Η φλουτικαζόνη είναι ένα φάρμακο που συνταγογραφείται συχνά για αλλεργική ρινίτιδα. Ανήκει σε μια ομάδα γλυκοκορτικοστεροειδών για τοπική χρήση. Έχει έντονο αντιφλεγμονώδες και αντιπυριτικό αποτέλεσμα. Δεν είναι περίεργο, η Fluticasone βρίσκεται στη λίστα των βασικών φαρμάκων. Αλλά τα πρώτα πράγματα πρώτα.
>> Η περιοχή περιέχει μια εκτεταμένη επιλογή φαρμάκων για τη θεραπεία της ιγμορίτιδας και άλλων παθήσεων της μύτης. Χρήση στην υγεία!
Άλλες εμπορικές ονομασίες για τη φλουτικαζόνη (ανάλογα ανά δράση) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Όλα αυτά οδηγούν σε μείωση της σοβαρότητας των κλινικών εκδηλώσεων και στη βελτίωση της ποιότητας ζωής των ασθενών.
Τύπος απελευθέρωσης
Το φάρμακο διατίθεται στη μορφή:
- 0.05% κρέμα;
- 0.005% αλοιφή.
- ρινικό σπρέι (50 mcg) σε 60 και 120 δόσεις.
- αεροζόλ για εισπνοή (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) σε 60 και 120 δόσεις.
Αυτή η πολυμορφία σάς επιτρέπει να επιλέξετε την καλύτερη επιλογή σε κάθε περίπτωση.
Η σημασία του GCS στη θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας
Η αλλεργική ρινίτιδα αναγνωρίζεται ως μία από τις πιο συχνές ασθένειες από τις οποίες σε διάφορες χώρες του κόσμου πάσχει από 20% έως 40% του ενήλικου πληθυσμού. Στη Ρωσία, το ποσοστό επίπτωσης είναι περίπου 38%. Πρόσφατα, η αλλεργική ρινίτιδα διαγνωρίζεται όλο και περισσότερο σε μικρά παιδιά.
Αυτή η παθολογία είναι τρομερή στο ότι οδηγεί στην ανάπτυξη βρογχικού άσθματος, ιγμορίτιδας, ωτίτιδας. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο είναι σημαντικό να φτάσετε σε έναν αρμόδιο γιατρό που θα αναπτύξει ένα εξατομικευμένο θεραπευτικό σχέδιο.
Η θεραπεία θα πρέπει να είναι πλήρης και θα περιλαμβάνει αποκλειστές Η1, χρωμόνες, αντιχολινεργικά, αντιλευκοτριένια και, φυσικά, ορμονικούς παράγοντες. Σε αυτή την περίπτωση, ο βασικός ρόλος ανατίθεται στα γλυκοκορτικοστεροειδή. Αυτό εξηγείται από το γεγονός ότι μόνο είναι σε θέση να εξαλείψουν εντελώς όλα τα συμπτώματα - φτάρνισμα, σχίσιμο, πρήξιμο, κνησμό και ρινική συμφόρηση. Έτσι, το GCS γίνεται υποχρεωτικό βήμα στον δρόμο της ανάκαμψης.
Τοποθετήστε τα γλυκοκορτικοστεροειδή στην πνευμονία
Τα GCS έχουν μεγάλη σημασία στην πνευμονολογία. Ειδικά στη θεραπεία του βρογχικού άσθματος. Εκχωρήστε τους με χαμηλή αποτελεσματικότητα της πρωτογενούς θεραπείας. Τα γλυκοκορτικοστεροειδή εισπνοής (IGCC) - Beclomethasone, Budesonide, Fluticasone propionate, Salmeterol, Furoate Mometasone, Fluticasone αναγνωρίζονται ως τα πιο παραγωγικά και ασφαλή.
Εάν συγκρίνουμε το καταχωρημένο ICS με την αποτελεσματικότητα της ανακούφισης των συμπτωμάτων, τότε η φλουτικαζόνη είναι μία από τις καλύτερες.
Αυτά τα φάρμακα χαρακτηρίζονται από έντονο ανοσοκατασταλτικό και αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα. Μειώστε το πρήξιμο των ιστών και την ένταση της έκκρισης βλέννας από τους βρογχικούς αδένες. Τα εισπνεόμενα στεροειδή συγκρίνονται ευνοϊκά με τις μορφές δισκίων:
- ενεργούν τοπικά, δηλ. δεν έχουν συστηματικό αποτέλεσμα (με σωστά επιλεγμένες δόσεις).
- σας επιτρέπουν να ελέγχετε τις εκδηλώσεις της νόσου.
- εργασία για μεγάλο χρονικό διάστημα (έως 24 ώρες)?
- να βελτιώσει σημαντικά την ποιότητα ζωής των ασθενών.
Ωστόσο, πρέπει να σημειωθεί ότι τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.
Ποιες ασθένειες έχουν συνταγογραφηθεί φλουτικαζόνη;
Οι ενδείξεις για τη χρήση εξαρτώνται από τη μορφή απελευθέρωσης. Επομένως, το σπρέι φλουτικαζόνης συνταγογραφείται για τη θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας. Σε περίπτωση βρογχικού άσθματος, χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονικού εμφυσήματος, COPD, η φλουτικαζόνη υπό μορφή αερολύματος είναι απαραίτητη.
Η κρέμα και η αλοιφή συνταγογραφούνται για την ψωρίαση, το έκζεμα, τη νευροδερματίτιδα, το λειχήν, το γενικευμένο ερυθροδερμικό, το πορνείο και τη σμηγματορροϊκή δερματίτιδα.
Φλουτικαζόνη: οδηγίες χρήσης
Η δόση της φλουτικαζόνης, βέλτιστη σε κάθε περίπτωση, καθορίζεται από το γιατρό. Ακολουθήστε τις συστάσεις του σχετικά με τη συχνότητα χρήσης ανά ημέρα και τη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής.
Το ρινικό σπρέι φλουτικαζόνης συνήθως συνταγογραφείται ως εξής. Παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετών στα 50 mcg μία φορά την ημέρα. Εφήβους και ενήλικες - 100 mcg μία ή δύο φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια πρόσληψη για ενήλικες είναι 400 μικρογραμμάρια. Αερόλυμα, κρέμα και αλοιφή χρησιμοποιούνται δύο φορές την ημέρα.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει να λαμβάνονται υπόψη δύο σημαντικά σημεία. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται τακτικά, δηλ. δεν είναι κατάλληλο για προσωρινή ανακούφιση των συμπτωμάτων. Τα πρώτα αποτελέσματα μπορούν να γίνουν αισθητά την 4-5 ημέρα θεραπείας.
Πότε είναι η φλουτικαζόνη αντενδείκνυται;
Ο κατάλογος των αντενδείξεων καθορίζεται από το ποια δοσολογική μορφή σας αποδίδεται.
Η φλουτικαζόνη για εισπνοή δεν είναι δυνατή με τη φυματίωση, τη μη-ασθματική βρογχίτιδα και τον οξύ βρογχόσπασμο. Η αλοιφή φλουτικαζόνης δεν χρησιμοποιείται για ακμή, βακτηριακές και μυκητιακές βλάβες του δέρματος, περιστοματική δερματίτιδα, κνησμό της ανογενικής περιοχής.
Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται για ατομική δυσανεξία στα συστατικά συστατικά. Το σπρέι και το αεροζόλ δεν συνιστώνται για τη θεραπεία παιδιών ηλικίας κάτω των 4 ετών. Η κρέμα μπορεί να είναι από 6 μήνες, αλοιφή - από 12 μήνες.
Η σκοπιμότητα χρήσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας καθορίζεται από το γιατρό.
Παρενέργειες
Παρουσιάζονται κατά παράβαση του δοσολογικού σχήματος. Με ενδορρινική χορήγηση, οι ανεπιθύμητες ενέργειες εκδηλώνονται ως ερεθισμός των βλεννογόνων - καύση, τσούξιμο, ξηρότητα και ρινορραγίες. Εάν υπάρχει ιστορικό χειρουργικής επέμβασης, υπάρχει κίνδυνος διάτρησης του ρινικού διαφράγματος.
Όταν η φλουτικαζόνη εισπνέεται μέσω μιας συσκευής εισπνοής στο στόμα, μπορεί να εμφανιστεί μια λευκή πατίνα και μικρές πληγές, καντιντίαση. Μερικοί ασθενείς έχουν βραχνάδα, δύσπνοια, βρογχόσπασμο.
Όταν χρησιμοποιείται εξωτερικά, ένα σήμα για την ανάγκη διακοπής της θεραπείας είναι ο κνησμός, η αραίωση του δέρματος, η διαστολή των μικρών αγγείων, ο αποχρωματισμός, η υπερβολική τριχοφυΐα στο σημείο εφαρμογής και η δερματίτιδα.
Γιατί υπάρχουν μερικοί παιδίατροι κατά της φλουτικαζόνης;
Πολλοί παιδίατροι μιλούν αρνητικά για φάρμακα που περιέχουν φουροϊκή φλουτικαζόνη. Η επίσημη οδηγία λέει ότι τα χρήματα αυτά επιτρέπονται από 4 χρόνια, μαλακές μορφές δοσολογίας - από 6-12 μήνες, αλλά οι παιδίατροι δεν συνιστάται να χρησιμοποιούν το GCS σε 6-7 χρόνια.
Αυτό οφείλεται σε διάφορους λόγους:
- ατέλειες ορμονικής ρύθμισης, που εκδηλώνεται στην παραβίαση της βλεννογόνου της μύτης (για ψεκασμό και αεροζόλ).
