Ενδείξεις:
- οι λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος (βρογχίτιδα, πνευμονία, απόστημα των πνευμόνων, υπεζωκοτική υπέρταση).
- λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα και προστατίτιδα).
- μολυσματικές ασθένειες του δέρματος και των μαλακών ιστών (ερυσίπελα, βακτηριακή δερματίτιδα, φουρουλκάλωση, λοίμωξη, λοιμώξεις από τραύματα).
- μολυσματικές ασθένειες των αρθρώσεων και των οστών (σηπτική αρθρίτιδα, οστεομυελίτιδα).
- λοιμώξεις του χολικού σωλήνα.
- ενδοκαρδίτιδα;
- σήψη;
- τραύματα, εγκαύματα και μετεγχειρητικές λοιμώξεις.
- πρόληψη λοιμώξεων κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων (υστερεκτομή, χολοκυστοεκτομή, χειρουργική ανοιχτής καρδιάς, χειρουργική επέμβαση στα οστά και τους αρθρώσεις κλπ.).
Αντενδείξεις:
Υπερευαισθησία στα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης και σε άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης. Κύηση, περίοδος θηλασμού. Τα παιδιά κάτω του 1 μηνός και τα πρόωρα μωρά συνταγογραφούνται μόνο για λόγους υγείας.
Παρενέργειες:
Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, ανορεξία, διάρροια, κοιλιακό άλγος, αυξημένες τρανσαμινάσες ήπατος και αλκαλική φωσφατάση, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα?
Από το αίμα: ουδετεροπενία, λευκοπενία, θρομβοκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, λεμφοπενία, αιμολυτική αναιμία, θρομβοκυττάρωση?
Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, κνησμός (συμπεριλαμβανομένων πρωκτού και των γεννητικών οργάνων), φαρμακευτικός πυρετός, αναφυλαξία, πολύμορφο ερύθημα, αγγειοοίδημα, ηωσινοφιλία, σύνδρομο Stevens-Johnson?
Με την εισαγωγή της ένεσης μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες τοπικές αντιδράσεις. Με ενδομυϊκή ένεση παρατηρείται πόνος στο σημείο της ένεσης. Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, μπορεί να αναπτυχθεί θρομβοφλεβίτιδα.
Φαρμακολογικές ιδιότητες:
Η κεφαζολίνη είναι ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης πρώτης γενιάς για παρεντερική χορήγηση. Ο μηχανισμός της αντιμικροβιακής δράσης συνδέεται με την αναστολή του ενζύμου transpeptidase, αποκλεισμό της βιοσύνθεσης του βλεννοπεπτιδίου στο βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα. Η κεφαζολίνη είναι ένα ευρέως φάσματος αντιβιοτικό που δρα ενάντια σε πολλούς gram-θετικούς και gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς. Σε ένα φάρμακο ευαίσθητη Gram-θετικά βακτήρια: Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν πενικιλλινάση), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη, και είναι ανθεκτικά σε κεφαζολίνη), βήτα-αιμολυτικό στρεπτόκοκκο ομάδας Α και άλλα στελέχη των στρεπτόκοκκων (πολλά στελέχη εντερόκοκκων ανθεκτικών στο φάρμακο) Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis, και gram-αρνητικών μικροοργανισμών: Escherichia coli, Proteus mirabilisKlebsiella spp, aerogenes Enterobacter, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella spp, Treponema spp, Leptospira spp..... Τα περισσότερα στελέχη indolpolozhitelnyh Proteus (Proteus vulgaris), καθώς και Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Καθώς επίσης και αναερόβιους κόκκους Peptococcus, Peptostreptococcus, συμπεριλαμβανομένων B. fragilis είναι ανθεκτικά στην κεφαζολίνη. Η ρικέτσια, οι ιοί, οι μύκητες και τα πρωτόζωα είναι ανθεκτικά στο φάρμακο.
Με την ενδομυϊκή χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται ταχέως. περίπου το 90% της χορηγούμενης δόσης δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα όταν χορηγείται ενδομυϊκά παρατηρείται μετά από 1 ώρα μετά την ένεση και είναι 37-64 μg / ml. Με ενδοφλέβια χορήγηση, η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου σημειώνεται αμέσως μετά την ένεση και είναι 185 μg / ml. Η θεραπευτική συγκέντρωση στο αίμα διατηρείται 8-12 ώρες.Το φάρμακο διεισδύει καλά στους ιστούς και τα σωματικά υγρά, διεισδύει στις αρθρώσεις και την κοιλιακή κοιλότητα μέσω της φλεγμονώδους αρθρικής μεμβράνης. Το cefazolin διεισδύει εύκολα στον φραγμό του πλακούντα. Το φάρμακο μεταβολίζεται σε μικρές ποσότητες στο ήπαρ και εκκρίνεται στη χολή. Ένα σημαντικό μέρος της χορηγούμενης δόσης του φαρμάκου (περίπου 60-90%) αποβάλλεται στις πρώτες 6 ώρες, μετά από 24 ώρες - 70-95% και αποβάλλεται αμετάβλητα στα ούρα. Μια μικρή ποσότητα του φαρμάκου μπορεί να εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 2 ώρες μετά την ενδομυϊκή χορήγηση και 1,8 ώρες μετά την ενδοφλέβια χορήγηση. Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 3-42 ώρες
Δοσολογία και χορήγηση:
Η κεφαζολίνη χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλέβια.
Οι ενήλικες διορίζουν 500-1000 mg. φάρμακο 3 - 4 φορές την ημέρα? για μέτριες λοιμώξεις, είναι δυνατή η χορήγηση 500-1000 mg. 2 φορές την ημέρα.
Σε πνευμονιοκοκκική πνευμονία, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε 500 mg. 2 φορές την ημέρα (μετά από 12 ώρες). σε ήπιες μορφές λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητους gram θετικούς κόκκους, 250-500 mg το καθένα. 3 φορές την ημέρα (μετά από 8 ώρες).
Για οξεία μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, 1000 mg το καθένα. 2 φορές την ημέρα (μετά από 12 ώρες). με μέτριες και σοβαρές λοιμώξεις - 500 mg. 3-4 φορές την ημέρα (μετά από 6 - 8 ώρες). με σοβαρές, απειλητικές για τη ζωή λοιμώξεις (σηψαιμία, ενδοκαρδίτιδα) - 1000 - 1500 mg. 4 φορές την ημέρα (μετά από 6 ώρες).
Η μέση ημερήσια δόση για τους ενήλικες είναι 1000 - 4000 mg. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6000 mg.
Σε ασθενείς με νεφρική νόσο, η δοσολογία ρυθμίζεται ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης. Όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μεγαλύτερη από 55 ml / λεπτό. η μονή δόση παραμένει αμετάβλητη, στα 35 - 54 ml / min. η εφάπαξ δόση δεν αλλάζει, αλλά τα διαστήματα μεταξύ των ενέσεων είναι 8 ώρες.Με την κάθαρση κρεατινίνης 11 - 34 ml / min. μια εφάπαξ δόση θα πρέπει να μειωθεί κατά 2 φορές, το διάστημα μεταξύ των ενέσεων είναι 12 ώρες.Με την κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml / min. ρυθμίστε το ήμισυ της θεραπευτικής δόσης, κάθε 18 - 24 ώρες.
Για την πρόληψη των μετεγχειρητικών, πυώδους-σηπτικών επιπλοκών σε ενήλικες, το φάρμακο είναι σε δόση 1000 mg. χορηγούμενα ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως για 0,5-1 ώρα πριν από την έναρξη της χειρουργικής επέμβασης, με μακρές επεμβάσεις (2 ώρες και περισσότερο), 500-1000 mg επαναχορηγούνται κατά τη διάρκεια της επέμβασης. Cefazolin. Μετά την επέμβαση, το Cefazolin χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως σε δόση 500-1000 mg. Με διάστημα 6 έως 8 ωρών για 24 ώρες.
Τα παιδιά ηλικίας 1 μηνός και άνω χορηγούνται σε δόση 25-50 mg / kg. ανά ημέρα (σε σοβαρές περιπτώσεις - 100 mg / kg ανά ημέρα), διαιρούμενο σε 3 - 4 δόσεις.
Τα παιδιά με μειωμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 40-70 ml / min) συνταγογραφούνται κατά 60% της ημερήσιας δόσης του φαρμάκου, 2 φορές την ημέρα. με κάθαρση κρεατινίνης 20 - 40 ml / λεπτό. - 25% της ημερήσιας δόσης, 2 φορές την ημέρα. με σημαντική διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης 5-20 ml / min) - 10% της μέσης ημερήσιας δόσης, κάθε 24 ώρες.
Η διάρκεια της θεραπείας με Cefazolin καθορίζεται ξεχωριστά. Εξαρτάται από τη φύση, τη σοβαρότητα της παθολογικής διαδικασίας και καθορίζεται επίσης από βακτηριολογικά δεδομένα έρευνας. Η διάρκεια της θεραπείας είναι κατά μέσο όρο 7 έως 10 ημέρες.
Φόρμα έκδοσης:
Σε φιαλίδια των 500 mg. ή 1000 mg, σε συσκευασία των 5 φιαλών.
Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα:
Το διάλυμα κεφαζολίνης δεν πρέπει να αναμειγνύεται στο ίδιο δοχείο με άλλα αντιβιοτικά. Το probenecid επιβραδύνει την απέκκριση της κεφαζολίνης, συμβάλλει στη σώρευση του, μια μακροπρόθεσμη αύξηση της συγκέντρωσης του αίματος. Η ταυτόχρονη χρήση του Cefazolin με αντιπηκτικά αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας. Με τα αμινογλυκοσίδια και τα διουρητικά του βρόχου (φουροσεμίδη, αιθακρυνικό οξύ) αυξάνεται ο κίνδυνος νεφροτοξικότητας. νεφρική λειτουργία διαταράσσεται ως αποτέλεσμα της αποκλεισμό της σωληναριακής έκκρισης της κεφαζολίνη, η δόση μειώνεται και η κατεργασία πραγματοποιείται υπό τον έλεγχο της περιεκτικότητας του αζώτου ουρίας και της κρεατινίνης στο αίμα. Η κεφαζολίνη μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις τύπου δισουλφιράμης ενώ χρησιμοποιείται με αιθανόλη.
