισμούς:
- Γραμ-αρνητικοί αερόβιοι: Proteus spp. (συμπεριλαμβανομένων των Proteus vulgaris και Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (συμπεριλαμβανομένων των Klebsiella pneumoniae 1 και Klebsiella oxytoca), Shigella spp.
- Γραμ-θετικά αερόβια: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. ομάδες
Οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί έχουν φυσική αντοχή στη δράση της αμοξικιλλίνης σε συνδυασμό με κλαβουλανικό οξύ:
- Gram-αρνητικά αερόβια:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp?..
- Άλλα: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Για τα βακτήρια αυτά κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών, διαπιστώθηκε η αποτελεσματικότητα της αμοξικιλλίνης σε συνδυασμό με κλαβουλανικό οξύ.
Τα στελέχη αυτών των τύπων μικροοργανισμών δεν παράγουν βητα-λακταμάση, είναι ευαίσθητα στην αμοξικιλλίνη και επομένως, πιθανώς, στον συνδυασμό αμοξικιλλίνης + κλαβουλανικού οξέος.
Φαρμακοκινητική
Μετά τη λήψη του φαρμάκου η αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ μέσα στις δραστικές ουσίες απορροφάται γρήγορα και πλήρως από την γαστρεντερική οδό. Η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται σε 1-2 ώρες. Η βέλτιστη απορρόφηση παρατηρείται κατά τη λήψη του φαρμάκου στην αρχή ενός γεύματος.
Όταν λαμβάνονται από το στόμα και ενδοφλεβίως, οι δραστικές ουσίες έχουν μέτριο βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος: αμοξικιλλίνη - 17-20%, κλαβουλανικό οξύ - 22-30%.
Και τα δύο συστατικά χαρακτηρίζονται από έναν καλό όγκο κατανομής στα σωματικά υγρά και στους ιστούς. Βρέθηκε στους πνεύμονες, το μέσο αυτί, υπεζωκοτικά και περιτοναϊκά υγρά, μήτρα, ωοθήκες. Διεισδύουν στο μυστικό των παραρινικών κόλπων, των αμυγδαλών παλατινών, του αρθρικού υγρού, των βρογχικών εκκρίσεων, του μυϊκού ιστού, του προστάτη, της χοληδόχου κύστης και του ήπατος. Η αμοξικιλλίνη είναι ικανή να διεισδύσει στο μητρικό γάλα, καθώς και στις περισσότερες πενικιλίνες. Ιχνοστοιχεία κλαβουλανικού οξέος βρίσκονται στο μητρικό γάλα.
Η αμοξικιλλίνη και το κλαβουλανικό οξύ διεισδύουν στο φραγμό του πλακούντα. Μην διεισδύετε στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου, υπό την προϋπόθεση ότι τα μηνύματα δεν είναι φλεγμονώδη.
Και τα δύο συστατικά μεταβολίζονται στο ήπαρ: αμοξικιλλίνη - περίπου 10% της δόσης, κλαβουλανικό οξύ - περίπου 50% της δόσης.
Η αμοξικιλλίνη (50-78% της δόσης) απεκκρίνεται σχεδόν αμετάβλητη από τα νεφρά με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Το κλαβουλανικό οξύ (25-40% της δόσης) εκκρίνεται με σπειραματική διήθηση από τους νεφρούς, εν μέρει ως μεταβολίτες και αμετάβλητο. Και τα δύο συστατικά εξαλείφονται εντός των πρώτων 6 ωρών. Μικρές ποσότητες μπορούν να αποβληθούν μέσω των πνευμόνων και των εντέρων.
Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η ημιζωή αποβολής αυξάνεται: για την αμοξικιλίνη - έως 7,5 ώρες, για το κλαβουλανικό οξύ - έως 4,5 ώρες.
Και οι δύο δραστικές ουσίες του αντιβιοτικού απομακρύνονται κατά τη διάρκεια της αιμοδιύλισης, σε μικρές ποσότητες χρησιμοποιώντας περιτοναϊκή κάθαρση.
Ενδείξεις χρήσης
Σύμφωνα με τις οδηγίες, η αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών ασθενειών που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στον συνδυασμό δραστικών συστατικών:
- λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος και του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος: οξεία και χρόνια ιγμορίτιδα, υποτροπιάζουσα αμυγδαλίτιδα, οξεία και χρόνια μέση ωτίτιδα, φαρυγγίτιδα και των οπισθοφαρυγγικών απόστημα, συνήθως προκαλείται από Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis?
- λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος: παρόξυνση της χρόνιας βρογχίτιδας, της οξείας βρογχίτιδας, βακτηριακή επιμόλυνση, πνευμονία, πνευμονίτιδα, συνήθως προκαλείται από Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis?
- λοιμώξεις οστού και συνδετικού ιστού και αρθρώσεων, συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας, που συνήθως προκαλείται από Staphylococcus aureus.
- λοιμώξεις της χοληφόρου οδού: χολαγγειίτιδα, χολοκυστίτιδα,
- ουρολοίμωξη: πυελίτιδα, πυελονεφρίτιδα, ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, μαλακό έλκος, προστατίτιδα, γονόρροια (που προκαλείται από Neisseria gonorrhoeae), μόλυνση των γυναικείων γεννητικών οργάνων, που συνήθως προκαλούνται από είδη της οικογένειας Enterobacteriaceae (ειδικά Escherichia coli), τα είδη του γένους Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, όπως η βακτηριακή κολπίτιδα, σαλπιγγίτιδα, ενδομητρίτιδα, σαλπιγγωφορίτιδα, τραχηλίτιδα, αποφρακτικό σωλήνα των ωοθηκών, σηπτικές αποβολές,
- Του δέρματος και των μαλακών ιστών λοιμώξεις: Οι δευτερογενώς επιμολυσμένων δερματίτιδα, κυτταρίτιδα, ερυσίπελας, αποστήματα, μολυσματικό κηρίο και τραύματος μολύνσεις που προκαλούνται συνήθως από είδη του γένους Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus?
- μηνιγγίτιδα, περιτονίτιδα, ενδοκαρδίτιδα, σηψαιμία,
- οδοντογενετικές λοιμώξεις.
- άλλες μικτές λοιμώξεις, όπως οι ενδοκοιλιακές λοιμώξεις, μετά την άμβλωση ή η σηψαιμία μετά τον τοκετό (ως μέρος της σταδιακής θεραπείας).
Στη χειρουργική επέμβαση χρησιμοποιείται αντιβιοτικό για την πρόληψη των μετεγχειρητικών μολύνσεων.
Αντενδείξεις
- μολυσματική μονοπυρήνωση (συμπεριλαμβανομένης της εμφάνισης ενός εξανθήματος παρόμοιο με το φλοιό).
- μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία και χολεστατικό ίκτερο που σχετίζεται με τη χρήση συνδυασμού αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού οξέος ή πενικιλίνης στο ιστορικό.
- την ηλικία των παιδιών έως 12 ετών (για δισκία).
- φαινυλκετονουρία (για εναιώρημα).
- κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml / λεπτό (για δισκία 875 mg + 125 mg).
- Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου, αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, κεφαλοσπορίνες ή πενικιλίνες.
Η αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
- χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
- ασθένειες της γαστρεντερικής οδού (συμπεριλαμβανομένης της κολίτιδας στην ιστορία, λόγω της χρήσης πενικιλλίνης).
- την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.
Οδηγίες χρήσης Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ: μέθοδος και δοσολογία
Ταινίες με επικάλυψη με φιλμ
Σε μορφή δισκίου, το φάρμακο ενδείκνυται για στοματική χορήγηση. Για βέλτιστη απορρόφηση και μείωση του κινδύνου παρενεργειών από το πεπτικό σύστημα, συνιστάται η λήψη δισκίων στην αρχή ενός γεύματος.
Ο γιατρός καθορίζει το δοσολογικό σχήμα ξεχωριστά ανάλογα με τη σοβαρότητα της διαδικασίας μόλυνσης, την ηλικία του ασθενούς, το σωματικό βάρος και τη λειτουργία των νεφρών.
Εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιήστε μια κλινική θεραπεία: καταρχάς, το φάρμακο Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ χορηγείται ενδοφλεβίως, αφού περάσει στην κατάποση.
Συνιστώμενες δόσεις για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών ή με σωματικό βάρος μεγαλύτερο από 40 kg:
- μολύνσεις με ήπια και μέτρια σοβαρότητα: 250 mg + 125 mg κάθε 8 ώρες ή 500 mg + 125 mg κάθε 12 ώρες.
- σοβαρές λοιμώξεις, αναπνευστικές λοιμώξεις: 500 mg + 125 mg 3 φορές την ημέρα ή 875 mg + 125 mg 2 φορές την ημέρα.
Η μέγιστη ημερήσια δόση αμοξικιλλίνης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 6000 mg, το κλαβουλανικό οξύ - 600 mg.