- η πιθανότητα εμφάνισης συμπτωματικής υπερκορτιζόλης, νευροενδοκρινικής νόσου, στην οποία εμφανίζονται δυσλειτουργίες στη λειτουργία του υποθαλάμου-υπόφυσης (για κρέμα και αλοιφή).
- επιβράδυνση της ανάπτυξης (με παρατεταμένη χρήση - για όλες τις μορφές του φαρμάκου).
Ωστόσο, υπάρχει άλλη πλευρά στο νόμισμα. Μερικές φορές 50 μικρογραμμάρια φλουτικαζόνης ανά ημέρα γίνονται εξαιρετικά απαραίτητα για ένα παιδί. Σε αυτή την περίπτωση, είναι σημαντικό να ακολουθείτε τη συμβουλή ενός ειδικού και να παρακολουθείτε στενά τη γενική κατάσταση του νεαρού ασθενούς. Το φάρμακο μπορεί να αλλάξει τη συμπεριφορά του μωρού - γίνεται ανήσυχος, ιδιότροπος, δεν κοιμάται καλά και τρώει.
Μπορεί η φλουτικαζόνη για τους ηλικιωμένους;
Τι σκέφτονται οι γιατροί σχετικά με τη θεραπεία με φλουτικαζόνη στους ηλικιωμένους; Είναι ασφαλές γι 'αυτούς;
Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ηλικιωμένων, αλλά μόνο μετά από προσεκτική μελέτη του ιστορικού της ασθένειας. Εάν υπάρχει ιστορικό ασθενειών που σχετίζονται με δυσλειτουργία των επινεφριδίων, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, οστεοπόρωση, τότε η θεραπεία πρέπει να πραγματοποιείται αυστηρά υπό ιατρική παρακολούθηση.
Η παρατεταμένη χρήση φλουτικαζόνης σε μερικούς ασθενείς είναι η αιτία της επινεφριδιακής ανεπάρκειας, του καταρράκτη, του γλαυκώματος, της αύξησης του σακχάρου στο αίμα, της μείωσης της πυκνότητας των οστών. Παρεμπιπτόντως, αυτή η δήλωση ισχύει για ασθενείς οποιασδήποτε ηλικίας, αλλά οι ηλικιωμένοι είναι ιδιαίτερα ευάλωτοι.
Μύθοι Debunk
Η θεραπεία από το GCS προκαλεί έντονη διαμάχη. Κάποιοι θεωρούν επικίνδυνες τις ορμόνες, άλλοι - το αποτελεσματικότερο μέσο για την καταπολέμηση αλλεργικών εκδηλώσεων. Όλα αυτά δημιουργούν πολλούς μύθους. Ας προσπαθήσουμε να υπολογίσουμε αν θα πιστέψουμε τι μιλάνε.
Μύθος αριθμός 1. Οι ορμόνες είναι επιβλαβείς για την υγεία - προκαλούν παχυσαρκία και διαταράσσουν τη λειτουργία των εσωτερικών οργάνων. Αυτή είναι ίσως η πιο κοινή εσφαλμένη αντίληψη. Ναι, όταν παίρνετε γλυκοκορτικοστεροειδή εντός (δισκίων) για μεγάλο χρονικό διάστημα (μερικά χρόνια χωρίς διακοπή), μπορεί να υπάρξει παραβίαση της εργασίας μεμονωμένων συστημάτων, αλλά αυτό δεν ισχύει για το ενδορινικό GCS. Η φλουτικαζόνη είναι ένα τοπικό φάρμακο που δεν επηρεάζει δυσμενώς τον οργανισμό ως σύνολο. Τα συστημικά αποτελέσματα είναι εξαιρετικά σπάνια - με πολλαπλές αυξήσεις της δόσης και του χρόνου χρήσης.
Μύθος 2. Οι ορμόνες είναι κατάλληλες για την ταχεία ανακούφιση των συμπτωμάτων και τη βραχυχρόνια θεραπεία. Ξανά λάθος. Η θεραπεία θα πρέπει να είναι μακρά (από 3 εβδομάδες έως 2-3 μήνες ή περισσότερο) - διαφορετικά δεν θα υπάρξει σταθερό αποτέλεσμα. Μην περιμένετε άμεση δράση - για αυτό υπάρχουν και άλλα φάρμακα (αγγειοσυσπαστικό, αντιφλεγμονώδες, αντι-τοξικό, αντι-αλλεργικό, κλπ.). Τα γλυκοκορτικοστεροειδή αρχίζουν να "λειτουργούν" μόνο μετά από 4-5 ημέρες (μερικές φορές ακόμη και 7-8 ημέρες) μετά την έναρξη της χρήσης. Ακυρώστε τα σταδιακά - σύμφωνα με το πρόγραμμα που έχει υποδείξει ο γιατρός.
Μύθος αριθμός 3. Μπορείτε να διακόψετε τη θεραπεία μετά την εξαφάνιση όλων των συμπτωμάτων. Όχι! Πάρτε το φάρμακο ακριβώς όπως έχετε συνταγογραφήσει. Ακόμα κι αν έγινε ευκολότερο για εσάς μέσα σε λίγες μέρες και φαίνεται ότι η ασθένεια έχει υποχωρήσει - συνεχίστε να την πάρετε. Αυτό είναι πολύ σημαντικό. Πολλοί παραβιάζουν αυτόν τον κανόνα και στη συνέχεια παραπονιούνται ότι το φάρμακο δεν τους ταιριάζει.
Αναλόγων φλουτικαζόνης
Στα φαρμακεία, υπάρχουν αρκετά φάρμακα που είναι παρόμοια στη δράση. Αυτά είναι τα Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Δεν είναι δυνατή η κλήση απόλυτων ομολόγων, επειδή τα κύρια ενεργά συστατικά είναι διαφορετικά. Στο Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - προπιονική φλουτικαζόνη, στο Nazonex - mometasone.
Ένα πλήρες δομικό ανάλογο είναι το Avamys που περιέχει φουροϊκή φλουτικαζόνη. Ωστόσο, άλλα φάρμακα έχουν τις ίδιες ενδείξεις, αντενδείξεις και παρενέργειες. Εάν δεν υπάρχει Fluticasone (μετά από διαβούλευση με το γιατρό), μπορεί να αντικατασταθεί από ένα από αυτά.
Συμπέρασμα: Η φλουτικαζόνη είναι ένα γλυκοκορτικοστεροειδές για τοπική χρήση, που χαρακτηρίζεται από μια ποικιλία μορφών απελευθέρωσης και υψηλής απόδοσης.
Φλουτικαζόνη
Περιγραφή στις 12 Δεκεμβρίου 2015
- Λατινικό όνομα: Fluticasonum
- Κωδικός ATC: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Χημικός τύπος:22H27F3Ο4S
- Κωδικός CAS: 90566-53-3
Χημική ονομασία
6-άλφα, 9-διφθορο-17 - [[(φθορομεθυλ) σουλφανυλ] καρβονυλ] -11β-υδροξυ-16α-μεθυλ-3-0ξο-ανδροστ-1,4-
Χημικές ιδιότητες
Φουροϊκή φλουτικαζόνη - ποιο είναι αυτό το φάρμακο; Αυτή η χημική ένωση είναι ένα φθοριωμένο συνθετικό κορτικοστεροειδές. Στα φάρμακα, η ουσία απαντάται συχνότερα σε συνδυασμό με τη σαλμετερόλη και αποτελεί μέρος των σημαντικότερων και ζωτικής σημασίας φαρμάκων.
Προέρχεται από αυτήν την χημική ουσία. ενώσεις - η φουροϊκή φλουτικαζόνη (C27H29F3O6S) χρησιμοποιείται ως τοπικός αντιφλεγμονώδης παράγοντας. Τα παρασκευάσματα φουροϊκής φλουτικαζόνης δεν προορίζονται για συστηματική χρήση. Η χημική ένωση είναι μια λευκή σκόνη που είναι πρακτικά αδιάλυτη στο νερό. Μοριακή μάζα = 538, 6 γραμμάρια ανά γραμμομόριο. Η τιμή της φουροϊκής φλουτικαζόνης εξαρτάται από τον κατασκευαστή και την περιεκτικότητα του δραστικού συστατικού στο φάρμακο. Παρασκευάσματα με αυτή την ουσία παράγονται με τη μορφή ρινικών ψεκασμών, κρέμες, εισπνευστήρες, αλοιφές και ούτω καθεξής. Επίσης περιλαμβάνεται στη σύνθεση των φαρμάκων προπιονική φλουτικαζόνη.
Φαρμακολογική δράση
Αντιφλεγμονώδες, αντιπηκτικό, αντι-αλλεργικό.
Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική
Η φλουτικαζόνη σε επαφή με συγκεκριμένους υποδοχείς γλυκοκορτικοστεροειδών αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των ηωσινοφίλων, λεμφοκυττάρων, ιστιοκυττάρων, ουδετερόφιλων και μακροφάγων. Η ουσία μειώνει την ένταση των διαδικασιών σχηματισμού και απελευθέρωσης φλεγμονωδών μεσολαβητών (προσταγλανδίνες, κυτοκίνες, ισταμίνη και λευκοτριένια). Η επίδραση του φαρμάκου εμφανίζεται ήδη 180 λεπτά μετά την πρώτη χρήση. Με ενδορρινική χρήση, η θεραπεία απομακρύνει δυσάρεστες αισθήσεις στη μύτη, φτάρνισμα, ρινίτιδα, ρινική συμφόρηση. Η ερυθρότητα από τα μάτια επίσης πηγαίνει μακριά, το σχίσιμο μειώνεται. Η διάρκεια της ουσίας μετά την πρώτη χρήση είναι μία ημέρα.