Προσοχή! Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο CEFAZOLIN, πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Η οδηγία παρέχεται μόνο για αναφορά.
Ομάδα αντιβιοτικών Cefazolin
Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση, η οποία σχετίζεται με τον εξασθενημένο σχηματισμό βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων (βλέπε "Ομάδα Πενικιλλίνης").
Φάσμα δραστηριότητας
Στη σειρά από γενιά Ι έως III, οι κεφαλοσπορίνες χαρακτηρίζονται από την τάση να διευρυνθεί το φάσμα της δράσης και να αυξηθεί το επίπεδο της αντιμικροβιακής δραστικότητας έναντι gram αρνητικών βακτηριδίων με μια ορισμένη μείωση της δραστικότητας έναντι των θετικών κατά Gram μικροοργανισμών.
Κοινή σε όλες τις κεφαλοσπορίνες είναι η απουσία σημαντικής δραστικότητας ενάντια στους εντεροκόκκους, MRSA και L. monocytogenes. ΚΝΣ, λιγότερο ευαίσθητο στις κεφαλοσπορίνες από το S.aureus.
Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς
Ωστόσο, τα φάρμακα που προορίζονται για χορήγηση από το στόμα (κεφαλεξίνη, κεφαδροξίλη) είναι κάπως κατώτερα από τα παρεντερικά (κεφαζολίνη), που χαρακτηρίζονται από ένα παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα.
Τα αντιβιοτικά είναι δραστικά έναντι του Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) και ευαίσθητο σε μεθικιλλίνη Staphylococcus spp. Με το επίπεδο αντι-πνευμονοκοκκικής δράσης, οι κεφαλοσπορίνες της πρώτης γενιάς είναι κατώτερες από τις αμινοπεπικιλλίνες και οι περισσότερες από τις μεταγενέστερες κεφαλοσπορίνες. Ένα κλινικά σημαντικό χαρακτηριστικό είναι η έλλειψη δραστικότητας κατά εντερόκοκκων και λιστερίων.
Παρά το γεγονός ότι οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς είναι ανθεκτικές στη δράση της σταφυλοκοκκικής β-λακταμάσης, μερικά στελέχη που είναι υπερπαραγωγούς αυτών των ενζύμων μπορεί να εμφανίζουν μέτρια αντίσταση σε αυτά. Οι πνευμονοκόκκοι δείχνουν πλήρες PR σε κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς και πενικιλλίνες.
Οι γενετικές κεφαλοσπορίνες Ι έχουν ένα στενό φάσμα δραστικότητας και ένα χαμηλό επίπεδο δραστικότητας έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων. Είναι αποτελεσματικά έναντι του Neisseria spp. Ωστόσο, η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος είναι περιορισμένη. Η δραστικότητα έναντι των H.influenzae και M.satarrhalis είναι κλινικά ασήμαντη. Φυσικό δραστικότητα έναντι M.satarrhalis αρκετά υψηλή, αλλά είναι ευαίσθητα στην υδρόλυση από β-λακταμάσες, τα οποία παράγουν ουσιαστικά 100% των στελεχών. Από τα μέλη της οικογένειας ευαίσθητα στην Enterobacteriaceae E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. και P.mirabilis, ενώ η δράση έναντι της Salmonella και της Shigella δεν έχει κλινική σημασία. Μεταξύ E.coli στελέχη και P.mirabilis, προκαλώντας εξωνοσοκομειακή και οι νοσοκομειακές λοιμώξεις ειδικότερα, είναι πολύ διαδεδομένη επίκτητη αντίσταση που προκαλείται από την παραγωγή β-λακταμάσης και ευρεία δράση φασματικής εξάπλωσης.
Άλλα ετεροβακτήρια, Pseudomonas spp. και ανθεκτικά στα μη ζυμώμενα βακτήρια.
Ορισμένοι αναερόβιοι είναι ευαίσθητοι, ο B.fragilis και οι σχετικοί μικροοργανισμοί είναι ανθεκτικοί.
Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς
Υπάρχουν ορισμένες διαφορές μεταξύ των δύο κύριων εκπροσώπων αυτής της γενιάς - cefuroxime και cefaclor. Με ένα παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα, η κεφουροξίμη είναι πιο δραστική έναντι του Streptococcus spp. και Staphylococcus spp. Και τα δύο φάρμακα είναι ανενεργά ενάντια στους εντεροκόκκους, MRSA και Listeria.
Οι πνευμονοκόκκοι παρουσιάζουν PR σε κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς και πενικιλλίνη.
Το εύρος δράσης των γενετικών κεφαλοσπορινών ΙΙ κατά των αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών είναι ευρύτερο από ό, τι στους εκπροσώπους της πρώτης γενιάς. Και τα δύο φάρμακα είναι δραστικά έναντι του Neisseria spp., Αλλά μόνο η δραστικότητα της κεφουροξίμης έναντι των γονοκοκκίων είναι κλινικής σημασίας. Η κεφουροξίμη είναι πιο δραστική έναντι του M. catarrhalis και του Haemophilus spp. Επειδή είναι ανθεκτική στην υδρόλυση από τις β-λακταμάσες, ενώ το cefaclor καταστρέφεται εν μέρει από αυτά τα ένζυμα.
Από την οικογένεια των Enterobacteriaceae, δεν είναι μόνο ευαίσθητα τα E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, αλλά και Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Όταν τα προϊόντα αυτών των μικροοργανισμών παράγουν ένα ευρύ φάσμα β-λακταμάσης, παραμένουν ευαίσθητα στην κεφουροξίμη. Το cefuroxime και το cefaclor καταστρέφονται από το BLRS.
Ορισμένα στελέχη του Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri μπορεί να εμφανίζουν μέτρια ευαισθησία στο cefuroxime in vitro, αλλά η κλινική εφαρμογή των λοιμώξεων ΑΜΡ που προκαλούνται από μικροοργανισμούς που απαριθμούνται ανέφικτη.
Οι ψευδομονάδες, άλλοι μη-ζυμωτικοί μικροοργανισμοί, οι αναερόβιοι της ομάδας B.fragilis είναι ανθεκτικοί στις κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς.
III γενεάς κεφαλοσπορινών
ΙΙΙ γενεάς κεφαλοσπορίνες μαζί με κοινά χαρακτηριστικά χαρακτηρίζονται από ορισμένα χαρακτηριστικά.
Τα βασικά AMP αυτής της ομάδας είναι η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη, σχεδόν ταυτόσημα στις αντιμικροβιακές τους ιδιότητες. Και οι δύο χαρακτηρίζονται από υψηλό επίπεδο δραστικότητας έναντι του Streptococcus spp., Με ένα σημαντικό τμήμα των ανθεκτικών σε πενικιλλίνη πνευμονόκοκκων που διατηρούν ευαισθησία στην κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη. Το ίδιο μοτίβο είναι χαρακτηριστικό για τους πράσινους στρεπτόκοκκους. Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι δραστικές έναντι του S.aureus, εκτός από το MRSA, σε μια κάπως μικρότερη έκταση - έναντι του ΚΝΣ. Τα κορυφοβακτήρια (εκτός από το C.jeikeium) είναι γενικά ευαίσθητα.
Οι εντερόκοκκοι, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis και Β. Cereus είναι ανθεκτικοί.
Κεφοταξίμη και κεφτριαξόνη είναι εντόνως δραστικές έναντι μηνιγγόκοκκου, γονόκοκκου, H.influenzae και M.catarrhalis, συμπεριλαμβανομένων έναντι στελεχών με μειωμένη ευαισθησία στην πενικιλίνη, ανεξαρτήτως μηχανισμού αντίστασης.
Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη έχουν υψηλή φυσική δραστικότητα έναντι σχεδόν όλων των μελών της οικογένειας Enterobacteriaceae, συμπεριλαμβανομένων μικροοργανισμών που παράγουν β-λακταμάση ευρέος φάσματος. Αντοχή σε E.coli και Klebsiella spp. πιο συχνά λόγω της παραγωγής BLS. Η αντοχή των Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.startii, P.rettgeri συσχετίζεται συνήθως με την υπερπαραγωγή χρωμοσωματικής κατηγορίας β-λακταμάσης C.
Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη μερικές φορές είναι δραστικές in vitro έναντι ορισμένων στελεχών του P.aeruginosa, άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών και του B. fragilis, αλλά δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιηθούν με τις κατάλληλες λοιμώξεις.
Η κεφταζιδίμη και η κεφοπεραζόνη όσον αφορά τις κύριες αντιμικροβιακές τους ιδιότητες είναι παρόμοιες με την κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη. Τα διακριτικά χαρακτηριστικά τους περιλαμβάνουν τα εξής:
(ιδιαίτερα στην κεφταζιδίμη) δράση έναντι του P. aeruginosa και άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών,
σημαντικά μικρότερη δραστικότητα έναντι στρεπτόκοκκων, ιδιαίτερα S. pneumoniae.
υψηλή ευαισθησία στην υδρόλυση BLRS.
Το Cefixime και το ceftibuten διαφέρουν από την κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη με τους ακόλουθους τρόπους:
έλλειψη σημαντικής δραστικότητας κατά Staphylococcus spp.
το ceftibuten είναι ανενεργό έναντι των πνευμονόκοκκων και των πράσινων στρεπτόκοκκων.
αμφότερα τα φάρμακα είναι ανενεργά ή ανενεργά σε σχέση με Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, Ρ. instartii, Ρ. rettteri.
Κεφαλοσπορίνες IV γενιάς
Με πολλούς τρόπους, η κεφεπίμη είναι κοντά σε κεφαλοσπορίνες III γενιάς. Ωστόσο, λόγω ορισμένων χαρακτηριστικών της χημικής δομής που έχει αυξημένη ικανότητα να διαπερνούν την εξωτερική μεμβράνη των αρνητικών κατά gram βακτηρίων και την σχετική αντίσταση σε υδρόλυση με χρωμοσωμική β-λακταμάσες της κατηγορίας C. Ως εκ τούτου, μαζί με τις ιδιότητες χαρακτηριστικές των κεφαλοσπορινών γενιάς βάσης III (κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη), κεφεπίμης εμφανίζει τα ακόλουθα χαρακτηριστικά:
υψηλή δραστικότητα κατά του P.aeruginosa και των μη ζυμωτικών μικροοργανισμών.