Η ελάχιστη διάρκεια της θεραπείας είναι 5 ημέρες, το μέγιστο είναι 14 ημέρες. 2 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπευτικής πορείας, ο ιατρός εκτιμά την κλινική κατάσταση και, αν είναι απαραίτητο, αποφασίζει για τη συνέχιση της θεραπείας. Η διάρκεια της θεραπείας για την ανεπιτυχή οξεία μέση ωτίτιδα είναι 5-7 ημέρες.
Είναι σημαντικό να ληφθεί υπόψη ότι 2 δισκία 250 mg + 125 mg ανάλογα με την περιεκτικότητα σε κλαβουλανικό οξύ δεν είναι ισοδύναμα με 1 δισκίο των 500 mg + 125 mg.
Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, η δόση της αμοξικιλλίνης ρυθμίζεται ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης (CK):
- CC> 30 ml / min: δεν απαιτείται διόρθωση.
- QC 10-30 ml / min: 2 φορές την ημέρα, 1 δισκίο των 250 mg (για ήπιες και μέτριες λοιμώξεις) ή 1 δισκίο των 500 mg.
- QC 30 ml / λεπτό.
Στους ενήλικες που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση χορηγείται 1 δισκίο των 500 mg + 125 mg ή 2 δισκία των 250 mg + 125 mg μία φορά την ημέρα. Επιπλέον, μία δόση συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της συνεδρίας αιμοκάθαρσης και μία άλλη δόση στο τέλος της συνεδρίας.
Κόνις για εναιώρημα για στοματική χορήγηση
Ανάρτηση Η αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ συνταγογραφείται συνήθως σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.
Σε αυτή τη μορφή δοσολογίας, το φάρμακο προορίζεται για στοματική χορήγηση. Προετοιμασία ενός πολτού από μία σκόνη: το φιαλίδιο 2/3 χύνεται βρασμένο και ψύχθηκε σε θερμοκρασία δωματίου πόσιμο νερό, ανακινείται καλά, και στη συνέχεια φέρεται σε όγκο (100 ml) και πάλι αναταράσσεται ισχυρώς. Ανακινήστε τη φιάλη πριν από κάθε χρήση.
Για ακριβή δοσολογία, ένα κιτ περιλαμβάνει ένα καπάκι μέτρησης με κινδύνους 2,5 ml, 5 ml και 10 ml. Μετά από κάθε χρήση πρέπει να πλένεται με καθαρό νερό.
Ο γιατρός καθορίζει το δοσολογικό σχήμα ξεχωριστά ανάλογα με τη σοβαρότητα της διαδικασίας μόλυνσης, την ηλικία του ασθενούς, το σωματικό βάρος και τη λειτουργία των νεφρών.
Για βέλτιστη απορρόφηση δραστικών ουσιών και μείωση του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών από το πεπτικό σύστημα, πάρτε το αιώρημα της αμοξικιλλίνης + κλαβουλανικού οξέος στην αρχή του γεύματος.
Η διάρκεια της θεραπείας είναι τουλάχιστον 5 ημέρες, αλλά όχι περισσότερο από 14 ημέρες. 2 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπευτικής πορείας, ο ιατρός εκτιμά την κλινική κατάσταση και, αν είναι απαραίτητο, αποφασίζει για τη συνέχιση της θεραπείας.
Βρέφη από 3 μηνών έως 12 ετών ή με σωματικό βάρος 40 kg εναιώρημα χορηγήθηκε σε μία δόση των 125 mg + 31.25 mg ανά 5 ml ή 250 mg + 62,5 mg σε 5 ml τρεις φορές την ημέρα σε διαστήματα των 8 ωρών.
Η ελάχιστη ημερήσια δόση αμοξικιλλίνης - 20 mg / kg, μέγιστη - 40 mg / kg. Σε χαμηλές δόσεις, το φάρμακο χρησιμοποιείται για υποτροπιάζουσα αμυγδαλίτιδα, λοιμώξεις του δέρματος και μαλακών ιστών. Σε υψηλές δόσεις - με παραρρινοκολπίτιδα, μέση ωτίτιδα, λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, ουροποιητικού συστήματος, οστών και αρθρώσεων.
Τα παιδιά από τη γέννηση έως τους 3 μήνες συνιστούσαν ημερήσια δόση 30 mg / kg αμοξικιλλίνης. Θα πρέπει να χωριστεί σε 2 δόσεις.
Δεν υπάρχουν συστάσεις για δοσολογικό σχήμα για παιδιά που έχουν γεννηθεί πρόωρα.
Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, η δόση της αμοξικιλλίνης προσαρμόζεται ανάλογα με το CC:
- CC> 30 ml / min: δεν απαιτείται διόρθωση.