Αν δεν υπερβείτε τη συνιστώμενη θεραπευτική δοσολογία, το φάρμακο δεν διεισδύει στη συστηματική κυκλοφορία, δεν επηρεάζει το υπογαστρικό σύστημα του υπογναδικού συστήματος. Το φάρμακο είναι πολύ λίγο διαλυτό στο νερό, έτσι το μεγαλύτερο μέρος του ρέει κάτω από το πίσω μέρος του λάρυγγα και στο στομάχι. Λιγότερο από το 1% της αποδεκτής δόσης εισέρχεται στο αίμα.
Η βιοδιαθεσιμότητα του παράγοντα μετά την εισπνοή είναι από 10 έως 30%. Ωστόσο, το φάρμακο έχει υψηλό βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος - 91%. Η ουσία υπόκειται στην επίδραση της πρώτης διέλευσης από το ήπαρ, όπου μεταβολίζεται με τη συμμετοχή του συστήματος CYP3A4 του κυτοχρώματος P450 (σχηματίζεται ένας αρνητικός μεταβολίτης καρβοξυλίου). Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι περίπου 3 ώρες με ενδορρινική και 8 με εισπνοή. Η φλουτικαζόνη απεκκρίνεται μέσω των εντέρων και με τη βοήθεια των νεφρών.
Ενδείξεις χρήσης
Η φουροϊκή φλουτικαζόνη συνταγογραφείται με τη μορφή εισπνοής κατά τη βασική αντιφλεγμονώδη θεραπεία για το άσθμα, τη χρόνια βρογχίτιδα, το εμφύσημα κλπ.
Η ουσία χορηγείται ενδορινικά ως προφυλακτικό ή ως μέρος μιας σύνθετης θεραπείας της αλλεργικής ρινίτιδας.
Το φάρμακο χρησιμοποιείται εξωτερικά:
- με ατοπικά, δισκοειδή, παιδιά και άλλα είδη εκζέματος.
- για τη θεραπεία του κνησμού, του λειχήνα,
- με νευροδερματίτιδα.
- σε ασθενείς με ψωρίαση (εκτός από πλάκα).
- με δερματίτιδα εξ επαφής.
- σε ασθενείς με δισκοειδή ερυθηματώδη λύκο.
- ως πρόσθετο μέσο γενικευμένης ερυθροδερμίας.
- για την ανακούφιση δυσάρεστων συμπτωμάτων από τσιμπήματα εντόμων.
- με σμηγματορροϊκή δερματίτιδα.
- σε ασθενείς με κόκκινη θερμότητα.
Αντενδείξεις
Το φάρμακο δεν χορηγείται ενδορινικά με αλλεργία στη φλουτικαζόνη.
Το GCS δεν συνιστάται για εξωτερική χρήση:
- ασθενείς με ροδόχρου ακμή
- με ακμή vulgaris?
- ασθενείς με περιστοματική δερματίτιδα.
- με πρωτογενείς ιογενείς λοιμώξεις, ανεμοβλογιά, έρπητα,
- ασθενείς με κνησμό των γεννητικών οργάνων και των περινίων.
- εάν το δέρμα επηρεάζεται από βακτήρια ή μύκητες.
- σε παιδιά έως 6 μηνών (κρέμα) ή 1 έτους (αλοιφή).
- με αλλεργίες στο φάρμακο.
Παρενέργειες
Η εισπνοή φλουτικαζόνης μπορεί να προκαλέσει:
- από του στόματος καντιντίαση ή φάρυγγα.
- παράδοξο βρογχόσπασμο.
- κραταιότητα και κραταιότητα.
- μείωση της λειτουργίας του φλοιού των επινεφριδίων, οστεοπόρωση, επιβράδυνση της ανάπτυξης στα παιδιά, γλαύκωμα (σπάνια, εάν έχουν χρησιμοποιηθεί προηγουμένως συστηματικά γλυκοκορτικοστεροειδή).
Με ενδορρινική χρήση, η ουσία είναι συχνά καλά ανεκτή. Σπάνια αναπτύσσονται: ερεθισμός και ξηρότητα στην περιοχή του ρινοφάρυγγα, δυσάρεστη μυρωδιά και παραμόρφωση γεύσης, διάτρηση του ρινικού διαφράγματος (η πιθανότητα είναι υψηλότερη εάν πραγματοποιηθούν χειρουργικές επεμβάσεις στη ρινική κοιλότητα).
Η χρήση κρεμών και αλοιφών με βάση τη φλουτικαζόνη μπορεί να προκαλέσει:
- κνησμός, καύση και ξηρότητα του δέρματος στο σημείο εφαρμογής.
- ραβδώσεις, αραίωση του δέρματος, διαστολή των αιμοφόρων αγγείων στην επιφάνεια,
- αυξημένη ανάπτυξη τριχών, υποσιτισμό,
- ανάπτυξη δευτερογενών λοιμώξεων και αλλεργικής δερματίτιδας εξ επαφής.
Στα βρέφη, με παρατεταμένη χρήση υψηλών δοσολογιών, το φάρμακο μπορεί να υποβληθεί σε συστηματική απορρόφηση και να αναπτύξει συμπτωματικό υπερκοκκισμό.
Φλουτικαζόνη, οδηγίες χρήσης (μέθοδος και δοσολογία)
Ανάλογα με τη μορφή δοσολογίας και τις ενδείξεις, χρησιμοποιούνται διαφορετικά θεραπευτικά σχήματα και μέθοδοι χρήσης της φαρμακευτικής αγωγής. Το φάρμακο συνταγογραφείται εξωτερικά, ενδορινικά και με τη μορφή εισπνοής.
Fluticasone, οδηγίες χρήσης αλοιφής και κρέμας
Το εργαλείο εφαρμόζεται με λεπτό στρώμα στο δέρμα που πάσχει, 1 ή 2 φορές την ημέρα, ανάλογα με τις υποδείξεις του θεράποντος ιατρού. Η πορεία της θεραπείας δεν υπερβαίνει τις 14 ημέρες.
Ως προληπτικό μέτρο, το φάρμακο χρησιμοποιείται μία φορά κάθε 3-4 ημέρες, χωρίς να εφαρμόζεται αποφρακτικός επίδεσμος, σε περιοχές που έχουν επηρεαστεί προηγουμένως από την ασθένεια.
Ενδοφλέβια. Σε παιδιά ηλικίας 12 ετών και σε ενήλικες πρέπει να συνταγογραφούνται 2 δόσεις (100 μg η καθεμία) του φαρμάκου σε κάθε ρινική διέλευση, μία φορά την ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί. Εάν είναι απαραίτητο, μπορείτε να εισάγετε 2 δόσεις σε κάθε ρουθούνι, δύο φορές την ημέρα. Η μέγιστη ποσότητα φαρμάκου που μπορεί να χρησιμοποιηθεί ανά ημέρα είναι 400 μικρογραμμάρια. Δόση συντήρησης της φλουτικαζόνης = 100 μg ημερησίως.
Για παιδιά ηλικίας από 4 έως 12 ετών απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας. Κατά κανόνα, 50 μg συνταγογραφούνται σε κάθε ρουθούνι. Μέγιστη ημερήσια δοσολογία για παιδιά = 200 mcg.
Εισπνοή φλουτικαζόνης
Σε περίπτωση βρογχικού άσθματος, συνταγογραφούνται από 100 έως 1000 μg ουσίας, 2 φορές την ημέρα, ανάλογα με τον τρόπο που εξελίσσεται η ασθένεια. Η δοσολογία ρυθμίζεται ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία. Για παιδιά ηλικίας από 4 ετών, η συνιστώμενη δόση είναι από 50 έως 100 mcg, δύο φορές την ημέρα. Τα παιδιά ηλικίας από 12 μηνών έως 4 ετών συνιστώνται να χρησιμοποιούν 200 μικρογραμμάρια του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της ημέρας.
Το φάρμακο χορηγείται χρησιμοποιώντας μια ειδική συσκευή εισπνοής. Για τη θεραπεία της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας, χρησιμοποιούνται 500 μg της ουσίας 2 φορές την ημέρα.
Υπερδοσολογία
Με τη συχνή χρήση μεγάλων δόσεων του φαρμάκου μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα οξείας υπερδοσολογίας. Όταν συμβαίνει αυτό, μια προσωρινή μείωση της δραστηριότητας του επινεφριδιακού φλοιού. Ως θεραπεία, συνιστάται η ρύθμιση της δοσολογίας του φαρμάκου.
Αλληλεπίδραση
Ο συνδυασμός φαρμάκων για εισπνοή με αναστολείς του ενζύμου CYP3A4 (ριτοναβίρη, κετοκοναζόλη, κλπ.) Μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συστηματικές επιδράσεις των συνθετικών GCS.
Όροι πώλησης
Συνθήκες αποθήκευσης
Το φάρμακο δεν συνιστάται να καταψύχεται ή να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες άνω των 25 βαθμών Κελσίου. Επίσης, το εργαλείο πρέπει να προστατεύεται από το άμεσο ηλιακό φως και από παιδιά.
Διάρκεια ζωής
Ειδικές οδηγίες
Η ενδορινική χορήγηση του φαρμάκου με ιδιαίτερη προσοχή πραγματοποιείται μετά από συστηματική χρήση γλυκοκορτικοστεροειδών.
Τα παιδιά αντιμετωπίζονται υπό την επίβλεψη του θεράποντος ιατρού. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται στενά η ανάπτυξη των παιδιών, εάν η θεραπεία εκτελείται για μεγάλο χρονικό διάστημα.