δραστικότητα έναντι των μικροοργανισμών - υπερπαράγει χρωμοσωμικό β-λακταμάσες της κατηγορίας Γ, όπως: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri?..
μεγαλύτερη αντοχή στην υδρόλυση του BLRS (ωστόσο, η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος δεν είναι απολύτως σαφής).
Αναστολείς κεφαλοσπορίνες
Ο μόνος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας β-λακταμών είναι η κεφαφοπερόνη / σουλβακτάμη. Σε σύγκριση με την κεφαφοπερόνη, το φάσμα δράσης του συνδυασμένου φαρμάκου επεκτείνεται από αναερόβιους μικροοργανισμούς, το φάρμακο είναι επίσης δραστικό έναντι των περισσότερων στελεχών εντεροβακτηρίων που παράγουν ένα ευρύ και εκτεταμένο φάσμα β-λακταμάσης. Αυτό το AMP είναι ιδιαίτερα δραστικό έναντι του Acinetobacter spp. λόγω της αντιβακτηριδιακής δράσης του σουλβακτάμη.
Φαρμακοκινητική
Οι στοματικές κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά στην γαστρεντερική οδό. Η βιοδιαθεσιμότητα εξαρτάται από το συγκεκριμένο φάρμακο και κυμαίνεται από 40-50% (cefixime) έως 95% (κεφαλεξίνη, κεφαδροξίλη, cefaclor). Το Cefaclor, cefixime και ceftibuten μπορεί να είναι ελαφρώς πιο αργά εάν έχετε τροφή. Το cefuroxime axetil κατά τη διάρκεια της ενυδάτωσης υδρολύεται για να απελευθερώσει την ενεργή cefuroxime και τα τρόφιμα συμβάλλουν στη διαδικασία αυτή. Οι παρεντερικές κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά μετά από χορήγηση ι / πι.
Οι κεφαλοσπορίνες κατανέμονται σε πολλούς ιστούς, όργανα (εκτός από τον αδένα του προστάτη) και μυστικά. Υψηλές συγκεντρώσεις βρίσκονται στους πνεύμονες, τα νεφρά, το συκώτι, τους μύες, το δέρμα, τους μαλακούς ιστούς, τα οστά, τα αρθρικά, περικαρδιακά, υπεζωκοτικά και περιτοναϊκά υγρά. Στη χολή, η κεφτριαξόνη και η κεφαφοπερόνη δημιουργούν τα υψηλότερα επίπεδα. Οι κεφαλοσπορίνες, ιδιαίτερα η κεφουροξίμη και η κεφταζιδίμη, διεισδύουν καλά στο ενδοφθάλμιο υγρό, αλλά δεν δημιουργούν θεραπευτικά επίπεδα στον οπίσθιο θάλαμο του οφθαλμού.
Η ικανότητα να δημιουργούν GEB και θεραπευτική συγκέντρωση στο ΕΝΥ είναι πιο έντονη στις κεφαλοσπορίνες γενιά III - κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη και κεφταζιδίμη, κεφεπίμης και σχετικά με την παραγωγή IV. Η κεφουροξίμη περνά μετρίως μέσα από το BBB μόνο με φλεγμονή της επένδυσης του εγκεφάλου.
Οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες ουσιαστικά δεν μεταβολίζονται. Η εξαίρεση είναι η κεφοταξίμη, η οποία είναι βιομετασχηματισμένη για να σχηματίσει ενεργό μεταβολίτη. Τα φάρμακα εκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς και δημιουργούνται πολύ υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. Η κεφτριαξόνη και η κεφαφοπερόνη έχουν διπλή οδό έκκρισης - από τα νεφρά και το ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των περισσότερων κεφαλοσπορινών κυμαίνεται από 1-2 ώρες. Μεγαλύτερη περίοδο ημιζωής έχουν cefixime, κεφτιβουτένηε (3-4 h) και κεφτριαξόνη (8.5 h), η οποία επιτρέπει τους χρόνο εκχώρησης 1 ανά ημέρα. Σε νεφρική ανεπάρκεια, τα δοσολογικά σχήματα των κεφαλοσπορινών (εκτός της κεφτριαξόνης και της κεφοπεραζόνης) απαιτούν διόρθωση.
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις
Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, εξάνθημα, πολύμορφο ερύθημα, πυρετός, ηωσινοφιλία, ασθένεια ορού, βρογχόσπασμος, αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ. Μέτρα βοήθειας για την ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ: εξασφάλιση του αεραγωγού (εάν είναι απαραίτητο, διασωλήνωση), οξυγονοθεραπεία, αδρεναλίνη, γλυκοκορτικοειδή.
Αιματολογικές αντιδράσεις: θετικό τεστ Coombs, σε σπάνιες περιπτώσεις ηωσινοφιλία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, αιμολυτική αναιμία. Η κεφαφοπεραζόνη μπορεί να προκαλέσει υποπροθρομβιναιμία με τάση αιμορραγίας.
ΚΝΣ: σπασμοί (όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία).
Ήπαρ: αυξημένη δραστικότητα τρανσαμινάσης (συχνότερα με κεφοπεραζόνη). Οι υψηλές δόσεις κεφτριαξόνης μπορεί να προκαλέσουν χολόσταση και ψευδοχολερυθρίαση.
Γαστρεντερική οδός: κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα. Εάν υποπτευθείτε ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα (εμφάνιση υγρού σκαμνιού αναμεμειγμένου με αίμα), είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο και να διεξαγάγετε ρετρομονοσοσκοπική έρευνα. Μέτρα βοήθειας: Η αποκατάσταση της ισορροπίας του νερού και των ηλεκτρολυτών, εάν είναι απαραίτητο, προδιαγράφει μέσα σε αντιβιοτικά, ενεργά κατά του C.difficile (μετρονιδαζόλη ή βανκομυκίνη). Μην χρησιμοποιείτε λοπεραμίδη.
Τοπικές αντιδράσεις: πόνος και διείσδυση με ένεση a / m, φλεβίτιδα - με / στην εισαγωγή.
Άλλα: στοματική καντιντίαση και κόλπο.
Ενδείξεις
Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς
Η κύρια ένδειξη για τη χρήση της κεφαζολίνης είναι αυτή τη στιγμή προ-εγχειρητική προφύλαξη στη χειρουργική επέμβαση. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών ιστών.
Οι συστάσεις για τη χρήση του cefazolin για τη θεραπεία λοιμώξεων της αναπνευστικής οδού και των μολύνσεων της αναπνευστικής οδού σήμερα πρέπει να θεωρηθούν ως ανεπαρκώς τεκμηριωμένες λόγω του στενού φάσματος δραστηριότητάς τους και της ευρείας εξάπλωσης της αντίστασης μεταξύ δυνητικών παθογόνων παραγόντων.
κοινοτικές λοιμώξεις του δέρματος και μαλακών ιστών με ήπια έως μέτρια σοβαρότητα.
Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς
μόλυνση MWP (μέτρια πυελονεφρίτιδα και σοβαρή) ·
Cefuroxime axetil, cefaclor:
λοιμώξεις VDP και NDP (CCA, οξεία ιγμορίτιδα, επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία της κοινότητας) ·
λοιμώξεις του IMP (ήπια έως μέτρια πυελονεφρίτιδα, πυελονεφρίτιδα σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, οξεία κυστίτιδα και πυελονεφρίτιδα στα παιδιά).
κοινοτικές λοιμώξεις του δέρματος και μαλακών ιστών με ήπια έως μέτρια σοβαρότητα.
Το cefuroxime και η cefuroxime axetil μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως κλινική θεραπεία.
III γενεάς κεφαλοσπορινών
Σοβαρές λοιμώξεις που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα και νοσοκομειακή μόλυνση:
Σοβαρές νοσοκομειακές λοιμώξεις και νοσοκομειακές λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμάτων με επιβεβαιωμένο ή πιθανό αιτιολογικό ρόλο του P.aeruginosa και άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών.
Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και της ανοσοανεπάρκειας (συμπεριλαμβανομένου του ουδετεροπενικού πυρετού).
Η χρήση παρεντερικών κεφαλοσπορινών της τρίτης γενιάς είναι δυνατή τόσο υπό τη μορφή μονοθεραπείας, όσο και σε συνδυασμό με άλλες ομάδες ΑΜΡ.
Μολύνσεις λοιμώξεων: ήπια έως μέτρια πυελονεφρίτιδα, πυελονεφρίτιδα σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, οξεία κυστίτιδα και πυελονεφρίτιδα σε παιδιά.
Το προφορικό στάδιο της σταδιακής θεραπείας διάφορων σοβαρών κοινοτικών αποκτώμενων και νοσοκομειακών γραμμα-αρνητικών λοιμώξεων μετά την επίμονη επίδραση από τη χρήση παρεντερικών φαρμάκων.
Οι λοιμώξεις VDP και NDP (το ceftibuten δεν συνιστάται για πιθανή πνευμονιοκοκκική αιτιολογία).
Σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές, λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική και μικτή (αερόβια-αναερόβια) μικροχλωρίδα:
Μολύνσεις NDP (πνευμονία, απόστημα των πνευμόνων, υπεζωκοτικό ύπαιθρο).
Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και άλλων καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας.
Κεφαλοσπορίνες IV γενιάς
Σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική μικροχλωρίδα:
Μολύνσεις NDP (πνευμονία, απόστημα των πνευμόνων, υπεζωκοτικό ύπαιθρο).
Λοιμώξεις στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας και άλλων καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας.
Αντενδείξεις
Αλλεργική αντίδραση στις κεφαλοσπορίνες.