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg ανά kg σωματικού βάρους δύο φορές την ημέρα, αλλά όχι περισσότερο από 500 mg + 125 mg δύο φορές την ημέρα.
- QC
Εκπαίδευση: Κρατικό Ιατρικό Πανεπιστήμιο του Rostov, ειδικότητα "Γενική Ιατρική".
Οι πληροφορίες για το φάρμακο είναι γενικευμένες, παρέχονται για ενημερωτικούς σκοπούς και δεν αντικαθιστούν τις επίσημες οδηγίες. Η αυτοθεραπεία είναι επικίνδυνη για την υγεία!
Κάποτε ήταν ότι το χασμουρητό εμπλουτίζει το σώμα με οξυγόνο. Ωστόσο, η γνώμη αυτή έχει αντικρουστεί. Οι επιστήμονες έχουν αποδείξει ότι με ένα χασμουρητό, ένα άτομο δροσίζει τον εγκέφαλο και βελτιώνει την απόδοσή του.
Κατά τη λειτουργία, ο εγκέφαλός μας καταναλώνει ποσότητα ενέργειας ίση με λαμπτήρα 10 watt. Έτσι, η εικόνα ενός λαμπτήρα πάνω από το κεφάλι κατά τη στιγμή της εμφάνισης μιας ενδιαφέρουσας σκέψης δεν είναι τόσο μακριά από την αλήθεια.
Το στομάχι ενός ανθρώπου αντιμετωπίζει καλά με ξένα αντικείμενα και χωρίς ιατρική παρέμβαση. Είναι γνωστό ότι ο γαστρικός χυμός μπορεί ακόμη να διαλύσει νομίσματα.
Το γνωστό φάρμακο "Viagra" αναπτύχθηκε αρχικά για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης.
Όλοι έχουν όχι μόνο μοναδικά δακτυλικά αποτυπώματα, αλλά και γλώσσα.
Πολλά φάρμακα αρχικά διατίθενται στο εμπόριο ως φάρμακα. Η ηρωίνη, για παράδειγμα, κυκλοφορεί αρχικά ως φάρμακο για το βήχα του μωρού. Η κοκαΐνη συστήθηκε από τους γιατρούς ως αναισθησία και ως μέσο αύξησης της αντοχής.
Εάν το ήπαρ σταμάτησε να εργάζεται, ο θάνατος θα συνέβαινε εντός 24 ωρών.
Η σπανιότερη ασθένεια είναι η νόσος του Κούρου. Μόνο εκπρόσωποι της φυλής Fur στη Νέα Γουινέα είναι άρρωστοι. Ο ασθενής πεθαίνει από το γέλιο. Πιστεύεται ότι η αιτία της νόσου είναι η κατανάλωση του ανθρώπινου εγκεφάλου.
Σε 5% των ασθενών, η αντικαταθλιπτική Κλομιπραμίνη προκαλεί οργασμό.
Η υψηλότερη θερμοκρασία σώματος καταγράφηκε από τον Willie Jones (ΗΠΑ), ο οποίος εισήχθη στο νοσοκομείο με θερμοκρασία 46,5 ° C
Πτώση από ένα γάιδαρο, είναι πιο πιθανό να σπάσει το λαιμό σας από το να πέσει από ένα άλογο. Απλά μην προσπαθήσετε να αντικρούσετε αυτή τη δήλωση.
Κατά τη διάρκεια της ζωής, ο μέσος άνθρωπος παράγει έως και δύο μεγάλες δεξαμενές σάλιου.
Ένα μορφωμένο άτομο είναι λιγότερο επιρρεπές σε ασθένειες του εγκεφάλου. Η πνευματική δραστηριότητα συμβάλλει στο σχηματισμό επιπλέον ιστών, αντισταθμίζοντας τους ασθενείς.
Οι άνθρωποι που συνηθίζουν να έχουν τακτικά πρωινό είναι πολύ λιγότερο πιθανό να είναι παχύσαρκοι.
Εκτός από τους ανθρώπους, μόνο ένα ζωντανό πλάσμα στον πλανήτη Γη - σκυλιά - πάσχει από προστατίτιδα. Αυτοί είναι πραγματικά οι πιο πιστοί φίλοι μας.
Είναι γνωστό ότι τα παιδιά αρρωσταίνουν 5-10 φορές συχνότερα από τους ενήλικες. Ως εκ τούτου, έμπειροι γονείς είναι εξοικειωμένοι με τα συμπτώματα και ακόμη και τις μεθόδους θεραπείας των περισσότερων παιδικών παθήσεων. Αλλά ναι.