Η εισπνοή της ουσίας χρησιμοποιείται με προσοχή σε πνευμονική φυματίωση. Η θεραπεία με το φάρμακο σταματά, μειώνοντας σταδιακά τη δόση.
Όταν χρησιμοποιείτε μια κρέμα ή αλοιφή με βάση αυτό το φάρμακο, είναι απαραίτητο να αποφύγετε τη λήψη του φαρμάκου στις βλεννώδεις μεμβράνες στα μάτια. Είναι πολύ πιθανό ότι θα παρατηρηθεί συστηματική απορρόφηση σε μικρά βρέφη.
Πιθανότατα, το φάρμακο δεν επηρεάζει την ικανότητα του ασθενούς να ελέγχει τους μηχανισμούς ή το αυτοκίνητο.
Για παιδιά
Η χρήση φαρμάκου στα παιδιά πρέπει να γίνεται με μεγάλη προσοχή. Η κρέμα δεν μπορεί να χορηγηθεί σε παιδιά ηλικίας έως 6 μηνών και αλοιφή έως 1 έτους. Επίσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η ανάπτυξη του παιδιού.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού
Δεν είναι γνωστό αν είναι ασφαλές να χρησιμοποιηθεί το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά το θηλασμό. Ωστόσο, η πιθανότητα διείσδυσης της ουσίας στο μητρικό γάλα είναι εξαιρετικά μικρή. Το ζήτημα της χρήσης κονδυλίων για εγκύους πρέπει να αποφασιστεί από τον θεράποντα ιατρό.
Παρασκευάσματα που περιέχουν (Αναλόγους)
Εμπορικά ονόματα αυτού του GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Propionate φλουτικαζόνης.
Επίσης, η ουσία χρησιμοποιείται συχνά σε συνδυασμό Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Κριτικές
Η ανατροφοδότηση σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου είναι ως επί το πλείστον καλή, οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες. Οι προετοιμασίες που βασίζονται σε αυτή την ουσία είναι αρκετά αποτελεσματικές και ασφαλείς στη χρήση.
Τιμή φλουτικαζόνης, από πού να αγοράσετε
Η τιμή φλουτικαζόνης στο αεροζόλ για εισπνοή Fliksotid είναι περίπου 780-820 ρούβλια για μια συσκευή εισπνοής, μια δοσολογία των 125 mcg - μία δόση. Η αλοιφή για εξωτερική χρήση του Kutiveyt κοστίζει περίπου 300 ρούβλια για σωλήνα 15 γραμμαρίων. Το Nazarel ρινικό σπρέι μπορεί να αγοραστεί για 300-460 ρούβλια, ένα φιαλίδιο των 50 μg - μία δόση.
Φλουτικαζόνη
Το περιεχόμενο
Δομικός τύπος
Ρωσικό όνομα
Η λατινική ονομασία της ουσίας είναι η φλουτικαζόνη
Χημική ονομασία
(Διφθορομεθυλ) αιθέρας (6α, 11β, 16αλ, 17α) -6,9-διφθορο-11,17-διυδροξυ-16- μεθυλ- 3- οξο- ανδροστα- 1,4- διενε- 17- καρβοθειονικό οξύ
Ακαθάριστη φόρμουλα
Φαρμακολογική ομάδα ουσίας Fluticasone
Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)
Κωδικός CAS
Φαρμακολογία
Η φλουτικαζόνη χαρακτηρίζεται από υψηλή εκλεκτικότητα και συγγένεια για υποδοχείς GCS. Αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των μαστοκυττάρων, των ηωσινοφίλων, των λεμφοκυττάρων, των μακροφάγων, των ουδετεροφίλων. μειώνει την παραγωγή και την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών και άλλων βιολογικά δραστικών ουσιών (ισταμίνη, PG, LT, κυτοκίνες) κατά τη διάρκεια της πρώιμης και της όψιμης φάσης μιας αλλεργικής αντίδρασης.
Όταν εφαρμόζεται τοπικά σε θεραπευτικές δόσεις, δεν παρατηρείται έντονη συστηματική επίδραση ή καταστολή του συστήματος υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων. Δεν προκαλεί ορμονικές διαταραχές, δεν έχει σημαντική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, στο περιφερικό νευρικό σύστημα, στο γαστρεντερικό σωλήνα, στο καρδιαγγειακό σύστημα και στο αναπνευστικό σύστημα.
Η βιοδιαθεσιμότητα της φλουτικαζόνης όταν χορηγείται από το στόμα δεν είναι υψηλή λόγω του πολύ χαμηλού επιπέδου απορρόφησης στο γαστρεντερικό σωλήνα και του εκτεταμένου μεταβολισμού κατά την πρώτη διέλευση από το ήπαρ, γεγονός που εξασφαλίζει χαμηλό επίπεδο συστηματικής έκθεσης κατά την κατάποση κατά λάθος.
Όταν εισπνέεται σε συνιστώμενες δόσεις έχει έντονο αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της σοβαρότητας των συμπτωμάτων και μείωση της συχνότητας εμφάνισης ασθενειών που συνοδεύονται από απόφραξη της αναπνευστικής οδού (βρογχικό άσθμα, χρόνια βρογχίτιδα, εμφύσημα).
Η ΧΑΠ επιβεβαίωσε την αποτελεσματικότητα της δράσης της εισπνεόμενης φλουτικαζόνης (σε συνδυασμό με βρογχοδιασταλτικά μακράς δράσης) στη λειτουργία των πνευμόνων, η οποία χαρακτηρίζεται από μείωση της σοβαρότητας των συμπτωμάτων της νόσου, συχνότητα και σοβαρότητα των παροξύνσεων και βελτίωση της ποιότητας ζωής των ασθενών σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.
Το θεραπευτικό αποτέλεσμα μετά την εισπνοή αρχίζει μέσα σε 24 ώρες, φτάνει το μέγιστο μέσα σε 1-2 εβδομάδες ή περισσότερο μετά την έναρξη της θεραπείας.
Όταν χορηγείται ενδορινικά, έχει γρήγορη αντιφλεγμονώδη δράση στον ρινικό βλεννογόνο και το αντιαλλεργικό αποτέλεσμα εκδηλώνεται ήδη 2-4 ώρες μετά την πρώτη χρήση. Μειώνει το φτέρνισμα, τον κνησμό στη μύτη, τη ρινική καταρροή, τη ρινική συμφόρηση, την ταλαιπωρία στην περιοχή των παραρινικών κόλπων και την αίσθηση της πίεσης γύρω από τη μύτη και τα μάτια. Επιπλέον, ανακουφίζει από τα συμπτώματα οφθαλμών που σχετίζονται με την αλλεργική ρινίτιδα. Η μείωση της σοβαρότητας των συμπτωμάτων (ιδιαίτερα της ρινικής συμφόρησης) παραμένει για 24 ώρες μετά από μια εφάπαξ δόση των 200 μg. Βελτιώνει την ποιότητα ζωής των ασθενών, συμπεριλαμβανομένης της σωματικής και κοινωνικής δραστηριότητας. Μετά τη χορήγηση προπιονικής φλουτικαζόνης σε δόση 200 μg / ημέρα, δεν παρατηρήθηκε σημαντική αλλαγή στην ημερήσια AUC της κορτιζόλης στον ορό σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (1,01 · 90% CI: 0,9 · 1,14).
Όταν εφαρμόζεται τοπικά, η φλουτικαζόνη έχει αντιφλεγμονώδη, αντιπυριτικά και αγγειοσυσταλτικά αποτελέσματα.
Αναρρόφηση Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της φλουτικαζόνης όταν χρησιμοποιείται ως εισπνοή σε υγιείς εθελοντές είναι περίπου 10,9%. Οι ασθενείς με βρογχικό άσθμα ή COPD έχουν λιγότερη συστηματική έκθεση από τους υγιείς εθελοντές. Η συστηματική απορρόφηση παρατηρείται κυρίως στους πνεύμονες, ενώ η απορρόφηση είναι αρχικά ταχεία με επακόλουθη επιβράδυνση. Ένα μέρος της εισπνεόμενης δόσης μπορεί να καταποθεί, αλλά το συστηματικό αποτέλεσμα είναι ελάχιστο λόγω της χαμηλής διαλυτότητας στο νερό και του εντατικού προσυστημικού μεταβολισμού. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της φλουτικαζόνης είναι μικρότερη από 1%. Υπάρχει μια γραμμική σχέση μεταξύ του μεγέθους της εισπνεόμενης δόσης και του συστημικού αποτελέσματος.
Μετά από ενδορινική χορήγηση σε δόση 200 μg / ημέρα ισορροπία Cmax το πλάσμα δεν ποσοτικοποιείται στους περισσότερους ασθενείς (λιγότερο από 0,01 ng / ml). Η υψηλότερη συγκέντρωση πλάσματος καταγράφηκε σε επίπεδο 0,017 ng / ml. Η άμεση απορρόφηση από τη ρινική κοιλότητα είναι απίθανη λόγω της χαμηλής υδατοδιαλυτότητας και της κατάποσης της πλειονότητας της δόσης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι χαμηλή (®
FLUITIZAZON
- Ενδείξεις χρήσης
- Τρόπος χρήσης
- Παρενέργειες
- Αντενδείξεις
- Εγκυμοσύνη
- Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα
- Υπερδοσολογία
- Τύπος απελευθέρωσης
- Σύνθεση
- Προαιρετικά
Το φάρμακο Fluticasone (Fluticasone) - GCS για χρήση με εισπνοή.
Καταστέλλει τον πολλαπλασιασμό των μαστοκυττάρων, των ηωσινοφίλων, των λεμφοκυττάρων, των μακροφάγων, των ουδετερόφιλων, μειώνει την παραγωγή και την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών και άλλων βιολογικά ενεργών ουσιών (ισταμίνη, Pg, λευκοτριένια, κυτοκίνες).