Προειδοποιήσεις
Αλλεργία. Διασχίστε όλες τις κεφαλοσπορίνες. Αλλεργίες σε κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς μπορεί να εμφανιστούν στο 10% των ασθενών με αλλεργία στην πενικιλίνη. Η διασταυρούμενη αλλεργία στις πενικιλίνες και στις κεφαλοσπορίνες ΙΙ-ΙΙΙ γενιά εμφανίζεται πολύ λιγότερο (1-3%). Εάν υπάρχει ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων άμεσου τύπου (για παράδειγμα, κνίδωση, αναφυλακτικό σοκ) στις πενικιλίνες, τότε οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή. Οι κεφαλοσπορίνες άλλων γενεών είναι ασφαλέστερες.
Εγκυμοσύνη Οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης χωρίς περιορισμούς, παρόλο που δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς ελεγχόμενες μελέτες σχετικά με την ασφάλειά τους για τις έγκυες γυναίκες και το έμβρυο.
Θηλασμός. Οι κεφαλοσπορίνες σε χαμηλές συγκεντρώσεις διεισδύουν στο μητρικό γάλα. Όταν χρησιμοποιείται από θηλάζουσες μητέρες, η εντερική μικροχλωρίδα μπορεί να αλλάξει, ευαισθητοποίηση του παιδιού, δερματικό εξάνθημα, καντιντίαση. Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το θηλασμό. Μην χρησιμοποιείτε cefixime και ceftibuten, λόγω της έλλειψης κατάλληλων κλινικών μελετών.
Παιδιατρική Στα νεογέννητα, είναι δυνατή η αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής των κεφαλοσπορινών λόγω καθυστερημένης αποβολής από το νεφρό. Η κεφτριαξόνη, η οποία έχει υψηλό βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, μπορεί να εκτοπίσει τη χολερυθρίνη από τη συσχέτισή της με τις πρωτεΐνες, επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στα νεογνά με υπερχολερυθριναιμία, ειδικά σε πρόωρο στάδιο.
Γηριατρική Λόγω αλλαγών στη νεφρική λειτουργία στους ηλικιωμένους, η έκκριση των κεφαλοσπορινών μπορεί να επιβραδυνθεί, γεγονός που μπορεί να απαιτήσει τη διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.
Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας. Λόγω του γεγονότος ότι οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες εκκρίνονται από το σώμα από τους νεφρούς κυρίως στην ενεργό κατάσταση, τα δοσολογικά σχήματα αυτών των ΑΜΡ (εκτός της κεφτριαξόνης και της κεφοπεραζόνης) για νεφρική ανεπάρκεια υπόκεινται σε διόρθωση. Όταν χρησιμοποιείτε κεφαλοσπορίνες σε υψηλές δόσεις, ιδιαίτερα όταν συνδυάζεται με αμινογλυκοσίδες ή διουρητικά αγκύλης μπορεί νεφροτοξική δράση.
Ηπατική δυσλειτουργία. Ένα σημαντικό μέρος της κεφοπεραζόνης απεκκρίνεται με χολή, συνεπώς, σε σοβαρές ηπατικές νόσους, η δόση της πρέπει να μειωθεί. Σε ασθενείς με ηπατική νόσο, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος υποπροθρομβιναιμίας και αιμορραγίας όταν χρησιμοποιείται cefoperazone. για την πρόληψη, συνιστάται η λήψη βιταμίνης Κ.
Οδοντιατρική Με την παρατεταμένη χρήση των κεφαλοσπορινών ενδέχεται να αναπτυχθεί καντιντίαση από το στόμα.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Τα αντιόξινα μειώνουν την απορρόφηση των από του στόματος κεφαλοσπορινών στη γαστρεντερική οδό. Πρέπει να υπάρχουν διαστήματα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ της λήψης αυτών των φαρμάκων.
Όταν συνδυάζεται με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες της κεφοπεραζόνης, αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας, ειδικά η γαστρεντερική. Δεν συνιστάται ο συνδυασμός της κεφοπεραζόνης με τα θρομβολυτικά.
Στην περίπτωση κατανάλωσης αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με cefoperazone, μπορεί να εμφανιστεί μια αντίδραση τύπου disulfiram.
Ο συνδυασμός κεφαλοσπορινών με αμινογλυκοσίδες και / ή διουρητικά βρόχων, ειδικά σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφροτοξικότητας.
Πληροφορίες ασθενούς
Μέσα στις κεφαλοσπορίνες, είναι επιθυμητό να παίρνετε, πίνετε άφθονο νερό. Το cefuroxime axetil πρέπει να λαμβάνεται μαζί με τα τρόφιμα, όλα τα άλλα φάρμακα - ανεξάρτητα από το γεύμα (με την εμφάνιση δυσπεπτικών φαινομένων, μπορούμε να το πάρουμε κατά τη διάρκεια ή μετά το γεύμα).
Οι υγρές μορφές δοσολογίας για κατάποση πρέπει να παρασκευάζονται και να λαμβάνονται σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες.
Προσέχετε αυστηρά τον προβλεπόμενο τρόπο χορήγησης καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, μην παραλείπετε δόσεις και τα παίρνετε σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν χάσετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε αν είναι σχεδόν χρόνος να πάρετε την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Για να αντισταθεί η διάρκεια της θεραπείας, ειδικά για στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις.
Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν η βελτίωση δεν συμβεί μέσα σε λίγες μέρες ή εμφανιστούν νέα συμπτώματα. Εάν εμφανιστούν εξάνθημα, κνίδωση ή άλλα σημάδια αλλεργικής αντίδρασης, σταματήστε να παίρνετε το φάρμακο και συμβουλευτείτε γιατρό.
Μην πάρετε αντιόξινα εντός 2 ωρών πριν και μετά τη λήψη της κεφαλοσπορίνης μέσα.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με cefoperazone και για δύο ημέρες μετά την ολοκλήρωσή της, το αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται.
Κεφαζολίνη: οδηγίες χρήσης
Σύνθεση
Περιγραφή
Φαρμακολογική δράση
Ημι-συνθετικό αντιβιοτικό των κεφαλοσπορινών της ομάδας Ι για παρεντερική χρήση.
μηχανισμός δράσης Κεφαζολίνη βασίζεται στην καταστολή της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος σε φάση ανάπτυξης βακτηρίων, λόγω της δέσμευσης των πρωτεϊνών πενικιλλίνης-δέσμευσης (ΡΒΡ), όπως τρανσπεπτιδάσης. Αυτό οδηγεί σε βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα.
Η σχέση μεταξύ φαρμακοκινητικής και φαρμακοδυναμικής
Η αποτελεσματικότητα της κεφαζολίνης εξαρτάται ουσιαστικά από το χρονικό διάστημα που το φάρμακο διατηρείται πάνω από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) για ένα δεδομένο παθογόνο.
Συνήθως ευαίσθητοι μικροοργανισμοί:
Αερόβιοι gram-θετικοί μικροοργανισμοί:
Staphylococcus aureus (Μεσιτιλλίνη-ευαισθησία)
Αερόβιοι gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί:
Οι μικροοργανισμοί, οι οποίοι μπορεί να εμφανίζονται επίκτητη αντίσταση:
Αερόβιοι gram-θετικοί μικροοργανισμοί:
Streptococcus pneumoniae (ενδιάμεση πενικιλλίνη)
Αερόβιοι gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί:
Μικροοργανισμοί με φυσική αντοχή:
Αερόβιοι gram-θετικοί μικροοργανισμοί:
Staphylococcus aureus (Ανθεκτική στη Μεθικιλλίνη)
Streptococcus pneumoniae (ανθεκτικό στην πενικιλλίνη)
Αερόβιοι gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί:
Φαρμακοκινητική
Κατά την κατάποση, το φάρμακο καταστρέφεται στο γαστρεντερικό σωλήνα, επομένως, το Cefazolin χορηγείται μόνο παρεντερικά. Μετά την ένεση i / m απορροφάται ταχέως. περίπου το 90% της χορηγούμενης δόσης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του αίματος. Η μέγιστη συγκέντρωση κεφαζολίνης στο αίμα με την ένεση / m παρατηρείται μετά από 1 ώρα μετά την ένεση. Με i / m χορήγηση σε δόσεις των 0,5 g ή 1 g, η C max είναι 37 και 64 μg / ml, μετά από 8 ώρες οι συγκεντρώσεις στον ορό είναι 3 και 7 μg / ml αντίστοιχα. Με την εισαγωγή / εισαγωγή της δόσης 1 g C max - 185 μg / ml, η συγκέντρωση στον ορό μετά από 8 h - 4 μg / ml. Τ1/2 από το αίμα - περίπου 1,8 ώρες με / και 2 ώρες μετά την ένεση / m. Θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος αποθηκεύεται για 8-12 ώρες. Διεισδύει σε αρθρώσεις, ο ιστός του καρδιαγγειακού συστήματος, την κοιλιακή κοιλότητα, τα νεφρά και ουροποιητικού συστήματος, πλακούντα, του μέσου ωτός, της αναπνευστικής οδού, του δέρματος και των μαλακών ιστών. Η συγκέντρωση στον ιστό της χοληδόχου κύστης και της χολής είναι σημαντικά υψηλότερη από ό, τι στον ορό. Στο αρθρικό υγρό, το επίπεδο της κεφαζολίνης γίνεται συγκρίσιμο με τα επίπεδα του ορού περίπου 4 ώρες μετά τη χορήγηση. Ο κακός περνά μέσα από το BBB. Διαπερνά το φράγμα του πλακούντα, βρίσκεται στο αμνιακό υγρό. Εκκρίνεται (σε μικρές ποσότητες) στο μητρικό γάλα. Όγκος διανομής - 0,12 l / kg.
Δεν έχουν βιομετασχηματιστεί. Αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή: κατά τις πρώτες 6 ώρες - περίπου 60%, μετά από 24 ώρες - 70-80%. Μετά τη χορήγηση i / m σε δόσεις των 0,5 g και 1,0 g, η μέγιστη συγκέντρωση στα ούρα είναι 2400 μg / ml και 4000 μg / ml αντίστοιχα. Μία μικρή ποσότητα του φαρμάκου απεκκρίνεται στη χολή.
Ενδείξεις χρήσης
Το Cefazolin για ένεση ενδείκνυται για τη θεραπεία των ακόλουθων λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς:
Μολύνσεις του αναπνευστικού συστήματος: προκαλούνται από S. pneumoniae, S. aureus (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν βήτα-λακταμάση) και S. pyogenes.
Η ενέσιμη πενικιλίνη βενζαθίνης θεωρείται το φάρμακο επιλογής στη θεραπεία και πρόληψη των στρεπτοκοκκικών λοιμώξεων, συμπεριλαμβανομένης της πρόληψης των ρευματισμών.
Η κεφαζολίνη είναι αποτελεσματική στην εξάλειψη του στρεπτόκοκκου από το ρινοφάρυγγα, αλλά δεν υπάρχουν στοιχεία για την αποτελεσματικότητα του Cefazolin στην επακόλουθη πρόληψη του ρευματισμού.
Μολύνσεις της ουροποιητικής οδού: προκαλούνται από Ε. Coli, Ρ. Mirabilis.
Λοιμώξεις του δέρματος και των δομών του: προκαλούμενες από S. aureus (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν βήτα-λακταμάση), S. pyogenes και άλλα στρεπτόκοκκα στελέχη.
Μολύνσεις της χοληφόρου οδού: προκαλούμενες από Ε. Coli, διάφορα στελέχη Streptococcus, Ρ. Mirabilis και S. aureus.
Λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων: προκαλούνται από S. aureus.
Γεννητικές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένης της προστατίτιδας, της επιδιδυμίτιδας): προκαλούνται από τα E. coli, P. mirabilis.
Σηψαιμία: προκαλείται από S. pneumoniae, S. aureus (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν βήτα-λακταμάση), Ρ. Mirabilis, Ε. Coli.
Ενδοκαρδίτιδα: προκαλείται από S. pyogenes (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν β-λακταμάση). Πρέπει να διεξαχθούν κατάλληλες μελέτες καλλιέργειας και ευαισθησίας για τον προσδιορισμό της ευαισθησίας του παθογόνου παράγοντα στην κεφαζολίνη.
Περιεγχειρητική προφύλαξη: προφυλακτική χορήγηση της κεφαζολίνη προεγχειρητικά, κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης ή μετά από χειρουργική επέμβαση μπορεί να μειώσει τη συχνότητα ορισμένων μετεγχειρητικών λοιμώξεων σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργικές διαδικασίες που έχουν ταξινομηθεί ως μολυσμένα ή δυνητικά μολυσμένα (π.χ., κολπική υστερεκτομή και χολοκυστεκτομή σε ασθενείς που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο : ηλικία άνω των 70 ετών, ταυτόχρονη οξεία χολοκυστίτιδα, αποφρακτικός ίκτερος ή παρουσία χολόλιθων).
Κεφαζολίνη περιεγχειρητική χρήση μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματική σε χειρουργικούς ασθενείς στους οποίους μόλυνση στη χειρουργική θέση θα παρουσίαζε σοβαρό κίνδυνο (π.χ., κατά τη διάρκεια εγχείρηση ανοικτής καρδιάς και προσθετικές αρθρώσεις).
Η προφυλακτική χορήγηση του cefazolin θα πρέπει συνήθως να διακόπτεται εντός 24 ωρών μετά τη χειρουργική επέμβαση. Σε εγχείρηση, όπου η εμφάνιση της λοίμωξης μπορεί να είναι ιδιαίτερα καταστροφικές (π.χ., κατά τη διάρκεια εγχείρηση ανοικτής καρδιάς και προσθετικές αρθρώσεις), προφυλακτική χορήγηση της κεφαζολίνη μπορεί να διαρκέσει από 3 έως 5 ημέρες μετά την επέμβαση έχει ολοκληρωθεί.
Για να μειωθεί η ανάπτυξη των ανθεκτικών στα φάρμακα βακτήρια και να διατηρήσει την αποτελεσματικότητα του κεφαζολίνη και άλλα αντιβακτηριακά φάρμακα, κεφαζολίνη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για την αγωγή ή την πρόληψη των λοιμώξεων με αποδεδειγμένη ή εικαζόμενη ευαίσθητες μικροοργανισμό. Όταν διατίθενται πληροφορίες σχετικά με την καλλιέργεια και την ευαισθησία, πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι συνθήκες επιλογής ή αλλαγής της θεραπείας με αντιβιοτικά. Ελλείψει τέτοιων δεδομένων, η τοπική επιδημιολογία και ευαισθησία μπορεί να συμβάλλουν στην εμπειρική επιλογή της θεραπείας.
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης. την εγκυμοσύνη Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε πρόωρα βρέφη και παιδιά του πρώτου μήνα ζωής.
Με προσοχή: νεφρική ανεπάρκεια, ασθένεια του εντέρου (συμπεριλαμβανομένου ιστορικού κολίτιδας).
Εγκυμοσύνη και γαλουχία
Κατά τη διάρκεια του θηλασμού, το φάρμακο χρησιμοποιείται με προσοχή, σταματώντας το θηλασμό για την περίοδο της θεραπείας. Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο για λόγους υγείας.
Δοσολογία και χορήγηση
Το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλέβια (με εκτόξευση ή στάγδην). Το δοσολογικό σχήμα ρυθμίζεται ξεχωριστά λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της ασθένειας, τον τύπο του παθογόνου και την ευαισθησία του στην κεφαζολίνη.
Παρασκευή των ενέσιμων και των έγχυων διαλυμάτων
Για ενδομυϊκή χορήγηση τα περιεχόμενα του φιαλιδίου 0,5 g διαλυμένο σε 2 ml, 1 g - 4 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή αποστειρωμένο νερό για ένεση, επιμελώς ανάδευση μέχρι την πλήρη διάλυση. Το προκύπτον διάλυμα εγχέεται βαθιά στον μυ.
Για ενδοφλέβια εφάπαξ δόση bolus αραιώνεται σε 10 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή αποστειρωμένο νερό για ένεση και χορηγείται αργά, πάνω από 3-5 λεπτά. Για ενδοφλέβια παρασκευή στάγδην 0,5 g ή 1 g αραιώθηκε σε 50-100 ml νερού για ένεση ή ισοτονικό χλωριούχο νάτριο ή 5% δεξτρόζη και χορηγείται για 20-30 λεπτά (ρυθμός εισαγωγής του 60-80 σταγόνες ανά λεπτό 1 ).
Μόνο διαφανή, φρέσκα παρασκευασμένα διαλύματα του φαρμάκου είναι κατάλληλα για χρήση.
Για τους ενήλικες η απλή δόση των κεφαζολίνη σε μολύνσεις που προκαλούνται από Gram-θετικών μικροοργανισμών, είναι 0,25-0,5 g κάθε 8 ώρες. Σε λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος μέσος βαρύτητας που προκαλούνται από τους πνευμονόκοκκους, ή λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, των ενηλίκων φάρμακο χορηγείται σε μία δόση των 0.5-1 g κάθε 12 ώρες. σε ασθένειες που προκαλούνται από gram-αρνητικών μικροοργανισμών, το παρασκεύασμα χορηγείται σε μία δόση των 0.5-1 g κάθε 6-8ch.
Σε σοβαρές λοιμώξεις (σηψαιμία, ενδοκαρδίτιδα, περιτονίτιδα, νεκρωτική πνευμονία, οξεία οστεομυελίτιδα, περίπλοκη λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος) η ημερήσια δόση ενηλίκου του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί σε ένα μέγιστο - 6 g / ημέρα, με ένα διάστημα μεταξύ των εγχύσεων 6-8 ώρες.
Για την πρόληψη της μετεγχειρητικής λοίμωξης - σε / μέσα, 1 g για 0.5-1 ώρα πριν από τη χειρουργική επέμβαση, 0.5-1 g - κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης και 0.5-1 g - κάθε 8 ώρες κατά τις πρώτες ημέρες μετά τη χειρουργική επέμβαση.
Τα παιδιά ηλικίας άνω του ενός μηνός, το φάρμακο συνταγογραφείται σε ημερήσια δόση 20-50 mg / kg σωματικού βάρους (σε 3-4 δόσεις). με σοβαρές λοιμώξεις - 90-100 mg / kg. Η μέγιστη ημερήσια δόση για τα παιδιά είναι 100 mg / kg.
Η μέση διάρκεια της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.
Όταν συνταγογραφείται το cefazolin σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, είναι απαραίτητη η διόρθωση του δοσολογικού σχήματος. Σε ενήλικες, η δόση του φαρμάκου μειώνεται και το διάστημα μεταξύ των ενέσεων αυξάνεται. Η αρχική δόση, ανεξάρτητα από το βαθμό νεφρικής δυσλειτουργίας, είναι 0,5 g. Επιπλέον, συνιστώνται τα ακόλουθα δοσολογικά σχήματα κεφαζολίνης σε ενήλικες ασθενείς με εξασθενημένη νεφρική λειτουργία:
- με κάθαρση κρεατινίνης 55 ml / λεπτό. και περισσότερο μπορείτε να εισάγετε την πλήρη δόση.
- με κάθαρση κρεατινίνης 35-54 ml / λεπτό. μπορείτε να εισάγετε την πλήρη δόση, αλλά τα διαστήματα μεταξύ των ενέσεων πρέπει να αυξηθούν σε 8 ώρες.
- με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 11-34 ml / λεπτό. ½ δόση χορηγείται με ένα διάστημα 12 ωρών μεταξύ των ενέσεων.
- με κάθαρση κρεατινίνης 10 ml / λεπτό. και χορηγείται λιγότερη ½ δόση με ένα διάστημα μεταξύ εγχύσεων 18-24 ωρών.
Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας στα παιδιά, χορηγείται για πρώτη φορά η συνήθης εφάπαξ δόση του φαρμάκου, οι επόμενες δόσεις διορθώνονται λαμβάνοντας υπόψη το βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας:
- με κάθαρση κρεατινίνης 70-40 ml / λεπτό. το φάρμακο χορηγείται σε ημερήσια δόση 12-30 mg / kg, διαιρούμενο σε 2 χορηγήσεις με ένα διάστημα 12 ωρών,
- με κάθαρση κρεατινίνης 40-20 ml / λεπτό. το φάρμακο χορηγείται σε ημερήσια δόση 5-12,5 mg / kg, διαιρούμενο σε 2 δόσεις με ένα διάστημα 12 ωρών,
- με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 5-20 ml / λεπτό. το φάρμακο χορηγείται σε ημερήσια δόση 2-5 mg / kg, διαιρούμενο σε 2 χορηγήσεις με ένα διάστημα 24 ωρών.