Στις συνιστώμενες δόσεις έχει έντονο αντιφλεγμονώδες και αντιαλλεργικό αποτέλεσμα, το οποίο βοηθά στη μείωση των συμπτωμάτων, της συχνότητας και της σοβαρότητας των παροξύνσεων ασθενειών που συνοδεύονται από απόφραξη των αεραγωγών (βρογχικό άσθμα, χρόνια βρογχίτιδα, εμφύσημα).
Η συστηματική επίδραση είναι ελάχιστη: στις θεραπευτικές δόσεις δεν έχει πρακτικά καμία επίδραση στο υποθαλαμικό-υπόφυτο-επινεφριδικό σύστημα.
Επαναφέρει την ανταπόκριση του ασθενούς στα βρογχοδιασταλτικά, επιτρέποντας τη μείωση της συχνότητας χρήσης τους. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα μετά από την εισπνοή αρχίζει μέσα σε 24 ώρες, φτάνει το μέγιστο μέσα σε 1-2 εβδομάδες ή και περισσότερο μετά την έναρξη της θεραπείας και παραμένει για αρκετές ημέρες μετά την απόσυρση.
Ενδείξεις χρήσης
Το φάρμακο Fluticasone χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του βρογχικού άσθματος (βασική θεραπεία, συμπεριλαμβανομένης της σοβαρής ασθένειας και της εξάρτησης από συστηματικό GCS), ΧΑΠ.
Τρόπος χρήσης
Η φλουτικαζόνη χρησιμοποιείται μόνο με εισπνοή.
Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται τακτικά, ακόμη και αν δεν υπάρχουν συμπτώματα.
Συχνότητα εισπνοής - 2 φορές την ημέρα. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα συνήθως εμφανίζεται μέσα σε 4-7 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας.
Σε ασθενείς που δεν έχουν λάβει προηγουμένως εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή, μπορεί να παρατηρηθεί βελτίωση ήδη από 24 ώρες μετά την έναρξη της εισπνοής.
Ανάλογα με την ατομική ανταπόκριση στη θεραπεία, η αρχική δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι να εμφανιστεί ή να μειωθεί η επίδραση στην ελάχιστη αποτελεσματική δόση.
Η αρχική δόση της προπιονικής φλουτικαζόνης αντιστοιχεί στο 1/2 της ημερήσιας δόσης της διπροπιονικής μπεκλομεθαζόνης. Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί μέσω ενός αποστάτη (για παράδειγμα, "Volyumatic").
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας άνω των 16 ετών, η αρχική δόση για ήπιο άσθμα είναι 100-250 mcg 2 φορές την ημέρα. μέτρια σοβαρότητα - 250-500 mcg 2 φορές την ημέρα. σοβαρή πορεία - 0,5-1 mg 2 φορές την ημέρα.
Τα παιδιά άνω των 4 ετών συνταγογραφούνται 50-100 mcg 2 φορές την ημέρα.
Η δόση για τα παιδιά 1-4 ετών - 100 mg 2 φορές την ημέρα.
Τα μικρότερα παιδιά απαιτούν υψηλότερες δόσεις σε σύγκριση με τα μεγαλύτερα παιδιά (λόγω δυσκολίας στην έγχυση του φαρμάκου κατά την εισπνοή, σε μικρότερο σωλήνα των βρόγχων, στη χρήση διαχωριστικού, εντατική ρινική αναπνοή στα μικρότερα παιδιά).
Το φάρμακο ενδείκνυται ιδιαίτερα για τα νεότερα παιδιά με σοβαρό βρογχικό άσθμα και χορηγείται με χρήση εισπνευστήρα μέσω διαχωριστή με μάσκα προσώπου (για παράδειγμα, "Baby Baby").
Για τη θεραπεία της ΧΑΠ, οι ενήλικες συνταγογραφούνται 500 mcg ημερησίως. Οι ασθενείς με μειωμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία, καθώς και οι ηλικιωμένοι δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης.
Παρενέργειες
Τοπικές αντιδράσεις: καντιντίαση του στοματικού βλεννογόνου και του φάρυγγα, βραχνάδα, παράδοξο βρογχόσπασμο.
Συστηματικές παρενέργειες: με παρατεταμένη χρήση σε υψηλές δόσεις, ταυτόχρονη ή προηγούμενη χρήση της GCS συστημικής δράσης σε σπάνιες περιπτώσεις, παρατηρείται μείωση της λειτουργίας του επινεφριδιακού φλοιού, οστεοπόρωση, επιβράδυνση ανάπτυξης στα παιδιά, καταρράκτης, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση.
Εξαιρετικά σπάνιες - αλλεργικές αντιδράσεις.
Αντενδείξεις
Αντενδείξεις για τη χρήση της φλουτικαζόνης είναι: υπερευαισθησία, οξεία βρογχόσπασμος, ασθματική κατάσταση (ως κύριο φάρμακο), μη-ασθματική βρογχίτιδα.
Με προσοχή: κίρρωση του ήπατος, γλαύκωμα, υποθυρεοειδισμός, συστηματικές λοιμώξεις (βακτηριακή, μυκητιακή, παρασιτική, ιογενής), οστεοπόρωση, πνευμονική φυματίωση, εγκυμοσύνη, γαλουχία.
Εγκυμοσύνη
Ωστόσο, μετά από χρήση εισπνοών στις συνιστώμενες δόσεις, η συγκέντρωση στο πλάσμα στους ασθενείς είναι πιθανό να είναι χαμηλή.
Η ασφάλεια της θεραπείας με GCS για τοπική χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για να επιβεβαιωθεί η πιθανότητα συστηματικής απορρόφησης του GCS για τοπική χρήση σε ποσότητα επαρκή για την ανίχνευσή τους στο μητρικό γάλα. Όταν χρησιμοποιείται εξωτερικά η φλουτικαζόνη κατά τη διάρκεια του θηλασμού, δεν πρέπει να εφαρμόζεται στην περιοχή των μαστικών αδένων για να αποφευχθεί τυχαία κατάποση από το παιδί.
Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα
Κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με τοπική εφαρμογή φλουτικαζόνης είναι απίθανο.
Ωστόσο, η ταυτόχρονη θεραπεία φαρμάκων που έχουν ανασταλτικό αποτέλεσμα στο ισοένζυμο του CYP3A4 (για παράδειγμα, η ριτοναβίρη, η ιτρακοναζόλη, η ερυθρομυκίνη) μπορεί να οδηγήσει σε αναστολή του μεταβολισμού του GCS, η οποία συνοδεύεται από αύξηση των συστημικών επιδράσεων. Ο βαθμός κλινικής σημασίας τέτοιων αλληλεπιδράσεων εξαρτάται από τη δραστικότητα του αναστολέα του ισοενζύμου του CYP3A4, τη δόση και τη μέθοδο χορήγησης του GCS.
Η μελέτη των αλληλεπιδράσεων των φαρμάκων σε υγιείς εθελοντές έδειξε ότι η ριτοναβίρη (ένας πολύ δραστικός αναστολέας του CYP3A4) μπορεί να αυξήσει σημαντικά τη συγκέντρωση της φλουτικαζόνης στο πλάσμα, η οποία κατά συνέπεια οδηγεί σε μείωση της συγκέντρωσης κορτιζόλης στον ορό. Στο πλαίσιο της χρήσης μετά την καταγραφή, παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων σε ασθενείς που έλαβαν φλουτικαζόνη ενδορρινικά ή εισπνοή μαζί με ριτοναβίρη, γεγονός που οδήγησε σε συστηματικές επιδράσεις του GCS, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Cushing και της καταστολής των επινεφριδίων.
Επομένως, η ταυτόχρονη χρήση ριτοναβίρης και φλουτικαζόνης θα πρέπει να αποφεύγεται εκτός εάν το πιθανό όφελος για τον ασθενή υπερτερεί του πιθανού κινδύνου συστηματικών παρενεργειών του GCS.
Μελέτες άλλων αναστολέων του CYP3A4 κατέδειξαν ελαφρά (ερυθρομυκίνη) και μικρή (κετοκοναζόλη) αύξηση της συστηματικής έκθεσης της φλουτικαζόνης χωρίς καμία αισθητή μείωση της συγκέντρωσης της κορτιζόλης στον ορό. Παρόλα αυτά, πρέπει να δίδεται προσοχή με την ταυτόχρονη συνταγογράφηση ισχυρών αναστολέων του CYP3A4 (για παράδειγμα κετοκοναζόλη), καθώς υπάρχει πιθανότητα αύξησης της συγκέντρωσης φλουτικαζόνης στο πλάσμα.
Υπερδοσολογία
η λειτουργία του επινεφριδιακού φλοιού αποκαθίσταται μέσα σε λίγες μέρες.
Με παρατεταμένη χρήση δόσεων που υπερβαίνουν τη συνιστώμενη, πιθανή σημαντική καταστολή της λειτουργίας του φλοιού των επινεφριδίων. Έχουν ληφθεί πολύ σπάνιες αναφορές σχετικά με την ανάπτυξη οξείας επινεφριδιακής κρίσης σε παιδιά που έλαβαν δόση Fluticasone 1000 mcg / ημέρα και υψηλότερη για αρκετούς μήνες ή χρόνια. Σε αυτούς τους ασθενείς παρατηρήθηκε υπογλυκαιμία, κατάθλιψη της συνείδησης και σπασμοί.