Παρενέργειες
Του ανοσοποιητικού συστήματος: δερματικό εξάνθημα, κνησμός, ερυθρότητα, δερματίτιδα, κνίδωση, υπερθερμία, αγγειονευρωτικό οίδημα, αναφυλακτικό σοκ, εξιδρωματικό πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο του Lyell), ηωσινοφιλία, αρθραλγία, ορονοσία, βρογχόσπασμο.
Από την πλευρά του συστήματος αίματος και του λεμφικού συστήματος: έχουν αναφερθεί περιπτώσεις λευκοπενίας, ακοκκιοκυττάρωσης, ουδετεροπενίας. λεμφοπενία, αιμολυτική αναιμία, απλαστική αναιμία, θρομβοκυτοπενία / θρομβοκυττάρωση, υποπροθρομβιναιμία, μειωμένος αιματοκρίτης, αυξημένο χρόνο προθρομβίνης, πανκυτταροπενία.
Από την πλευρά της γαστρεντερικής οδού: ανορεξία, ναυτία, έμετος, κοιλιακός πόνος, διάρροια, μετεωρισμός, συμπτώματα της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, η οποία μπορεί να εμφανισθεί κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία, η μακροχρόνια χρήση μπορεί να αναπτύξουν μία βρογχοκήλη, καντιντίαση του γαστρεντερικού σωλήνα (περιλαμβανομένων κανθαλική στοματίτιδα). Σε σπάνιες περιπτώσεις, παρατηρήθηκε αύξηση των ALT και AST, και αλκαλική φωσφατάση, σπάνια - παροδική ηπατίτιδα και χολοστατικός ίκτερος, υπερχολερυθριναιμία.
Από το ουροποιητικό σύστημα: νεφρική λειτουργία (αύξηση της ουρίας αζώτου στο αίμα, hypercreatininemia)? Σε τέτοιες περιπτώσεις, η δόση μειώνεται, και κατεργασία πραγματοποιείται υπό τον έλεγχο της δυναμικής αυτών των δεικτών. Σπάνια αναφέρθηκαν διάμεση νεφρίτιδα και άλλες διαταραχές του νεφρού (νεφροπάθεια, νεφρική νέκρωση papilla, νεφρική ανεπάρκεια).
Νευρολογικές διαταραχές: κεφαλαλγία, ζάλη, παραισθησίες, άγχος, διέγερση, υπερκινητικότητα, επιληπτικές κρίσεις.
Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης: πόνος, επαγωγή, οίδημα στο σημείο της ένεσης, περιπτώσεις φλεβίτιδας που αναπτύχθηκαν με ενδοφλέβια χορήγηση.
Άλλες παρενέργειες: γενική αδυναμία, χλωμό δέρμα, ταχυκαρδία, αιμορραγίες. Σε σπάνιες περιπτώσεις, ενδέχεται να εμφανιστεί κνησμός, γονιδιακή καντιντίαση και κολπίτιδα. Θετικό τεστ Coombs. Με παρατεταμένη χρήση μπορεί να εμφανισθεί η επιμόλυνση που προκαλείται από παθογόνα ανθεκτικά στα φάρμακα.
Υπερδοσολογία
Η παρεντερική χορήγηση υπερβολικά υψηλών δόσεων του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει ζάλη, παραισθησία και κεφαλαλγία. Σε υπερδοσολογία κεφαζολίνη ή συσσώρευσή του σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια μπορεί να προκύψει νευροτοξικές επιδράσεις, η παρατηρούμενη αυξημένη προθυμία σπασμωδική, γενικευμένες τονικές-κλονικές κρίσεις, έμετος, ταχυκαρδία.
Θεραπεία: διακόψτε τη χρήση του φαρμάκου, εάν είναι απαραίτητο - για να κάνετε αντισπασμωδική, απευαισθητοποιητική θεραπεία. Σε περίπτωση σοβαρής υπερδοσολογίας, συνιστάται η υποστηρικτική θεραπεία και η παρακολούθηση των αιματολογικών, νεφρικών, ηπατικών λειτουργιών και του συστήματος πήξης του αίματος μέχρι να σταθεροποιηθεί η κατάσταση του ασθενούς. Το φάρμακο εκκρίνεται από την αιμοκάθαρση. η περιτοναϊκή κάθαρση είναι λιγότερο αποτελεσματική.
Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα
Δεν συνιστάται για ταυτόχρονη χρήση με αντιπηκτικά και διουρητικά φουροσεμίδη, αιθακρυνικό οξύ (ενώ η χρήση των διουρητικών της αγκύλης αποκλεισμού συμβαίνει σωληναριακή έκκριση κεφαζολίνη).
Συνδυασμός αντιβακτηριακής δράσης παρατηρείται σε συνδυασμό με αντιβιοτικά αμινογλυκοσίδης. Οι αμινογλυκοσίδες αυξάνουν τον κίνδυνο νεφρικής βλάβης. Φαρμακευτικά ασύμβατες με τις αμινογλυκοσίδες (αμοιβαία απενεργοποίηση). Το φάρμακο δεν μπορεί να αναμιχθεί με τον ίδιο φιαλίδιο έγχυσης με άλλα αντιβιοτικά (χημική ασυμβατότητα).
Η απέκκριση του φαρμάκου μειώνεται, ενώ ο διορισμός με probenitsid. Φάρμακα που εμποδίζουν την σωληναριακή έκκριση, επιβραδύνουν την απέκκριση, αυξάνουν τη συγκέντρωση στο αίμα και αυξάνουν τον κίνδυνο τοξικών αντιδράσεων.
Κεφαζολίνη είναι ασυμβίβαστη με φάρμακα που περιέχουν αμικακίνη, αμοβαρβιτάλη νάτριο, θειική μπλεομυκίνη, γλυκεπτικό ασβέστιο, γλυκονικό ασβέστιο, υδροχλωρική σιμετιδίνη, kolistimetat νάτριο, ερυθρομυκίνη gluceptate, θειική καναμυκίνη, υδροχλωρική οξυτετρακυκλίνη, νάτριο πεντοβαρβιτάλης, θειική πολυμυξίνη Β και υδροχλωρική τετρακυκλίνη.
Με ταυτόχρονη χρήση με αιθανόλη είναι δυνατές αντιδράσεις τύπου disulfiram.
Μπορεί να εμφανιστεί διασταυρούμενη αντιδραστικότητα μεταξύ παρασκευασμάτων κεφαζολίνης και πενικιλίνης.
Η κεφαζολίνη μπορεί να μειώσει το θεραπευτικό αποτέλεσμα του εμβολίου BCG, του τυφοειδούς εμβολίου, οπότε αυτός ο συνδυασμός δεν συνιστάται.
Προφυλάξεις ασφαλείας
Οι ασθενείς με ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων στις πενικιλλίνες, καρβαπενέμες, μπορεί να είναι ευαίσθητοι στις κεφαλοσπορίνες αντιβιοτικά, ωστόσο, να είναι ενήμεροι για την πιθανότητα διασταυρούμενης αλλεργικές αντιδράσεις.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κεφαζολίνη, είναι δυνατόν να ληφθούν θετικά (άμεση και έμμεση) δείγματα Coombs και μια ψευδώς θετική αντίδραση ούρων στη γλυκόζη. Το φάρμακο δεν επηρεάζει τα αποτελέσματα των γλυκοσουλικών δοκιμών που διεξάγονται χρησιμοποιώντας μεθόδους ενζύμων. Κατά το διορισμό του φαρμάκου μπορεί να επιδεινώσει γαστρεντερικές παθήσεις, ειδικά κολίτιδα.
Η θεραπεία με αντιβακτηριακά φάρμακα, ιδιαίτερα σε σοβαρή ασθένεια στους ηλικιωμένους και σε εξασθενημένους ασθενείς, τα παιδιά, μπορεί να οδηγήσει σε σχετίζεται με αντιβιοτικά διάρροια, κολίτιδα, συμπεριλαμβανομένων ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας. Ως εκ τούτου, σε περίπτωση διάρροιας κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία με κεφαζολίνη, είναι απαραίτητο να αποκλειστούν αυτές τις διαγνώσεις, συμπεριλαμβανομένης της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας. Η χρήση του cefazolin θα πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση σοβαρής και / ή αναμεμιγμένης με διάρροια αίματος και να διεξάγεται κατάλληλη θεραπεία. Ελλείψει της απαραίτητης θεραπείας, μπορεί να αναπτυχθεί τοξικό μεγακόλωνα, περιτονίτιδα και σοκ.
Η προσαρμογή της δόσης για τους γηριατρικούς ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία δεν απαιτείται.
Η κεφαζολίνη δεν μπορεί να χορηγηθεί ενδορραχιαία λόγω της πιθανότητας σοβαρών τοξικών αντιδράσεων από το κεντρικό νευρικό σύστημα, συμπεριλαμβανομένων των επιληπτικών κρίσεων.
Ασθενείς με ανεπάρκεια ή παράβαση σύνθεση της βιταμίνης Κ (π.χ., χρόνια ηπατική νόσο, νεφρική νόσο, η προχωρημένη ηλικία, ο υποσιτισμός, η παρατεταμένη θεραπεία με αντιβιοτικά), κατά την διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας με αντιπηκτικά προηγούμενες κεφαζολίνη προορισμού, χρόνος προθρομβίνης πρέπει να παρακολουθείται.
Όταν χορηγούνται ενδοφλέβια υποτονικά διαλύματα χρησιμοποιώντας νερό για ένεση ως διαλύτη, μπορεί να αναπτυχθεί αιμόλυση.
Ένα φιαλίδιο του Cefazolin-Belmed 500 mg περιέχει 1,05 mmol (24,1 mg) νατρίου. Ένα φιαλίδιο του Cefazolin-Belmed 1000 mg περιέχει 2,1 mmol (48,2 mg) νατρίου. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε άτομα που ελέγχουν την πρόσληψη νατρίου (σε δίαιτα χαμηλού νατρίου).
Χρήση σε παιδιά. Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε πρόωρα βρέφη και παιδιά κάτω από την ηλικία ενός μηνός.
Επιπτώσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων με κινητήρα και άλλων δυνητικά επικίνδυνων μηχανημάτων. Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων και άλλων δυνητικά επικίνδυνων μηχανημάτων λόγω της πιθανότητας επιληπτικών κρίσεων.
Τύπος απελευθέρωσης
Συνθήκες αποθήκευσης
Στη θέση που προστατεύεται από την υγρασία και το φως σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.
Cefazolin
Μπορείτε να αγοράσετε αυτό και πολλά άλλα φάρμακα στον ιστότοπό μας.
Εγκρίθηκε
Διάταξη Υγείας της Ουκρανίας
10/01/2009 αρ. 701
Μητρώο αποδεικτικά στοιχεία
Νο. UA / 2132/01/01,
Αριθ. UA / 2132 / 01/02.
Οδηγία
για την ιατρική χρήση του φαρμάκου
Cefazolin
Σύνθεση κεφαζολίνης:
δραστικό συστατικό: κεφαζολίνη;
1 φιάλη περιέχει άλας νατριούχου κεφαζολίνης, αποστειρωμένο όσον αφορά την κεφαζολίνη - 0,5 g ή 1,0 g.
Δοσολογία.
Κόνις για ενέσιμο διάλυμα.
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα.
Αντιβακτηριακοί παράγοντες για συστηματική χρήση. Αντιβιοτικά β-λακτάμης. Κεφαλοσπορίνες της πρώτης γενιάς. Κωδικός ATC J01D В04.
Κλινικά χαρακτηριστικά.
Ενδείξεις.
Λοιμώξεις που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στο φάρμακο: λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού. λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος · οι μολύνσεις του δέρματος και των μαλακών μορίων. λοιμώξεις του χολικού σωλήνα. λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων. σηψαιμία, ενδοκαρδίτιδα, πρόληψη λοίμωξης στη χειρουργική
Αντενδείξεις.
Υπερευαισθησία στην κεφαζολίνη και σε άλλα παρασκευάσματα κεφαλοσπορίνης, καθώς και στις πενικιλίνες. η εγκυμοσύνη (εκτός εάν χρησιμοποιείται για λόγους υγείας), η περίοδος θηλασμού, Μην εφαρμόζετε σε παιδιά κάτω του 1 μηνός και πρόωρα βρέφη.
Δοσολογία και χορήγηση.
Πριν από την έναρξη της θεραπείας με Cefazolin, είναι απαραίτητο να εξαλειφθεί η υπερευαισθησία του ασθενούς στο αντιβιοτικό με δοκιμή δέρματος.
Η κεφαζολίνη χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως (αεριωθούμενος ή στάγδην).
Το cefazolin δεν μπορεί να χορηγηθεί ενδορραχιαία!
Δοσολογία
Συνήθης δόση για ενήλικες
Κάθε 12 ώρες
Λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητους κατά Gram μικροοργανισμούς
από 250 mg έως 500 mg
Οξεία μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
Κάθε 12 ώρες
Σοβαρές και σοβαρές λοιμώξεις
από 500 mg έως 1 g
Κάθε 6-8 ώρες
* Η κεφαζολίνη χορηγήθηκε σπάνια σε δόση 12 g την ημέρα. Για την πρόληψη της μετεγχειρητικής μόλυνσης, 1 g Cefazolin συνταγογραφείται 30-60 λεπτά πριν από τη χειρουργική επέμβαση. κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων που διαρκούν 2 ώρες ή περισσότερο - επιπλέον 0,5-1 g κατά τη διάρκεια της επέμβασης και 0,5-1 g κάθε 6-8 ώρες την ημέρα μετά τη χειρουργική επέμβαση.
Ενήλικες με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
Συνιστώμενες δόσεις: όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι 55 ml / min και περισσότερο, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. με κάθαρση κρεατινίνης 35-54 ml / λεπτό, δεν απαιτείται επίσης ρύθμιση μιας δόσης, ωστόσο, το διάστημα μεταξύ των ενέσεων πρέπει να είναι τουλάχιστον 8 ώρες. με κάθαρση κρεατινίνης 11-34 ml / min, μία εφάπαξ δόση ισούται με το ήμισυ της πρότυπης μοναδικής δόσης, το διάστημα μεταξύ των ενέσεων είναι 12 ώρες. με κάθαρση κρεατινίνης 10 ml / λεπτό ή λιγότερο, μία εφάπαξ δόση ισούται με το μισό της πρότυπης μονής δόσης με ένα διάστημα 18-24 ωρών. Όλες οι συνιστώμενες δόσεις χορηγούνται μετά την εφαρμογή της αρχικής δόσης φόρτωσης, η επιλογή της οποίας εξαρτάται από τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης (βλ. Παραπάνω). Η θεραπεία διεξάγεται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης (βλέπε τμήμα Φαρμακοκινητική). Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι συνταγογραφούμενες δόσεις όπως για τους ενήλικες (υπόκεινται σε φυσιολογική νεφρική λειτουργία). Σε παιδιά ηλικίας άνω του ενός μηνός, το φάρμακο συνταγογραφείται σε ημερήσια δόση 25-50 mg / kg σωματικού βάρους, με σοβαρές λοιμώξεις 100 mg / kg. Η ημερήσια δόση για τα παιδιά πρέπει να χωρίζεται σε ίσα μέρη για 3-4 ενέσεις.
Η μέγιστη ημερήσια δόση για τα παιδιά είναι 100 mg / kg σωματικού βάρους.
25 mg / kg / ημέρα, διαιρούμενο σε 3 χορηγήσεις
25 mg / kg / ημέρα διαιρούμενο σε 4 χορηγήσεις
Κατά προσέγγιση εφάπαξ δόση (κάθε 8 ώρες)
Ποσότητα που απαιτείται για την αραίωση 125 mg / ml
Κατά προσέγγιση εφάπαξ δόση (κάθε 6 ώρες)
Ποσότητα που απαιτείται για την αραίωση 125 mg / ml
50 mg / kg / ημέρα χωρισμένα σε 3 χορηγήσεις
50 mg / kg / ημέρα διαιρούμενο σε 4 χορηγήσεις
Κατά προσέγγιση εφάπαξ δόση (κάθε 8 ώρες)
Ο απαιτούμενος όγκος για την αραίωση είναι 225 mg / ml
Κατά προσέγγιση εφάπαξ δόση (κάθε 6 ώρες)
Ο απαιτούμενος όγκος για την αραίωση είναι 225 mg / ml
Σε παιδιά με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, η ρύθμιση του δοσολογικού σχήματος πραγματοποιείται ανάλογα με τις τιμές της κάθαρσης κρεατινίνης. Για την κάθαρση κρεατινίνης των 70-40 ml / min, το 60% της μέσης ημερήσιας δόσης συνταγογραφείται και ενίεται με ένα διάστημα μεταξύ των ενέσεων των 12 ωρών. Για κάθαρση κρεατινίνης 40-20 ml / min, το 25% της μέσης ημερήσιας δόσης συνταγογραφείται με ένα διάστημα 12 ωρών μεταξύ των ενέσεων. Τα παιδιά με κάθαρση κρεατινίνης 20-5 ml / λεπτό συνιστούν το 10% της μέσης ημερήσιας δόσης κάθε 24 ώρες. Όλες οι συνιστώμενες δόσεις χορηγούνται μετά την εφαρμογή της αρχικής δόσης φόρτωσης.
Παρασκευή των διαλυμάτων για ενέσεις και εγχύσεις.
Για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια ένεση 0,5 g του φαρμάκου διαλύεται σε 2 ml ύδατος για ένεση, 1 g σε 4 ml ύδατος για ένεση. Για ενδοφλέβια χορήγηση βλωμού, το προκύπτον διάλυμα αραιώνεται με 5 ml ύδατος για ένεση, κατόπιν ενίεται αργά σε 3-5 λεπτά. Για ενδοφλέβια στάγδην παρασκεύασμα αραιωμένο 50-100 ml 5% ή διάλυμα γλυκόζης 10%, 0,9% χλωριούχο νάτριο, 5% διάλυμα γλυκόζης σε γαλακτικό διάλυμα Ringer για εγχύσεις, διάλυμα Ringer για ενέσεις με ή χωρίς γαλακτικό γαλακτικό, 0, Διάλυμα χλωριούχου νατρίου 9%, 0,45% ή 0,2% εντός ενέσιμου διαλύματος γλυκόζης 5%. Όταν αραιωθούν, τα φιαλίδια αναταράσσονται δυνατά μέχρι να διαλυθούν πλήρως.
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις.
Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο Cefazolin, είναι δυνατές οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:
αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα (ανώμαλος -papuleznaya, roseolous), κνησμός, κνίδωση, δερματίτιδα, πυρετός, έξαψη, πολύ σπάνια - αναφυλαξίας (συμπεριλαμβανομένου του βρογχόσπασμου, μείωση της αρτηριακής πίεσης), αγγειοοίδημα, ηωσινοφιλία, ορονοσία, σύνδρομο πολύμορφο ερύθημα Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, στοματική καντιντίαση, ανορεξία. Υπάρχει μια πιθανότητα ανάπτυξης κολίτιδας που είναι χαρακτηριστική των αντιβιοτικών (μπορεί να προκληθεί από το Clostridium difficile και εκδηλώνεται με τη μορφή ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας).
από την πλευρά του συκωτιού και του χολικού συστήματος: χολόσταση, ηπατίτιδα,
με το αιμοποιητικό σύστημα: αναστρέψιμη λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, αναιμία (απλαστική, αιμολυτική), ακοκκιοκυτταραιμία, πανκυτταροπενία?
τα νεφρά και το ουρογεννητικό σύστημα: διάμεση νεφρίτιδα, νεφροπάθεια, νεφρική ανεπάρκεια, νεφρική ανεπάρκεια, κνησμός αιδοίου, κνησμός στην περιπρωκτική περιοχή, γεννητικών καντιντίαση, κολπίτιδα?
εργαστηριακές εξετάσεις: αναστρέψιμη αύξηση AST, ALT, αλκαλική φωσφατάση, αύξηση της χολερυθρίνης, LDH, αύξηση της ουρίας στον ορό και της κρεατινίνης, αύξηση του χρόνου προθρομβίνης,
τοπικές αντιδράσεις: φλεβίτιδα όταν χορηγείται ενδοφλέβια, πόνος όταν χορηγείται ενδομυϊκά, συμπύκνωση,
άλλα: χρωματική γεύση του δέρματος, ανάπτυξη υπερφύτευσης, ταχυκαρδία, υπερκινητικότητα, αιμορραγίες.
Υπερδοσολογία
Η παρεντερική χορήγηση σε υψηλές δόσεις που υπερβαίνουν τις συνιστώμενες μπορεί να προκαλέσει ζάλη, παραισθησίες και κεφαλαλγία. Όταν μια υπερβολική δόση φαρμάκου ή συσσώρευση σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια μπορεί να προκύψει νευροτοξικές επιδράσεις, ενώ υπάρχει αυξημένη σπασμωδική ετοιμότητας, γενικευμένες κλονικές - τονικές κρίσεις, έμετος και ταχυκαρδία. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, το φάρμακο θα πρέπει να ακυρωθεί, αν είναι απαραίτητο, να διεξάγει αντισπασμωδική θεραπεία. Στην περίπτωση ανάπτυξης τοξικών αντιδράσεων σε ασθενείς, καθώς και σημείων υπερδοσολογίας του Cefazolin, η αφαίρεση του φαρμάκου από το σώμα μπορεί να επιταχυνθεί με αιμοκάθαρση. Η περιτοναϊκή κάθαρση σε αυτή την περίπτωση θα είναι αναποτελεσματική.
Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.
Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή σε εξαιρετικές περιπτώσεις για λόγους υγείας, εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακοπεί.
Παιδιά
Το φάρμακο δεν χορηγείται σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 μηνός και σε πρόωρα βρέφη.
Χαρακτηριστικά εφαρμογής.
Πριν από την έναρξη της θεραπείας με cefazolin, θα πρέπει να διαπιστωθεί εάν ο ασθενής είχε ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας στις κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνες ή άλλα φάρμακα. Με την ανάπτυξη του αλλεργικού φαρμάκου ακυρώσει? σε σοβαρές οξείες αλλεργικές αντιδράσεις, μπορεί να χρειαστεί να χορηγηθεί επινεφρίνη (αδρεναλίνη) και άλλα επείγοντα μέτρα. Υπάρχει μερική διασταυρούμενη ευαισθησία μεταξύ πενικιλλίνης και κεφαλοσπορίνης. Έχουν αναφερθεί σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένης αναφυλαξίας) και στα δύο φάρμακα. Τα αντιβιοτικά πρέπει να συνταγογραφούνται προσεκτικά σε όλους τους ασθενείς με ιστορικό οποιασδήποτε μορφής αλλεργικής αντίδρασης, ειδικά σε φάρμακα.
Οι κεφαλοσπορίνες μπορούν να απορροφηθούν από την επιφάνεια των μεμβρανών ερυθροκυττάρων και να αλληλεπιδράσουν με αντισώματα κατά του φαρμάκου. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε ψευδώς θετικές δοκιμές Coombs (για παράδειγμα, σε νεογέννητα των οποίων οι μητέρες έλαβαν κεφαζολίνη) και πολύ σπάνια να αναπτύξουν αιμολυτική αναιμία. Αυτή η αντίδραση μπορεί να προκαλέσει διασταυρούμενη αντιδραστικότητα με πενικιλλίνη.
Η κεφαζολίνη μπορεί να παραμορφώσει τα αποτελέσματα προσδιορισμού της περιεκτικότητας σε σάκχαρα στα ούρα με μη ενζυματικές μεθόδους. Θα πρέπει να συνταγογραφείται προσεκτικά Cefazolin σε ασθενείς με παθήσεις του πεπτικού συστήματος (ειδικά με κολίτιδα) στην ιστορία. Αναφέρθηκε σχετικά με την ανάπτυξη ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας με τη χρήση σχεδόν όλων των αντιβιοτικών ευρέος φάσματος, οπότε είναι πολύ σημαντικό να ληφθεί υπόψη μια τέτοια διάγνωση σε ασθενείς με διάρροια που εμφανίστηκαν με τη χρήση αντιβιοτικών. Η σοβαρότητα της διάρροιας μπορεί να κυμαίνεται από ήπια έως απειλητική για τη ζωή. σε ήπιες μορφές, είναι συνήθως αρκετό να σταματήσει η χρήση του φαρμάκου. Με μέτρια σοβαρότητα και σοβαρές μορφές, πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα. Η παρατεταμένη ή επαναλαμβανόμενη χρήση του cefazolin μπορεί να οδηγήσει σε υπερβολική ανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών, είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς. Εάν εμφανιστεί υπερφόρτωση κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα, ειδικότερα - να διεξάγεται περιοδικά έρευνα
ευαισθησία μικροχλωρίδας στο φάρμακο. Όταν το cefazolin συνταγογραφείται σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, η δόση θα πρέπει να μειώνεται για να αποφευχθεί η τοξικότητα. Η προσαρμογή της δόσης για τους γηριατρικούς ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία δεν απαιτείται. Στην περίπτωση της πρόσφατης, προηγούμενης συνταγής του Cefazolin, μακροχρόνια αντιπηκτική θεραπεία, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται ο δείκτης προθρομβίνης. Η ενδορραχιαία χορήγηση φαρμάκου δεν συνιστάται. Έχουν αναφερθεί σοβαρές τοξικές αντιδράσεις από το κεντρικό νευρικό σύστημα, συμπεριλαμβανομένων σπασμών, χρησιμοποιώντας αυτή τη συγκεκριμένη οδό χορήγησης.
Η ικανότητα επηρεασμού του ρυθμού αντίδρασης κατά την οδήγηση ή την εργασία με άλλους μηχανισμούς.
Δεν υπάρχουν αναρτήσεις.
Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα και άλλους τύπους αλληλεπιδράσεων.
Η νεφρική κάθαρση της κεφαζολίνης μειώνεται με ταυτόχρονη χρήση με προβενεσίδη, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσης κεφαζολίνης στο αίμα. Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αντιπηκτικά, διουρητικά "βρόχου" (φουροσεμίδη, αιθακρυνικό οξύ). Η κεφαζολίνη μπορεί να προκαλέσει δισουλφιράμη - παρόμοιες αντιδράσεις όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με αιθανόλη. Με το ταυτόχρονο ή διαδοχικό διορισμό άλλων φαρμάκων με νεφροτοξική επίδραση (αμινογλυκοσίδες), το τοξικό αποτέλεσμα στους νεφρούς ενισχύεται, επομένως απαιτείται συνεχής έλεγχος της λειτουργίας τους. Μπορεί να εμφανιστεί διασταυρούμενη αντιδραστικότητα μεταξύ παρασκευασμάτων Κεφαζολίνης και πενικιλίνης.
Φαρμακολογικές ιδιότητες.
Φαρμακοδυναμική. Η κεφαζολίνη έχει ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής (βακτηριοκτόνου) δράσης. Όπως και οι πενικιλίνες, αναστέλλει τη σύνθεση των βιοπολυμερών βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων. Δραστική έναντι gram-θετικών βακτηρίων (Staphylococcus spp., Την παραγωγή και δεν παράγει πενικιλλινάση, τα περισσότερα στελέχη του Staphylococcus spp., Συμπεριλαμβανομένων πνευμονιόκοκκων) Gram-αρνητικών μικροοργανισμών (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Ανθεκτικά στα αντιβιοτικά στελέχη του Proteus (Ρ. Morgani, Ρ. Vulgaris, R. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Φαρμακοκινητική.
Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, το φάρμακο απορροφάται ταχέως, φτάνει τη μέγιστη συγκέντρωσή του στο αίμα μετά από 1 ώρα και παραμένει σε αποτελεσματικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος για 8-12 ώρες. Εκκρίνεται κυρίως (περίπου 90%) από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή. Διαπερνά μέσω του φραγμού του πλακούντα στο αμνιακό υγρό και στο αίμα του ομφαλοπλακουντιακού αίματος. Σε πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις, βρίσκεται στο μητρικό γάλα. Το φάρμακο διεισδύει καλά μέσω της φλεγμονώδους αρθρικής μεμβράνης, στις κοιλότητες των αρθρώσεων και πρακτικά δεν διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Με την εισαγωγή υψηλότερης συγκέντρωσης στο αίμα, αλλά το φάρμακο εκκρίνεται ταχύτερα (χρόνος ημιζωής - περίπου 2 ώρες). Κατά τη διάρκεια της περιτοναϊκής αιμοκάθαρσης (2 l / h) χρησιμοποιώντας διάλυμα που περιέχει Cefazolin σε συγκέντρωση 50 mg / l και 150 mg / l, μετά από 24 ώρες, η μέση συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 10 μg / ml και 30 μg / ml αντίστοιχα.
Φαρμακευτικά χαρακτηριστικά.
Βασικές φυσικές και χημικές ιδιότητες: λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη, πολύ υγροσκοπική.
Ασυμβίβαστο. Μην αναμιγνύετε τα διαλύματα του φαρμάκου Cefazolin με άλλα αντιβιοτικά στην ίδια σύριγγα ή στο ίδιο σύστημα έγχυσης.
Ημερομηνία λήξης.
3 χρόνια.
Συνθήκες αποθήκευσης
Στην αρχική συσκευασία, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C. Μακριά από παιδιά.
Συσκευασία.
0,5 g ή 1,0 g σε φιαλίδια. 10 φιάλες σε συσκευασία.
Κατηγορία διακοπών.
Σύμφωνα με τη συνταγή.
Κατασκευαστής.
OJSC Kievmedpreparat.
Τοποθεσίες Ουκρανία, 01032, Κίεβο, st. Saksaganskogo, 139.