Η οξεία κρίση των επινεφριδίων μπορεί να αναπτυχθεί σε σχέση με συνθήκες όπως σοβαρό τραύμα, χειρουργική επέμβαση, λοίμωξη, απότομη μείωση της δόσης της φλουτικαζόνης.
Δεν υπάρχουν ενδείξεις οξείας ή χρόνιας υπερδοσολογίας της φλουτικαζόνης όταν χορηγούνται ενδορινικά. Σε υγιείς εθελοντές, η ενδορινική χορήγηση 2 mg φλουτικαζόνης 2 φορές την ημέρα για 7 ημέρες δεν επηρέασε τη λειτουργία του συστήματος υποθάλαμου-υπόφυσης-επινεφριδίων (η δόση είναι 20 φορές υψηλότερη από τη θεραπευτική).
Όταν εφαρμόζεται εξωτερικά, η φλουτικαζόνη μπορεί να απορροφηθεί σε επαρκή ποσότητα για να δείξει συστηματικά αποτελέσματα. Η πιθανότητα οξείας υπερδοσολογίας είναι εξαιρετικά χαμηλή, αλλά σε περίπτωση χρόνιας υπερβολικής δόσης ή λανθασμένης χρήσης, μπορεί να εμφανιστούν σημεία υπερκοκκισίας (σύνδρομο Ιτσένκο-Κουσίνγκ).
Θεραπεία: είναι απαραίτητη η παρακολούθηση των ασθενών που λαμβάνουν υψηλές δόσεις φλουτικαζόνης. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας με φλουτικαζόνη, η θεραπεία ακυρώνεται σταδιακά με μείωση της συχνότητας χρήσης ή μετάβαση σε λιγότερο ενεργό GCS προκειμένου να αποφευχθεί ο κίνδυνος ανάπτυξης γλυκοκορτικοειδούς ανεπάρκειας. Με την ανάπτυξη μιας κλινικής εικόνας υπερδοσολογίας, ενδείκνυται η συμπτωματική θεραπεία.
Τύπος απελευθέρωσης
Fluticasone - αεροζόλ εισπνοής δοσομετρημένης δόσης, σκόνη εισπνοής μετρημένης δόσης.
Σύνθεση
Το αερόλυμα εισπνοής περιέχει το δραστικό συστατικό: προπιονική φλουτικαζόνη (μικρονισμένη) 50 μg 8. 83 mg 0,83 mg
Έκδοχα: 1,1,1,2-τετραφθοροαιθάνιο σε 1 δόση - έως 60 mg, σε 120 δόσεις - μέχρι 10. 6 g, σε 1 g - 999. 17 mg
FLUITIZAZON
Ψεκάστε το ρινικό δοσομετρημένο υπό μορφή εναιωρήματος λευκού ή σχεδόν λευκού χρώματος.
Έκδοχα: χλωριούχο βενζαλκόνιο - 10 μg, φαινυλαιθανόλη - 250 μg, πολυσορβικό 80 - 100 μg, Avicel RC-591 - 1250 μg, άνυδρη δεξτρόζη - 5000 μg, καθαρό νερό - 0,1 ml.
12 ml (120 δόσεις) - φιάλες από σκούρο γυαλί (1) με συσκευή δοσολογίας - πλαστικές παλέτες (1) - πακέτα από χαρτόνι.
Η προπιονική φλουτικαζόνη είναι μια ουσία με ισχυρή αντιφλεγμονώδη δράση. Με ενδορινική χορήγηση, δεν παρατηρείται έντονη συστηματική επίδραση ή καταστολή του συστήματος υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων.
Δεν διαπιστώθηκε σημαντική μεταβολή στην ημερήσια περιοχή της φαρμακοκινητικής καμπύλης της κορτιζόλης στον ορό μετά τη χορήγηση της προπιονικής φλουτικαζόνης σε δόση 200 μg / ημέρα. συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο (λόγος: 1,01, 90% CI - διάστημα εμπιστοσύνης από 0,9 έως 1,14).
Η προπιονική φλουτικαζόνη έχει αντιφλεγμονώδη δράση μέσω αλληλεπίδρασης με υποδοχείς γλυκοκορτικοστεροειδών. Καταστέλλει τον πολλαπλασιασμό των μαστοκυττάρων, των ηωσινοφίλων, των λεμφοκυττάρων, των μακροφάγων, των ουδετεροφίλων. μειώνει την παραγωγή φλεγμονωδών μεσολαβητών και άλλων βιολογικών δραστικών ουσιών (ισταμίνη, προσταγλανδίνες, λευκοτριένια, κυτοκίνες) κατά τη διάρκεια της πρώιμης και της όψιμης φάσης μιας αλλεργικής αντίδρασης. Η προπιονική φλουτικαζόνη έχει γρήγορη αντιφλεγμονώδη δράση στον ρινικό βλεννογόνο και το αντι-αλλεργικό της αποτέλεσμα είναι ήδη εμφανές 2-4 ώρες μετά την πρώτη χρήση. Μειώνει το φτέρνισμα, τον κνησμό στη μύτη, τη ρινική καταρροή, τη ρινική συμφόρηση, την ταλαιπωρία στην περιοχή των παραρινικών κόλπων και την αίσθηση της πίεσης γύρω από τη μύτη και τα μάτια. Επιπλέον, ανακουφίζει από τα συμπτώματα οφθαλμών που σχετίζονται με την αλλεργική ρινίτιδα. Η μείωση της σοβαρότητας των συμπτωμάτων (ιδιαίτερα της ρινικής συμφόρησης) επιμένει για 24 ώρες μετά από ένα μόνο ψεκασμό σε δόση 200 μg. Η προπιονική φλουτικαζόνη βελτιώνει την ποιότητα ζωής των ασθενών, συμπεριλαμβανομένης της σωματικής και κοινωνικής δραστηριότητας.
Μετά από ενδορρινική χορήγηση προπιονικής φλουτικαζόνης σε δόση 200 mg / ημέρα. οι μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος ισορροπίας δεν ποσοτικοποιούνται στους περισσότερους ασθενείς (λιγότερο από 0,01 ng / ml). Η υψηλότερη συγκέντρωση πλάσματος καταγράφηκε σε επίπεδο 0,017 ng / ml. Η άμεση απορρόφηση από τη ρινική κοιλότητα είναι απίθανη λόγω της χαμηλής υδατοδιαλυτότητας και της κατάποσης του μεγαλύτερου μέρους του φαρμάκου. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι χαμηλή (λιγότερο από 1%) ως αποτέλεσμα ενός συνδυασμού ατελούς απορρόφησης από τη γαστρεντερική οδό και ενεργού μεταβολισμού κατά τη διάρκεια της πρώτης διέλευσης από το ήπαρ. Η συνολική συστηματική απορρόφηση είναι επομένως εξαιρετικά χαμηλή.
Η προπιονική φλουτικαζόνη έχει μεγάλο όγκο κατανομής στην κατάσταση ισορροπίας (περίπου 318 λίτρα). Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι υψηλή (91%).
Η προπιονική φλουτικαζόνη αποβάλλεται ταχέως από τη συστηματική ροή αίματος, κυρίως λόγω μεταβολισμού στο ήπαρ με σχηματισμό αδρανούς καρβοξυλικού οξέος μέσω του ισοενζύμου CYP3A4 του κυτοχρώματος P450. Ο μεταβολισμός του καταπιεσμένου κλάσματος της προπιονικής φλουτικαζόνης κατά την πρώτη διάβαση μέσω του ήπατος συμβαίνει με τον ίδιο τρόπο.
Η απέκκριση της προπιονικής φλουτικαζόνης είναι γραμμική στην περιοχή δόσεων από 250 έως 1000 μg και χαρακτηρίζεται από υψηλή κάθαρση πλάσματος (1,1 l / min). Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μειώνεται περίπου στο 98% εντός 3-4 ωρών και μόνο στις πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρήθηκε τελικός χρόνος ημίσειας ζωής 7,8 ωρών Η νεφρική κάθαρση της προπιονικής φλουτικαζόνης είναι ασήμαντη (λιγότερο από 0,2%) και ο αδρανής μεταβολίτης - καρβοξυλικό οξύ - λιγότερο από 5%. Η προπιονική φλουτικαζόνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στη χολή μέσω των εντέρων.
- την πρόληψη και τη θεραπεία της εποχικής και πανελλαδικής αλλεργικής ρινίτιδας.
- υπερευαισθησία στην προπιονική φλουτικαζόνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου,
- την ηλικία των παιδιών έως 4 ετών.
- η ταυτόχρονη χρήση με ισχυρούς αναστολείς του ισοενζύμου του CYP3A4, όπως η ριτοναβίρη και η κετοκοναζόλη, μπορεί να προκαλέσει αύξηση στη συγκέντρωση του προπιονικού φλουτικαζόνης στο πλάσμα.
- με ταυτόχρονη χρήση με άλλες μορφές δοσολογίας γλυκοκορτικοστεροειδών.
- παρουσία λοιμώξεων της ρινικής κοιλότητας ή των παραρρινικών κόλπων. Ταυτόχρονα, οι λοιμώδεις νόσοι της μύτης απαιτούν κατάλληλη θεραπεία, αλλά δεν αποτελούν αντένδειξη για τη χρήση ρινικού σπρέι.
- μετά από πρόσφατο τραύμα της μύτης ή χειρουργική επέμβαση στη ρινική κοιλότητα ή παρουσία έλκους του ρινικού βλεννογόνου.
Για να επιτευχθεί το πλήρες θεραπευτικό αποτέλεσμα, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείται τακτικά το φάρμακο. Το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα μπορεί να επιτευχθεί μετά από 3-4 ημέρες θεραπείας.
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών
Για την πρόληψη και θεραπεία της εποχικής και αλλεργικής ρινίτιδας, 2 ενέσεις σε κάθε ρουθούνι 1 φορά την ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί (200 mcg ημερησίως). Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορείτε να κάνετε 2 ενέσεις σε κάθε ρουθούνι 2 φορές την ημέρα (400 μg την ημέρα) για μικρό χρονικό διάστημα, προκειμένου να επιτευχθεί έλεγχος των συμπτωμάτων, μετά από την οποία η δόση πρέπει να μειωθεί.
Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 400 mcg (όχι περισσότερες από 4 ενέσεις σε κάθε ρουθούνι).
Ειδικές ομάδες ασθενών
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Η συνήθης δόση για ενήλικες.
Παιδιά από 4 έως 12 ετών
Για την πρόληψη και τη θεραπεία της εποχικής και ετήσιας αλλεργικής ρινίτιδας, 1 ένεση (50 μg) σε κάθε ρουθούνι 1 φορά την ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί. Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να χρειαστεί να χορηγήσετε 1 ένεση σε κάθε ρουθούνι 2 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 200 mcg (όχι περισσότερες από 2 ενέσεις σε κάθε ρουθούνι).
Πριν από τη χρήση, τρίψτε απαλά τη φιάλη, τραβήξτε την, τοποθετώντας το δείκτη και τα μεσαία δάχτυλα και στις δύο πλευρές της άκρης και τον αντίχειρα κάτω από τον πυθμένα.
Κατά την πρώτη χρήση του φαρμάκου ή τη διακοπή της χρήσης του για περισσότερο από 1 εβδομάδα, θα πρέπει να ελεγχθεί η κατάσταση του ψεκαστήρα: στείλτε την άκρη μακριά από εσάς, κάνετε αρκετές πιέσεις μέχρι να βγει από το άκρο ένα μικρό σύννεφο. Στη συνέχεια, πρέπει να καθαρίσετε τη μύτη σας (χτυπήστε τη μύτη σας). Κλείστε ένα ρουθούνι και εισάγετε την άκρη στο άλλο ρουθούνι. Γυρίστε το κεφάλι σας ελαφρώς προς τα εμπρός, ενώ συνεχίζετε να κρατάτε τη φιάλη κάθετα. Στη συνέχεια, θα πρέπει να αρχίσετε να εισπνέετε από τη μύτη και, ενώ συνεχίζετε να εισπνέετε, πατήστε μία φορά με τα δάχτυλά σας για να διανείμετε την προετοιμασία. Εκπνεύστε από το στόμα. Επαναλάβετε τη διαδικασία για τον δεύτερο ψεκασμό στο ίδιο ρουθούνι, εάν είναι απαραίτητο. Στη συνέχεια, επαναλάβετε πλήρως τη διαδικασία που περιγράφεται εισάγοντας την άκρη στο άλλο ρουθούνι. Μετά τη χρήση, σκουπίστε την άκρη με ένα καθαρό πανί ή μαντήλι και καλύψτε το με ένα καπάκι. Ξεπλύνετε τον ψεκαστήρα τουλάχιστον 1 φορά την εβδομάδα. Για να το κάνετε αυτό, αφαιρέστε προσεκτικά την άκρη και ξεπλύνετε με ζεστό νερό. Ανακινήστε το πλεόνασμα νερού και αφήστε το να στεγνώσει σε ένα ζεστό μέρος. Αποφύγετε την υπερθέρμανση. Στη συνέχεια, τοποθετήστε προσεκτικά την άκρη πίσω στην αρχική της θέση στο επάνω μέρος του φιαλιδίου. Φοράτε προστατευτικό καπάκι. Εάν η οπή της άκρης είναι φραγμένη, η άκρη πρέπει να αφαιρεθεί όπως περιγράφεται παραπάνω και να παραμείνει για κάποιο χρονικό διάστημα σε ζεστό νερό. Στη συνέχεια, ξεπλύνετε με κρύο νερό, στεγνώστε και τοποθετήστε ξανά τη φιάλη. Μην καθαρίζετε το άνοιγμα του άκρου με καρφίτσα ή άλλα αιχμηρά αντικείμενα.
Από την πλευρά του ανοσοποιητικού συστήματος:
Πολύ σπάνια: αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένου βρογχόσπασμου, εξάνθημα, πρήξιμο του προσώπου και της γλώσσας, αναφυλακτικές αντιδράσεις), αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις.
Από το νευρικό σύστημα:
Συχνά: κεφαλαλγία, αίσθημα δυσάρεστης γεύσης και οσμής. Η εμφάνιση κεφαλαλγίας, δυσάρεστη γεύση και οσμή έχει επίσης αναφερθεί όταν χρησιμοποιούνται άλλα ρινικά σπρέι.
Από την πλευρά του οργάνου του οράματος:
Πολύ σπάνια: γλαύκωμα, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, καταρράκτης. Η αιτιολογική σχέση μεταξύ της ενδορινικής πρόσληψης της προπιονικής φλουτικαζόνης και αυτών των φαινομένων δεν έχει εντοπιστεί σε κλινικές μελέτες διάρκειας έως και ενός έτους.
Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος, όργανα του θώρακα και του μεσοθωράκιου:
Πολύ συχνά: ρινορραγίες.
Συχνά: ξηρότητα στη ρινική κοιλότητα και φάρυγγα, ερεθισμός του ρινικού βλεννογόνου και του φάρυγγα (αναφέρεται όπως με τη χρήση άλλων ενδορινικών παρασκευασμάτων).
Πολύ σπάνια: διάτρηση του ρινικού διαφράγματος (που αναφέρεται κατά τη λήψη ενδορινικών γλυκοκορτικοστεροειδών).
Δεν υπάρχουν δεδομένα για οξεία ή χρόνια υπερδοσολογία προπιονικής φλουτικαζόνης.
Σε υγιείς εθελοντές, η ενδορρινική χορήγηση 2 mg προπιονικής φλουτικαζόνης δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες δεν επηρέασε τη λειτουργία του συστήματος υποθάλαμου-υπόφυσης-επινεφριδίων (η δόση είναι 20 φορές υψηλότερη από τη θεραπευτική). Η χρήση του φαρμάκου σε δόσεις υψηλότερες από τις συνιστώμενες για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί να οδηγήσει σε προσωρινή αναστολή της λειτουργίας των επινεφριδίων.
Σε αυτούς τους ασθενείς, η θεραπεία με προπιονική φλουτικαζόνη πρέπει να συνεχιστεί στις δόσεις που είναι απαραίτητες για τον έλεγχο των συμπτωμάτων. η ανάκτηση της λειτουργίας των επινεφριδίων διαρκεί αρκετές ημέρες, η παρακολούθησή της πραγματοποιείται με μέτρηση του επιπέδου της κορτιζόλης στο πλάσμα.
Λόγω πολύ χαμηλών συγκεντρώσεων προπιονικής φλουτικαζόνης στο πλάσμα μετά την εφαρμογή ρινικού εκνεφώματος, είναι απίθανο να υπάρξουν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
Η ριτοναβίρη (ιδιαίτερα δραστικός αναστολέας συνένζυμο σύστημα κυτοχρώματος CYP3A4 ενζύμου Ρ450) μπορεί να αυξήσει σημαντικά τη συγκέντρωση της προπιονικής φλουτικαζόνης στο πλάσμα, με αποτέλεσμα σημαντικά μειωμένα επίπεδα κορτιζόλης στον ορό προκύψουν συστημικές παρενέργειες συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Cushing και της καταστολής των επινεφριδίων.
Οι αναστολείς του ισοενζύμου του CYP3A4 του ενζύμου του κυτοχρώματος P450 προκαλούν μια αμελητέα (ερυθρομυκίνη) ή ελαφρά (κετοκοναζόλη) αύξηση των συγκεντρώσεων της προπιονικής φλουτικαζόνης στο πλάσμα, οι οποίες δεν συνεπάγονται αισθητή μείωση των συγκεντρώσεων της κορτιζόλης στον ορό. Ωστόσο, πρέπει να δίνεται προσοχή στη συνδυασμένη χρήση αναστολέων ισοζυμίου του CYP3A4 του ενζυμικού συστήματος του κυτοχρώματος P450 (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη) και της προπιονικής φλουτικαζόνης λόγω πιθανής αύξησης της συγκέντρωσης στο πλάσμα του τελευταίου. Όταν παρατηρήθηκε μετά την καταγραφή, έχουν αναφερθεί περιστατικά εμφάνισης συστηματικών επιδράσεων των κορτικοστεροειδών, όπως το σύνδρομο Cushing και η καταστολή των επινεφριδίων, με τη συνδυασμένη χρήση προπιονικής φλουτικαζόνης και ριτοναβίρης. Συνεπώς, η ταυτόχρονη χρήση ριτοναβίρης και προπιονικής φλουτικαζόνης θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός από τις περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τον ασθενή υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών των κορτικοστεροειδών.
Το φάρμακο ενδείκνυται μόνο για ενδορρινική χρήση.
Χωρίς την επίβλεψη ενός γιατρού, ένα ρινικό σπρέι δεν πρέπει να χρησιμοποιείται συνεχώς για περισσότερο από 6 μήνες.
Με την παρατεταμένη χρήση απαιτείται τακτική παρακολούθηση της λειτουργίας του φλοιού των επινεφριδίων.
Υπάρχουν αναφορές για την εκδήλωση συστημικών επιδράσεων όταν χρησιμοποιούνται ρινικά γλυκοκορτικοστεροειδή σε πολύ υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα. Αυτές οι επιδράσεις είναι πολύ λιγότερο πιθανές από ότι με τη χρήση στοματικών μορφών γλυκοκορτικοστεροειδών και μπορεί να ποικίλουν σε μεμονωμένους ασθενείς, καθώς και μεταξύ διαφορετικών παρασκευασμάτων γλυκοκορτικοστεροειδών.
Πιθανές συστηματικές επιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν το σύνδρομο του Itsenko-Cushing, την καταστολή των επινεφριδίων, τον καταρράκτη, το γλαύκωμα και ακόμη πιο σπάνιες περιπτώσεις ψυχικές διαταραχές ή συμπεριφορικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένης της ψυχοκινητικής υπερκινητικότητας, διαταραχών ύπνου, άγχους, κατάθλιψης ή επιθετικότητας.
Σε παιδιά που έλαβαν γλυκοκορτικοστεροειδή ενδορινικά, παρατηρήθηκε μείωση στον ρυθμό ανάπτυξης. Επομένως, η μικρότερη δόση πρέπει να χρησιμοποιείται ως δόση συντήρησης στα παιδιά, εξασφαλίζοντας επαρκή έλεγχο των συμπτωμάτων της νόσου.
Η επίδραση του ρινικού εκνεφώματος φλουτικαζόνης προπιονικού μπορεί να εκδηλωθεί πλήρως μόνο μετά από αρκετές ημέρες θεραπείας. Για να επιτευχθεί το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα, είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε ένα κανονικό σχήμα εφαρμογής.
Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν μεταφέρετε ασθενείς με συστηματική θεραπεία με γλυκοκορτικοστεροειδή για θεραπεία με ρινικό εκνέφωμα φλουτικαζόνης προπιονικού, εάν υπάρχει λόγος να υποθέσουμε δυσλειτουργία των επινεφριδίων.
Στους περισσότερους ασθενείς, το ρινικό εκνέφωμα προπιονικής φλουτικαζόνης εξαλείφει τα συμπτώματα της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας, αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις, με πολύ υψηλές συγκεντρώσεις αλλεργιογόνων στον αέρα, μπορεί να χρειαστεί πρόσθετη θεραπεία.
Για την ανακούφιση των οφθαλμικών εκδηλώσεων στο πλαίσιο επιτυχούς θεραπείας της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας, ενδέχεται να απαιτείται πρόσθετη θεραπεία.
Όταν παρατηρήθηκε μετά την καταγραφή, έχουν αναφερθεί περιστατικά εμφάνισης συστηματικών επιδράσεων των κορτικοστεροειδών, όπως το σύνδρομο Cushing και η καταστολή των επινεφριδίων, με τη συνδυασμένη χρήση προπιονικής φλουτικαζόνης και ριτοναβίρης. Συνεπώς, η ταυτόχρονη χρήση ριτοναβίρης και προπιονικής φλουτικαζόνης θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός από τις περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τον ασθενή υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών των κορτικοστεροειδών.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων, μηχανισμών
Δεδομένα σχετικά με την επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων δεν λαμβάνονται, αλλά θα πρέπει να λάβετε υπόψη τις παρενέργειες που μπορεί να προκαλέσουν το φάρμακο.
Οι έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες μπορούν να συνταγογραφήσουν το φάρμακο μόνο σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος για τον ασθενή υπερβαίνει κάθε πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο ή το παιδί.
Για την πρόληψη και τη θεραπεία της εποχικής και ετήσιας αλλεργικής ρινίτιδας, 1 ένεση (50 μg) σε κάθε ρουθούνι 1 φορά την ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί. Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να χρειαστεί να χορηγήσετε 1 ένεση σε κάθε ρουθούνι 2 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 200 mcg (όχι περισσότερες από 2 ενέσεις σε κάθε ρουθούνι). Αντενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 4 ετών.
Fluticasone - οδηγίες χρήσης και ενδείξεις, μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση
Οδηγίες χρήσης Fluticasone
Η δραστική ουσία φλουτικαζόνη (φλουτικαζόνη) ανήκει σε φθοριωμένα συνθετικά κορτικοστεροειδή με αντι-αλλεργικά, αντιφλεγμονώδη και αντιπηκτικά αποτελέσματα. Μπορεί να βρεθεί σε αλοιφές, κρέμες, αερολύματα και σπρέι για εισπνοή. Τα παρασκευάσματα με βάση τα συστατικά παρασκευάζονται από φαρμακευτικές εταιρείες στην Πολωνία, την Ισπανία και την Τσεχική Δημοκρατία.
Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης
Υπάρχουν τρεις γνωστές μορφές απελευθέρωσης φαρμάκων που περιέχουν φλουτικαζόνη: πρόκειται για σπρέι ψεκασμού, κρέμα και αλοιφή. Η σύνθεσή τους:
Ομοιόμορφη απαλή λευκή ουσία
Λευκή ομοιογενής ημιδιαφανής αλοιφή
Συγκέντρωση δραστικής ουσίας
Νερό χλωριούχο βενζαλκόνιο, άνυδρη δεξτρόζη, φαινυλαιθανόλη, αβέκελ, πολυσορβικό
Νερό, υγρή παραφίνη, μονοένυδρο κιτρικό οξύ, μυριστικό ισοπροπύλιο, φωσφορικό νάτριο, κετοστεαρυλική αλκοόλη, ιμιδουρία, κετομακρορόλη, προπυλενογλυκόλη
Υγρή παραφίνη, προπυλενογλυκόλη, μικροκρυσταλλικός κηρός, σεσκιλολική σορβιτάνη
Φιάλες με τη συσκευή δοσολογίας σε 120 δόσεις (12 ml)
Χημικές ιδιότητες
Η φουροϊκή φλουτικαζόνη είναι ένα φθοριωμένο συνθετικό κορτικοστεροειδές. Η ουσία απαντάται συχνότερα σε συνδυασμό με τη σαλμετερόλη. Αυτός ο συνδυασμός έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Τα φάρμακα που βασίζονται σε αυτό δεν προορίζονται για συστηματική χρήση. Η μοριακή ένωση είναι μια λευκή σκόνη, ελάχιστα διαλυτή στο νερό. Επίσης στη σύνθεση φαρμάκων μπορεί να βρεθεί προπιονική φλουτικαζόνη.
Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική
Η δραστική ουσία των παρασκευασμάτων είναι σε επαφή με ειδικούς υποδοχείς γλυκοκορτικοστεροειδών, αναστέλλοντας τον πολλαπλασιασμό των μαστοκυττάρων, των λεμφοκυττάρων, των μακροφάγων, των ηωσινοφίλων και των ουδετερόφιλων. Λόγω αυτού, μειώνεται η ένταση παραγωγής και η απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών (ένας αναστολέας λευκοτριενίων, κυτοκινών, προσταγλανδινών, ισταμίνης). Το αποτέλεσμα αισθάνεται 3 ώρες μετά τη χρήση του φαρμάκου.
Με την ενδορινική χρήση του φαρμάκου, η δυσφορία στη μύτη, η ρινίτιδα, το φτέρνισμα και η ρινική συμφόρηση εξαλείφονται. Τα φάρμακα σταματούν την ερυθρότητα των ματιών, σχίζοντας για μια ημέρα. Εάν παρατηρηθεί δοσολογία, οι δραστικές ουσίες δεν διεισδύουν στην συστημική κυκλοφορία και δεν επηρεάζουν το υποθάλαμο-υποφυσιακό σύστημα επινεφριδίων. Το σπρέι είναι ελάχιστα διαλυτό στο νερό, έτσι ρέει κάτω από το πίσω μέρος του λάρυγγα, μπαίνει στο στομάχι. Λιγότερο από ένα τοις εκατό του συστατικού βρίσκεται στο αίμα.
Το δραστικό συστατικό έχει βιοδιαθεσιμότητα 20%, το 91% δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Το φάρμακο υπόκειται στην επίδραση του πρώτου περάσματος μέσω του ήπατος με μεταβολισμό με τη συμμετοχή του συστήματος του κυτοχρώματος και του σχηματισμού ενός μεταβολίτη καρβοξυλίου. Εκκρίνεται από το σώμα σε περίπου 6 ώρες με ενδορρινική και 16 ώρες με εισπνοή με τη βοήθεια του εντέρου και των νεφρών.
Ενδείξεις χρήσης
Ανάλογα με τη μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου είναι διαφορετικές και ενδείξεις για χρήση. Εδώ είναι μερικές κατευθύνσεις:
- βασική αντιφλεγμονώδη θεραπεία του βρογχικού άσθματος, χρόνια βρογχίτιδα, εμφύσημα,
- πρόληψη ή θεραπεία αλλεργικής ρινίτιδας.
- ατοπικό, δισκοειδές, έκζεμα για παιδιά.
- κνησμώδης κνησμός, λειχήνας.
- νευροδερματική νόσος, ψωρίαση (με εξαίρεση την πλάκα), επαφή ή σμηγματορροϊκή δερματίτιδα.
- δισκοειδής ερυθηματώδης λύκος.
- γενικευμένη ερυθροδερμία.
- δυσάρεστα συμπτώματα μετά από τσιμπήματα εντόμων.
- κόκκινη φούσκα ζέστη.
Δοσολογία και Διοίκηση
Η αλοιφή και η κρέμα χρησιμοποιούνται εξωτερικά τοπικά, με ψεκασμό και ψεκασμό - εισπνοή ή ενδορρινική. Για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται τακτικά. Οι γιατροί σημειώνουν ότι το μέγιστο αποτέλεσμα της θεραπείας παρουσιάζεται για 3-4 ημέρες. Ψεκασμός που εφαρμόζεται ενδορινικά: