Περιγραφή από τις 18 Φεβρουαρίου 2017
- Λατινική ονομασία: Oseltamyvirum
- Κωδικός ATC: J05AH02
- Χημικός τύπος:16H28Ν2Ο4
- Κωδικός CAS: 196618-13-0
Χημική ονομασία
(3R, 4R, 5S) -4- (ακετυλαμινο) -5-αμινο-3- (1-αιθυλοπροποξυ) -1- κυκλοεξεν-1-
Χημικές ιδιότητες
Το Oseltamivir είναι ένας αντιιικός παράγοντας, ένας αναστολέας της νευροϊνιδάσης, ενός παραγώγου αμινο-κυκλοεξενιοκαρβοξυλικού οξέος. Το εργαλείο εγκρίθηκε για χρήση το 1999. Για τις φυσικές ιδιότητες - είναι μια λευκή κρυσταλλική ουσία. Μοριακό βάρος = 312,4 γραμμάρια ανά γραμμομόριο. Διατίθεται υπό μορφή σκόνης και καψουλών για την παρασκευή εναιωρημάτων.
Φαρμακολογική δράση
Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική
Μετά από χορήγηση από το στόμα, το oseltamivir υδρολύεται στην ενεργό μορφή του καρβοξυλικού οσελταμιβίρ. Η ουσία αναστέλλει τους ιούς της γρίπης νευραμινιδάσης τύπου Α και Β, εμποδίζοντας την κανονική αναπαραγωγή τους, τη διαδικασία διείσδυσης σε υγιή κύτταρα. Υπάρχουν 9 υποτύποι νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης Α και 16 υποτύποι αιμοσυγκολλητίνης, οι συνδυασμοί τους προσδιορίζουν διαφορετικά στελέχη του ίδιου ιού. Τα πιο κοινά και απειλητικά στελέχη για την ανθρώπινη υγεία είναι τα Η3Ν2 και Η1Ν1.
Ωστόσο, ορισμένοι τύποι και νέα στελέχη της γρίπης δεν είναι ευαίσθητα στη θεραπεία με Oseltamivir. Υπάρχει διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ ανθεκτικών σε ζαναμιβίρη στελεχών και παραγόντων ανθεκτικών σε αυτή την ουσία. Το φάρμακο δεν έχει καρκινογόνες, μεταλλαξιογόνες ιδιότητες, δεν επηρεάζει τη γονιμότητα και την πρώιμη εμβρυϊκή ανάπτυξη.
Μετά την κατάποση του φαρμάκου απορροφάται γρήγορα στο πεπτικό σύστημα, υπό τη δράση των ηπατικών εστεράσεων μετατρέπεται στον ενεργό μεταβολίτη καρβοξυλικό. Περίπου το 75% του μεταβολίτη και το 5% της αμετάβλητης ουσίας βρίσκονται στο αίμα. Τα μέσα συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι άμεσα ανάλογα με τη δόση. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους. Ο βαθμός σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του αίματος είναι περίπου 42% (για μεταβολίτες, η τιμή αυτή δεν φθάνει ούτε το 3%).
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου από το πλάσμα του αίματος είναι από 1 έως 3 ώρες, οι μεταβολίτες - έως και 10 ώρες. Η ουσία εκκρίνεται από τα νεφρά (σπειραματική διήθηση) και από μάζες κοπράνων. Η διόρθωση της δοσολογίας του φαρμάκου δεν απαιτείται στην ηλικία των 12 ετών και σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Ενδείξεις χρήσης
- για τη θεραπεία της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά από 1 έτος.
- ως προφυλακτικό για ενήλικες και εφήβους με αυξημένο κίνδυνο μόλυνσης.
- για την πρόληψη της γρίπης σε παιδιά από ένα έτος.
Αντενδείξεις
Το φάρμακο αντενδείκνυται για τη λήψη:
- σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη από 10 ml ανά λεπτό.
- με ηπατικές νόσους.
- ασθενείς με αλλεργίες στη δραστική ουσία.
Παρενέργειες
Τα πιο συνηθισμένα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Oseltamivir είναι τα εξής:
- εμετός, πόνος στην κοιλιακή χώρα, ναυτία, διάρροια.
- πονοκεφάλους, διαταραχές του ύπνου, ζάλη, ρινική συμφόρηση.
- κόπωση, αδυναμία, βήχα και πονόλαιμο.
- οίδημα, αλλεργία, συμπεριλαμβανομένων των αναφυλακτικών αντιδράσεων, κνίδωση, δερματίτιδα,
- κολίτιδα, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, άγχος, εφιάλτες, σπασμοί.
Στα παιδιά, εκδηλώνονταν συχνότερα: κοιλιακό άλγος, διαταραχές της ακοής, ρινορραγία, επιπεφυκίτιδα.
Οδηγίες χρήσης (μέθοδος και δοσολογία)
Το φάρμακο συνταγογραφείται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα.
Η θεραπεία με το Oseltamivir συνιστάται να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων της νόσου. Η μέση δοσολογία είναι 75 mg, δύο φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 5 ημέρες. Η αύξηση της ημερήσιας δοσολογίας δεν είναι πρακτική.
Για προφυλακτική χρήση από 75 έως 150 mg ημερησίως για 6 εβδομάδες.
Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, πραγματοποιείται προσαρμογή της δοσολογίας. Δεν υποδεικνύονται περισσότερα από 75 mg ημερησίως.
Υπερδοσολογία
Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας. Με μία μόνο δόση πολύ μεγάλων δόσεων που παρατηρήθηκαν: ναυτία και έμετος. Η θεραπεία είναι συμπτωματική.
Αλληλεπίδραση
Τα φάρμακα που εμποδίζουν την σωληναριακή έκκριση αυξάνουν τη συγκέντρωση του Oseltamivir στο πλάσμα και τον ενεργό μεταβολίτη του 3 φορές. Ωστόσο, δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας.
Ειδικές οδηγίες
Με εξαιρετική προσοχή, το φάρμακο χρησιμοποιείται στην παιδιατρική πρακτική.
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της λήψης της ουσίας εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη από 10 ml ανά λεπτό.
Η θεραπεία δεν είναι αποτελεσματική στη θεραπεία άλλων ιογενών ασθενειών ή βακτηριακών λοιμώξεων.
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της χρήσης oseltamivir σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς, σε ασθένειες του αναπνευστικού και καρδιαγγειακού συστήματος, 40 ώρες μετά τα πρώτα συμπτώματα της γρίπης δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Κατά τις μετεγκριτικές μελέτες αναφέρθηκαν περιπτώσεις σοβαρών δερματικών αντιδράσεων, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, πολύμορφο ερύθημα. μη φυσιολογική συμπεριφορά, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις. Πολύ σπάνια, οι παραπάνω αντιδράσεις ήταν θανατηφόρες.
Για παιδιά
Η θεραπεία με φάρμακα πραγματοποιείται σε παιδιά από ένα έτος. Πρέπει να ληφθεί μέριμνα για την προσαρμογή της ημερήσιας δοσολογίας, εάν είναι απαραίτητο.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού
Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά τη θεραπεία των εγκύων και των θηλαζουσών γυναικών.
Παρασκευάσματα που περιέχουν (Αναλόγους)
Συνώνυμα του Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir φωσφορικό.
Κριτικές
Μερικές αξιολογήσεις για το Oseltamivir:
- "... Κατά τη διάρκεια της εποχής της γρίπης, όλοι στην οικογένεια αρρώστησαν. Λοιπόν, εκείνη την εποχή άρχισε να παίρνει αυτό το εργαλείο. Η ασθένεια πήγε χωρίς επιπλοκές, δεν είχα παρατηρήσει τίποτα από τις πλευρικές αντιδράσεις "?
- "... Περίπου ένα χρόνο πριν, πήρε αυτό το φάρμακο. Άρχισε να πίνει χάπια μετά από μερικές ώρες, καθώς αυξήθηκε ο πυρετός. Μετά από 5 ημέρες θεραπείας - δεν υπάρχουν συμπτώματα της νόσου. Δεν υπήρξαν ανεπιθύμητες ενέργειες. Αλλά το φάρμακο δεν με βοήθησε με το συνηθισμένο ARVI ";
- "... Ήμουν απαλλαγμένος από έναν γιατρό - έδωσε το παιδί της, και σχεδόν αμέσως αισθάνθηκε ναυτία, υπήρξε έμετος. Αποφασίσαμε να αντιμετωπίσουμε χωρίς αυτό το φάρμακο. "
Τιμή από πού να αγοράσετε
Το κόστος του φαρμάκου Tamiflu είναι περίπου 1000 ρούβλια για 10 δισκία των 75 mg.
Εκπαίδευση: Αποφοίτησε από το Κρατικό Ιατρικό Κολλέγιο του Rivne State με πτυχίο Φαρμακευτικής. Αποφοίτησε από το κρατικό ιατρικό πανεπιστήμιο της Vinnitsa. Μ.Ι.Πιρόγκο και πρακτική άσκηση στη βάση του.
Εργασιακή εμπειρία: Από το 2003 έως το 2013, εργάστηκε ως φαρμακοποιός και επικεφαλής φαρμακείου. Απονεμήθηκε διπλώματα και σήματα διάκρισης για πολλά χρόνια σκληρής δουλειάς. Τα ιατρικά άρθρα δημοσιεύθηκαν σε τοπικές δημοσιεύσεις (εφημερίδες) και σε διάφορες πύλες στο Διαδίκτυο.
Oseltamivir - οδηγίες χρήσης, ανάλογα, σχόλια
Οδηγίες χρήσης Το Oseltamivir δείχνει πώς να πίνετε το φάρμακο για να επιτύχετε αντιική δράση. Προετοιμάζεται για εργαστηριακά επιβεβαιωμένη γρίπη. Το εργαλείο είναι αποτελεσματικό μόνο αν η δοσολογία και η χρονική στιγμή της προσκόλλησης. Οδηγίες χρήσης Τα σχόλια σχετικά με τις τιμές του Oseltamivir και τα ανάλογά τους παρουσιάζονται παρακάτω.
Δράση oseltamivir
Το Oseltamyvir απελευθερώνεται σε ανενεργή μορφή. Αυτός κερδίζει θεραπευτικές ιδιότητες στο ανθρώπινο σώμα, υπό την επίδραση των ενζύμων. Στο ήπαρ, παίρνει τη μορφή του καρβοξυλικού. Περισσότερο από το 70% του φαρμάκου μετά τη διέλευση από το ηπατικό φράγμα εισέρχεται στο αίμα. Περίπου το 5% των κεφαλαίων παραμένουν αμετάβλητα και κυκλοφορούν στο αίμα σε ανενεργό μορφή. Το φάρμακο απεκκρίνεται στα ούρα.
Το εργαλείο μπλοκάρει τη ιογενή νιραμινιδάση, η οποία είναι απαραίτητη για την αναπαραγωγή τους. Χωρίς αυτό το ένζυμο, το παθογόνο δεν μπορεί να εισέλθει στο κύτταρο, καθώς και να βγει από ένα ήδη μολυσμένο κύτταρο. Λόγω αυτού, ο ιός δεν μπορεί να αναπαράγει και να συλλάβει νέους ιστούς. Το Oseltamyvir επηρεάζει 2 από τους συνηθέστερους τύπους λοίμωξης - A, B.
Εφαρμογή Oseltamivir
Το Oseltamyvir χρησιμοποιείται για:
- θεραπεία της ιογενούς παθολογίας (H3N2 και H1N1).
- την πρόληψη της νόσου κατά τη διάρκεια των εποχιακών κρουσμάτων και μετά την επαφή με τους ασθενείς.
Εάν η θεραπεία ξεκινήσει 2 ημέρες μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων, το Oseltamyvir μπορεί να μην έχει καμία επίδραση. Οι ίδιες καταστάσεις προκύπτουν όταν επαναλαμβάνεται μια δεύτερη πορεία θεραπείας με την ίδια θεραπεία. Το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο έναντι 2 στελεχών της γρίπης. Με άλλες λοιμώξεις του αναπνευστικού, δεν είναι αποτελεσματική.
Πρέπει να θυμόμαστε ότι το εργαλείο δεν αντικαθιστά την εισαγωγή του εμβολίου κατά της γρίπης. Επίσης, δεν επηρεάζει το επίπεδο των αντισωμάτων και μπορεί να συνδυαστεί με τον εμβολιασμό.
Δισκία Oseltamivir - οδηγίες χρήσης
Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή καψουλών που λαμβάνονται. Οι επίσημες οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Oseltamivir δείχνουν ότι μπορούν να πίνουν νερό με όγκο 50-100 ml.
Ανάλογα με το σκοπό της εισαγωγής, διαφέρουν οι ημερήσιες δόσεις του φαρμάκου. Κάψουλες μπορούν να ληφθούν σε ασθενείς που ζυγίζουν περισσότερο από σαράντα κιλά.
Η μέγιστη δόση που μπορεί να πιει σε μία ημέρα είναι 75 mg. Η αύξηση της δοσολογίας δεν αυξάνει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
Οι οδηγίες για τη χρήση του Tamiflu και του Zanamivir είναι ίδιες, καθώς και οι δύο περιέχουν το ίδιο δραστικό συστατικό.
Αναστολή Oseltamivir - οδηγίες χρήσης
Η αναστολή χρησιμοποιείται κυρίως σε παιδιά, αλλά μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ενήλικες ασθενείς.
Το φάρμακο μπορεί να αγοραστεί ως σκόνη σε μια φιάλη από την οποία το εναιώρημα παρασκευάζεται ανεξάρτητα. Στο φιαλίδιο προσθέστε το συνηθισμένο νερό σε ποσότητα 52 χιλιοστόλιτρων. Στη συνέχεια, η φιάλη θα πρέπει να ανακινείται για να σχηματίσει μια ομοιογενή ουσία. Για σωστή χρήση, το κιτ περιλαμβάνει μια σύριγγα μέτρησης και προσαρμογέα φιαλών.
Πριν από κάθε χρήση, ανακινήστε τη φιάλη, τοποθετήστε τη σύριγγα και συλλέξτε την απαιτούμενη ποσότητα αιωρήματος. Το παιδί μπορεί να πιει το φάρμακο απευθείας από τη σύριγγα. Μετά από αυτό, πρέπει να πλυθεί σε τρεχούμενο νερό.
Οι δόσεις της αναστολής παρουσιάζονται στον πίνακα.
Oseltamivir - οδηγίες χρήσης για παιδιά
Στην παιδική ηλικία μπορούν να συνταγογραφηθούν κάψουλες ή εναιώρημα. Οι οδηγίες χρήσης και η τιμή των δισκίων οσελταμιβίρης παρουσιάζονται παρακάτω.
Αυτές οι δοσολογίες είναι κατάλληλες τόσο για κάψουλες όσο και για σιρόπι.
Oseltamivir - οδηγίες χρήσης για τα παιδιά και την τιμή
Το κόστος του φαρμάκου ποικίλλει ανάλογα με τον αριθμό των καψουλών στη συσκευασία και τις δοσολογίες:
- 75 mg καψάκια - περίπου 950 ρούβλια.
- Κάψουλες 45 mg - 400 ρούβλια.
- Αναστολή - 600-900 ρούβλια.
Oseltamivir - οδηγίες χρήσης και ανάλογα
Το Oseltamyvir μπορεί να αγοραστεί με τις ακόλουθες εμπορικές ονομασίες:
Περιέχουν οσελταμιβίρη σε διάφορες δοσολογίες. Η συχνότητα χορήγησης και δοσολογίας αυτών των φαρμάκων δεν διαφέρουν.
Oseltamivir - οδηγίες χρήσης και τιμή
Το κόστος των φαρμάκων εξαρτάται από τον κατασκευαστή, τον αριθμό των καψουλών στη συσκευασία, την περιοχή. Μέσα με την εμπορική ονομασία Nomides:
- 75 mg - 700 ρούβλια.
- 45 mg - 400 ρούβλια.
- 30 mg - 300 ρούβλια.
- 75 mg - 1100 ρούβλια.
- Αναστολή - 900 ρούβλια.
Η τιμή του Influcein 75 mg κυμαίνεται από 600-700 ρούβλια. Οι οδηγίες χρήσης και η τιμή του Oseltamivir και του Zanamivir είναι παρόμοιες.
Ποιες είναι οι ανεπιθύμητες ενέργειες μετά τη θεραπεία;
Είναι γνωστό ότι η χρήση υψηλών δόσεων δεν προκαλεί παραβιάσεις της γενικής κατάστασης. Μπορεί να συμβεί σπάνια ναυτία και έμετος. Προκινητικά, αντιεμετικά, ηρεμιστικά συνταγογραφούνται για την εξάλειψή τους.
Οι κύριες παρενέργειες του oseltamivir παρουσιάζονται στον πίνακα.
Λιγότερο συχνά από τα αναφερόμενα αποτελέσματα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, ασταθής στηθάγχη, εμφανίζεται αναιμία. Στα παιδιά μπορεί να εμφανιστεί απώλεια ακοής, ρινορραγία, επιπεφυκίτιδα. Αυτά τα σημεία εξαφανίζονται ακόμη και χωρίς διακοπή του φαρμάκου. Επίσης στην παιδική ηλικία μπορεί να υπάρξει έξαρση του βρογχικού άσθματος, πρησμένοι λεμφαδένες, αλλοιώσεις του δέρματος.
Επιπλέον ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:
- αλλαγή στο επίπεδο της γλυκόζης στο αίμα, η οποία είναι σημαντική σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
- μια μεταβολή του ρυθμού που προκαλεί επιδείνωση στους ηλικιωμένους ασθενείς και στα άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια.
- σπασμούς (με προδιάθεση σε αυτά).
- ψυχικές διαταραχές - ενθουσιασμός, παραλήρημα, παραλήρημα, αλλαγή συνείδησης (σύγχυση), εφιάλτες,
- δερματικές αντιδράσεις: πρήξιμο στο πρόσωπο, γλώσσα, αλλεργικό εξάνθημα, κνίδωση,
- βλάβη του πεπτικού συστήματος: αιμορραγική κολίτιδα, ηπατίτιδα, αιμορραγία.
Σε ποιες περιπτώσεις ο παράγοντας συνταγογραφείται με προσοχή;
Ειδική παρατήρηση απαιτείται από τους ανθρώπους σε τέτοιες περιπτώσεις:
- Χρόνια καρδιακή νόσο.
- Χρόνια πνευμονική νόσο.
- Κατάσταση αποεπένδυσης εσωτερικών οργάνων.
- Ηπατική ανεπάρκεια.
- Νεφρική ανεπάρκεια (στάδιο αντιστάθμισης, υποαντιστάθμιση).
Πριν συνταγογραφήσετε το φάρμακο, πρέπει να γνωρίζετε το επίπεδο κρεατίνης αίματος. Εάν είναι υψηλότερη από 30 ml / min, η δόση επιλέγεται σύμφωνα με τον πίνακα. Σε περιπτώσεις όπου κυμαίνεται από 10-30 ml / λεπτό, η δοσολογία του φαρμάκου μειώνεται δύο φορές.
Σε περίπτωση μόλυνσης από ιό, τα βακτηρίδια μπορεί να επανενταχθούν. Το φάρμακο δεν ενδείκνυται για την πρόληψη βακτηριακών επιπλοκών (για παράδειγμα, της γρίπης). Η χρήση του Oseltamyvir σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια δεν έχει μελετηθεί και συνεπώς απαιτεί την επίβλεψη του γιατρού.
Σύμφωνα με μελέτες, έχουν παρατηρηθεί μεμονωμένες περιπτώσεις ψευδαισθήσεων, παραληρήματος και άλλων ψυχικών διαταραχών που έχουν μοιραστεί. Αυτά προκαλούνται από εγκεφαλοπάθεια ή φλεγμονή της εγκεφαλικής ουσίας. Πολύ σπάνια εμφανίζονται σοβαρές αλλοιώσεις του δέρματος - πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, σύνδρομο Stevens-Johnson.
Κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής συνιστάται να αποφεύγεται η εργασία με τους μηχανισμούς οδήγησης.
Ποιος αντενδείκνυται;
Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται για τις ακόλουθες ασθένειες:
- Νεφρική ανεπάρκεια στο τερματικό στάδιο.
- Περίοδος κύησης
- Περίοδος γαλακτοπαραγωγής.
Το εργαλείο δεν χρησιμοποιείται επίσης για υπερευαισθησία στα συστατικά του. Το Oseltamyvir δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 12 μηνών. Αυτό οφείλεται στη διείσδυσή του μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, ο οποίος δεν έχει ακόμη πλήρως διαμορφωθεί πριν από την εν λόγω προθεσμία.
Η χρήση κεφαλαίων σε έγκυες γυναίκες δεν μπορεί να χαρακτηριστεί ασφαλής, δεδομένου ότι δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες. Δεν είναι γνωστό εάν το Oseltamivir περνά στο μητρικό γάλα. Με βάση τα δεδομένα αυτά, το φάρμακο συνταγογραφείται για λόγους υγείας (με υψηλό κίνδυνο γρίπης για τη μητέρα).
Πώς αλληλεπιδρά το Oseltamivir με άλλα φάρμακα;
Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια με:
- Παρακεταμόλη.
- Υδροξείδιο αργιλίου ή μαγνησίου.
- Αμοξικιλλίνη.
Όταν χρησιμοποιείται με προβενεσίδη, η συγκέντρωση του Oseltamyvir στο αίμα αυξάνεται (2-2,5 φορές). Συνδέεται με μείωση της νεφρικής έκκρισης. Η συνδυασμένη χρήση με σιμετιδίνη απαιτεί έλεγχο του ήπατος, καθώς και τα δύο φάρμακα σχετίζονται με το ίδιο ηπατικό ένζυμο.
Αποθήκευση
Ένα κλειστό μπουκάλι σκόνης μπορεί να αποθηκευτεί για 2 χρόνια, και το τελικό σιρόπι μπορεί να διαρκέσει όχι περισσότερο από δεκαεπτά ημέρες. Ένα μη ανοιγμένο παρασκεύασμα μπορεί να είναι σε θερμοκρασία δωματίου (15-25 ° C) και το τελικό εναιώρημα αποθηκεύεται σε ψυγείο (θερμοκρασία 2-8 ° C).
Οι κάψουλες διατηρούνται στην ίδια θερμοκρασία με ένα κλειστό φιαλίδιο με εναιώρημα και αποθηκεύονται για όχι περισσότερο από πέντε χρόνια.
Το Oseltamyvir έχει δείξει υψηλή αποτελεσματικότητα για προφύλαξη και θεραπεία εάν ληφθεί το συντομότερο δυνατό. Πριν χρησιμοποιήσετε το εργαλείο, είναι απαραίτητο να επιβεβαιώσετε στο εργαστήριο την ιογενή λοίμωξη (στελέχη γρίπης Α, Β).
Oseltamivir: οδηγίες χρήσης, αναλόγους και ανασκοπήσεις
Το Oseltamivir είναι ένας αντιικός παράγοντας άμεσης δράσης. Είναι ένα προφάρμακο, η δραστική ουσία (καρβοξυλική οσελταμιβίρη), η οποία αναστέλλει επιλεκτικά τους τύπους νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης τύπου Α και Β.
Ο μηχανισμός δράσης του oseltamivir carboxylate σχετίζεται με την αναστολή της νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης τύπων Α και Β νευραμινιδάση - επιφάνεια γλυκοπρωτεΐνης του ιού της γρίπης είναι ένας από τους βασικούς ενζύμων που εμπλέκονται στην αντιγραφή ιών γρίπης Α και Β
Με την αναστολή της νευραμινιδάσης διαταράσσεται την ικανότητα των σωματιδίων του ιού για να διεισδύσει μέσα στο κύτταρα και ιοσωμάτια έξοδο από ένα μολυσμένο κύτταρο, περιορίζοντας έτσι την εξάπλωση της λοίμωξης στο σώμα.
Δεν πραγματοποιήθηκαν ερευνητικές αλληλεπιδράσεις με εμβόλιο γρίπης. Σε μελέτες με φυσική και πειραματική μόλυνση της γρίπης, η θεραπεία με φωσφορική οσελταμιβίρη δεν επηρέασε την κανονική διαδικασία παραγωγής αντισωμάτων ως απάντηση στη μόλυνση.
Μετά την κατάποση απορροφάται σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα, η απορρόφηση δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής. Έχει την επίδραση της "πρώτης διέλευσης" μέσω του ήπατος.
Υπό τη δράση των εντερικών και ηπατικών εστερικών, γίνεται ενεργός μεταβολίτης. Το 75% της απορροφούμενης δόσης εισέρχεται στην συστημική κυκλοφορία ως ενεργός μεταβολίτης, λιγότερο από 5% ως αρχική ουσία. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος και των δύο προφαρμάκων και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες με τη δόση.
1 κάψουλα Oseltamivir περιλαμβάνει:
- ενεργό συστατικό - φωσφορική οσελταμιβίρη - 98,5 mg (σε όρους 100% της ουσίας είναι 75 mg οσελταμιβίρης).
- αδιάφορα πληρωτικά - άμυλο αραβοσίτου, νατριούχο κροσκαρμελλόζη, ποβιδόνη, τάλκη, φουμαρικό νάτριο.
Ενδείξεις χρήσης
Τι βοηθά το Oseltamivir; Περιγράψτε το φάρμακο στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- θεραπεία της γρίπης που προκαλείται από τους ιούς τύπου Α και Β
- θεραπεία της γρίπης H1N1 σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.
Οδηγίες χρήσης Oseltamivir και δοσολογία
Λαμβάνεται, ανεξάρτητα από το γεύμα.
Κατά τη θεραπεία, το Oseltamivir πρέπει να ξεκινά το αργότερο 2 ημέρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων της νόσου σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg ημερησίως δεν αυξάνει την επίδραση.
Για να αποτρέψετε τη μόλυνση της γρίπης κατά τη διάρκεια μιας επιδημίας ή μετά από επαφή με έναν μολυσμένο ασθενή (θα πρέπει να ξεκινήσετε αμέσως τη λήψη του), συνιστάται η λήψη του φαρμάκου 75 mg 1 φορά την ημέρα για 10 ημέρες.
Κατά τη διακριτική ευχέρεια του ιατρού, η διάρκεια του oseltamivir ως μέσου πρόληψης της γρίπης μπορεί να παραταθεί σε 6 εβδομάδες.
Η μέγιστη ημερήσια δοσολογία του φαρμάκου για ενήλικες είναι 150 mg / ημέρα. Η περαιτέρω υπέρβαση της δόσης δεν επηρεάζει θετικά τη θεραπευτική επίδραση του φαρμάκου, αλλά μπορεί να οδηγήσει μόνο σε υπερδοσολογία.
Σε ασθενείς με CC κάτω από 30 ml / λεπτό, η δόση μειώνεται στα 75 mg 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες.
Παρενέργειες
Η συνταγογράφηση oseltamivir μπορεί να συνοδεύεται από τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:
- Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: ναυτία, έμετος (συνήθως όταν λαμβάνονται σε υψηλές δόσεις ή στις πρώτες ημέρες της θεραπείας). σπάνια - διάρροια, κοιλιακό άλγος.
- Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: αϋπνία, ζάλη, κεφαλαλγία.
- Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: ρινική συμφόρηση, πονόλαιμος, βήχας.
- Άλλο: αίσθημα κόπωσης, αδυναμία.
Αντενδείξεις
Αντενδείκνυται ο ορισμός του Oseltamivir στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (CC κάτω από 10 ml / min),
- Ηπατική ανεπάρκεια
- Υπερευαισθησία στο oseltamivir.
Υπερδοσολογία
Επί του παρόντος, οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας δεν περιγράφονται. Ενιαίες δόσεις φωσφορικής οσελταμιβίρης προκάλεσαν ναυτία και / ή έμετο.
Ανάλογα με τον κατάλογο φαρμάκων Oseltamivir
Εάν είναι απαραίτητο, το Oseltamivir μπορεί να αντικατασταθεί από ένα ανάλογο για τη δραστική ουσία - πρόκειται για φάρμακα:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Φωσφορικό άλας οσελταμιβίρης.
- Influcein.
Παρόμοια φάρμακα σε δράση:
Επιλέγοντας ανάλογα είναι σημαντικό να κατανοήσουμε ότι δεν ισχύουν οι οδηγίες χρήσης του Oseltamivir, η τιμή και οι αναθεωρήσεις φαρμάκων παρόμοιας δράσης. Είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να μην κάνετε μια ανεξάρτητη αντικατάσταση του φαρμάκου.
Η μέση τιμή των δισκίων Oseltamivir στα φαρμακεία (Μόσχα) είναι 1.021 ρούβλια.
Φυλάσσετε το φάρμακο δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής σε ξηρό, σκοτεινό, δροσερό (σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C).
Oseltamivir
Oseltamivir (TAMIFLU) - ένα φάρμακο που συνιστάται από την Παγκόσμια Οργάνωση Υγείας για τη θεραπεία και την πρόληψη των τύπων γρίπης Α και Β είναι ένας αντιιικός παράγοντας εμποδίζει την αναπαραγωγή και εξάπλωση του ιού στον οργανισμό.
Σε αυτό το άρθρο, θα εξετάσουμε γιατί οι γιατροί συνταγογραφούν το Oseltamivir, συμπεριλαμβανομένων οδηγιών χρήσης, αναλόγων και τιμών για αυτό το φάρμακο στα φαρμακεία. Οι πραγματικές κριτικές για άτομα που έχουν ήδη χρησιμοποιήσει το Oseltamivir μπορούν να διαβάσουν στα σχόλια.
Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση
Αυτό το φάρμακο έρχεται με τη μορφή λευκών-κίτρινων καψουλών. Το οσελταμιβίρη είναι προφάρμακο. Κατά την κατάποση, υποβάλλεται σε υδρόλυση και μετατρέπεται στη δραστική ουσία - καρβονική οσελταμιβίρη.
Τι βοηθά το Oseltamivir;
Ποιο είναι το συνταγογραφούμενο φάρμακο "Oseltamivir" (ομάδα φαρμάκων - αντιιικά); Σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες, το φάρμακο αυτό χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της γρίπης Α και Β. Χρησιμοποιείται επίσης συχνά για την πρόληψη αυτών των ιογενών ασθενειών.
Φαρμακολογική δράση
Το Oseltamivir είναι ένα προφάρμακο, όταν λαμβάνεται από το στόμα, υποβάλλεται σε υδρόλυση και μετατρέπεται σε δραστική μορφή - καρβονική οσελταμιβίρη. Ο μηχανισμός δράσης του oseltamivir carboxylate σχετίζεται με την αναστολή της νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης τύπων Α και Β νευραμινιδάση - επιφάνεια γλυκοπρωτεΐνης του ιού της γρίπης είναι ένας από τους βασικούς ενζύμων που εμπλέκονται στην αντιγραφή ιών γρίπης Α και Β
Η νευραμινιδάση καταλύει τη διάσπαση του δεσμού μεταξύ του τερματικού σιαλικού οξέος και του σακχάρου, διευκολύνοντας έτσι τη διάδοση του ιού στην αναπνευστική οδό (ιοσωμάτια απόδοση από τα μολυσμένα κύτταρα και διαπερνούν τα επιθηλιακά κύτταρα της αναπνευστικής οδού εμποδίζοντας την αδρανοποίηση της επιθηλιακής βλέννας ιού).
9 είναι γνωστή αντιγονική υποτύπους νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης τύπου Α - Ν1, Ν2, κλπ, τα οποία, μαζί με 16 αντιγονικό υποτύπων αιμοσυγκολλητίνης - Η1, Η2 και ούτω καθεξής, καθορίζουν τα διαφορετικά στελέχη του ίδιου τύπου ιού. Στον ανθρώπινο πληθυσμό, πολλά στελέχη του ιού της γρίπης Α κυκλοφορούν ταυτόχρονα με αιμοσυγκολλητίνη 1-5 και νευραμινιδάση 1 και 2, τα κυριότερα από τα οποία είναι τα Η3Ν2 και Η1Ν1.
Η αναστολή της νευραμινιδάσης διακόπτει την ικανότητα των σωματιδίων του ιού να διεισδύσουν στο κύτταρο, καθώς και η απελευθέρωση των ιοσωματίων από το μολυσμένο κύτταρο, η οποία περιορίζει την εξάπλωση της λοίμωξης μέσω της αναπνευστικής οδού.
Οδηγίες χρήσης
Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, η λήψη του Oseltamivir πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο δύο ημέρες από την έναρξη των συμπτωμάτων της γρίπης.
- Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. η αύξηση της δόσης που υπερβαίνει τα 150 mg / ημέρα δεν οδηγεί σε αύξηση της επίδρασης.
- Παιδιά ηλικίας από 1 έως 12 ετών - ανάλογα με το σωματικό βάρος.
- Πρόληψη: Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 75 mg 1 φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες (κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης).
Σε ασθενείς με Cl κρεατινίνη μικρότερη από 30 ml / λεπτό, απαιτείται προσαρμογή της δόσης (75 mg 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες). με Cl κρεατινίνη μικρότερη από 10 ml / min, δεν υπάρχουν δεδομένα εφαρμογής
Βρέθηκε ορκισμένος εχθρός MUSHROOM καρφί! Τα νύχια θα καθαριστούν σε 3 ημέρες! Πάρτε το.
Πώς να ομαλοποιήσετε γρήγορα την αρτηριακή πίεση μετά από 40 χρόνια; Η συνταγή είναι απλή, γράψτε την κάτω.
Κουρασμένος από αιμορροΐδες; Υπάρχει ένας τρόπος! Μπορεί να θεραπευτεί στο σπίτι σε λίγες μέρες, που χρειάζεστε.
Σχετικά με την παρουσία των σκουληκιών λέει ένα άρωμα από το στόμα! Πίνετε νερό με μια σταγόνα μία φορά την ημέρα..
Αντενδείξεις
Δεν συνιστάται κατηγορηματικά ο διορισμός του φαρμάκου σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 13 ετών, καθώς και η ατομική δυσανεξία στη δραστική ουσία ή σε άλλα συστατικά της σύνθεσης.
Παρενέργειες
Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες του Oseltamivir εκδηλώνονται με τη μορφή γενικής αδυναμίας, πονοκεφάλους και ζάλης. καταρροϊκά συμπτώματα (ρινόρροια, πρήξιμο του ρινικού βλεννογόνου, πονόλαιμος, βήχας). ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος, διαταραχές του ύπνου, επιληπτικές κρίσεις. αλλεργικές αντιδράσεις (κνίδωση, βρογχόσπασμος, επιπεφυκίτιδα). αιμορραγία από τη μύτη, καρδιακές αρρυθμίες, αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών ενζύμων.
Είναι δυνατές ψευδαισθήσεις και ψυχικές διαταραχές.
Υπερδοσολογία
Μέχρι σήμερα, δεν παρουσιάζονται αναφορές υπερβολικών δόσεων. Έχει διαπιστωθεί ότι σε οξεία υπερδοσολογία μπορεί να εμφανιστεί ναυτία και έμετος, με την εμφάνιση της οποίας συνιστάται η συμπτωματική θεραπεία.
Ειδικές οδηγίες
- Κατά τις μετεγκριτικές μελέτες αναφέρθηκαν περιπτώσεις σοβαρών δερματικών αντιδράσεων, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, πολύμορφο ερύθημα. μη φυσιολογική συμπεριφορά, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις. Πολύ σπάνια, οι παραπάνω αντιδράσεις ήταν θανατηφόρες.
- Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της χρήσης oseltamivir σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς, σε ασθένειες του αναπνευστικού και καρδιαγγειακού συστήματος, 40 ώρες μετά τα πρώτα συμπτώματα της γρίπης δεν έχουν τεκμηριωθεί.
- Με εξαιρετική προσοχή, το φάρμακο χρησιμοποιείται στην παιδιατρική πρακτική.
- Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της λήψης της ουσίας εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη από 10 ml ανά λεπτό.
- Η θεραπεία δεν είναι αποτελεσματική στη θεραπεία άλλων ιογενών ασθενειών ή βακτηριακών λοιμώξεων.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Ταυτόχρονη παραλαβή Oseltamivir με φάρμακα όπως η μεθοτρεξάτη, φαινυλβουταζόνη και χλωροπροπαμίδη ανεπιθύμητη λόγω της πιθανής επιβράδυνσης μεταβολιτών τους απέκκριση από το σώμα.
Αξιολογήσεις και αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου
Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των δοκιμών, οι οποίες ελήφθησαν στις Ηνωμένες Πολιτείες και το Μεξικό, οι νέοι ιοί είναι ευαίσθητα στους αναστολείς νευραμινιδάσης ( «ζαναμιβίρη» και «Oseltamivir»), αλλά είναι ανθεκτικά στην άλλη ομάδα - αδαμαντανίων ( «ριμανταδίνη», «αμανταδίνη»). Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι οι εμπειρογνώμονες δεν έχουν καθιερώσει την αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου στη θεραπεία της γρίπης σε άτομα με χρόνιες καρδιακές και αναπνευστικές ασθένειες.
Σύμφωνα με κριτικές των γιατρών, το φάρμακο αυτό μειώνει τη διάρκεια των συμπτωμάτων κατά 1 ημέρα, αλλά αυτό ισχύει μόνο εάν η θεραπεία ξεκίνησε τις πρώτες ώρες μετά την επαφή με τον ασθενή. Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν αξιόπιστες πληροφορίες σχετικά με το αν η πρόσληψη αυτού του φαρμάκου επηρεάζει τη συχνότητα επιπλοκών από ιικές ή μολυσματικές ασθένειες.
Αναλόγων
Συνώνυμα του Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir φωσφορικό.
Προσοχή: η χρήση αναλόγων πρέπει να συμφωνείται με τον θεράποντα ιατρό.
Η μέση τιμή των δισκίων οσελταμιβίρης στα φαρμακεία (Μόσχα) είναι 1.000 ρούβλια.
Oseltamivir: περιγραφή, οδηγίες, τιμή
Τιμή Oseltamivir και διαθεσιμότητα στα φαρμακεία της πόλης
Προσοχή! Δεδομένα σχετικά με τις τιμές και την αλλαγή της διαθεσιμότητας σε πραγματικό χρόνο, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε την αναζήτηση για να ενημερώσετε την ενημέρωση με την τρέχουσα στιγμή και επίσης εάν χρειαστεί να αφήσετε μια παραγγελία φαρμάκων, επιλέξτε περιοχές της πόλης για αναζήτηση ή αναζήτηση μόνο στα φαρμακεία που έχουν ανοιχτεί.
Η παραπάνω λίστα ενημερώνεται τουλάχιστον μία φορά σε 6 ώρες (ενημερώθηκε στις 12/05/2018 στις 17:03). Ελέγξτε τις τιμές και τη διαθεσιμότητα των ναρκωτικών καλώντας φαρμακεία πριν επισκεφθείτε το φαρμακείο. Οι πληροφορίες που περιέχονται στον ιστότοπο δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως συστάσεις για αυτοθεραπεία. Πριν από τη χρήση των φαρμάκων, συμβουλευτείτε τον γιατρό σας.
TAMIFLU
Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №2, σώμα γκρι, αδιαφανές, καπάκι ανοικτό κίτρινο, αδιαφανές. με την επιγραφή "ROCHE" (επί της θήκης) και "75 mg" (στο καπάκι) με ανοιχτό μπλε χρώμα. το περιεχόμενο των καψακίων είναι λευκή έως κιτρινωπή λευκή σκόνη.
Έκδοχα: προζελατινοποιημένο άμυλο, Ποβιδόνη Κ30, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, τάλκη, στεαρυλοφουμαρικό νάτριο.
Η σύνθεση του κελύφους της κάψουλας: περίπτωση - ζελατίνη, μαύρο οξείδιο του σιδήρου (E172), διοξείδιο του τιτανίου (E171). καπάκι - ζελατίνη, κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (E172), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172), διοξείδιο του τιτανίου (E171).
Η σύνθεση της μελάνης για εκτύπωση στην κάψουλα: αιθανόλη, γομαλάκα, βουτανόλη, διοξείδιο τιτανίου (E171), λάκα αλουμινίου με βάση indigo carmine, μετουσιωμένη αιθανόλη (μεθυλιωμένη αλκοόλη).
10 τεμ. - φυσαλίδες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
Σημείωση: μετά από 5 χρόνια αποθήκευσης του φαρμάκου μπορεί να υπάρχουν ενδείξεις γήρανσης των καψουλών, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη ευαισθησία ή άλλες φυσικές διαταραχές που δεν επηρεάζουν την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια του φαρμάκου.
Αντιιικό φάρμακο. Το oseltamivir phosphate είναι ένα προφάρμακο, ενεργός μεταβολίτης της (oseltamivir carboxylate, ΟΚ) - αποτελεσματικός και εκλεκτικός αναστολέας του τύπου νευραμινιδάσης ιού γρίπης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης της νεοσχηματισμένου ιικών σωματιδίων από τα μολυσμένα κύτταρα και την διείσδυση τους στα επιθηλιακά κύτταρα των αεραγωγών και την περαιτέρω διάδοση ιού στο σώμα.
Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό. ΟΚ που απαιτείται για την αναστολή της νευραμινιδάσης κατά 50% (IC50) είναι 0.1-1.3 ηΜ για τον ιό της γρίπης Α και 2.6 ηΜ για τον ιό της γρίπης B. Μέσες τιμές IC50 για τον ιό της γρίπης Β είναι ελαφρώς υψηλότερη και είναι 8,5 ηΜ.
Σε μελέτες που διεξήχθησαν, το Tamiflu δεν επηρέασε το σχηματισμό αντισωμάτων κατά της γρίπης, σχετικά με την παραγωγή αντισωμάτων σε απόκριση της εισαγωγής αδρανοποιημένου εμβολίου κατά της γρίπης.
Μελέτες φυσικής λοίμωξης από γρίπη
Σε κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν κατά τη διάρκεια της λοίμωξης από την εποχική γρίπη, οι ασθενείς άρχισαν να λαμβάνουν Tamiflu το αργότερο 40 ώρες μετά τα πρώτα συμπτώματα μόλυνσης από τη γρίπη. Το 97% των ασθενών μολύνθηκε με ιό γρίπης Α και το 3% των ασθενών με ιό της γρίπης B. Το Tamiflu μείωσε σημαντικά την περίοδο κλινικών εκδηλώσεων της μόλυνσης από τη γρίπη (για 32 ώρες). Σε ασθενείς με επιβεβαιωμένη διάγνωση της γρίπης που έλαβαν Tamiflu, η σοβαρότητα της νόσου, εκφρασμένη ως η περιοχή κάτω από την καμπύλη για τον σωρευτικό δείκτη συμπτωμάτων, ήταν 38% μικρότερη σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Επιπλέον, σε νεαρούς ασθενείς χωρίς συνακόλουθες ασθένειες, το Tamiflu μείωσε κατά 50% τη συχνότητα επιπλοκών της γρίπης, απαιτώντας τη χρήση αντιβιοτικών (βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα). σαφείς αποδείξεις της αποτελεσματικότητας έχουν ληφθεί για τα δευτερεύοντα κριτήρια απόδοσης που σχετίζονται με αντι-ιική δράση: Tamiflu προκαλείται ως τη συντόμευση του χρόνου της απομόνωσης του ιού από έναν οργανισμό, και η μείωση της περιοχής κάτω από την καμπύλη «ιικούς τίτλους-χρόνου.»
Τα δεδομένα που λαμβάνονται στη μελέτη σχετικά με την θεραπεία ασθενών Tamiflu δείχνουν ηλικιωμένους ότι η υποδοχή Tamiflu 75 mg 2 φορές / ημέρα για 5 ημέρες συνοδεύτηκε από μία κλινικά σημαντική μείωση στο μέσο χρόνο της κλινική εκδήλωση της λοίμωξης γρίππης, παρόμοια με εκείνη των πολύ νεότερος ενήλικες ασθενείς ηλικία, ωστόσο, οι διαφορές δεν έφθαναν στατιστική σημασία. Σε άλλη μελέτη, ασθενείς με γρίπη ηλικίας άνω των 13 ετών οι οποίοι είχαν ταυτόχρονα χρόνιες παθήσεις του καρδιαγγειακού και / ή του αναπνευστικού συστήματος έλαβαν Tamiflu υπό το ίδιο δοσολογικό σχήμα ή εικονικό φάρμακο. Δεν υπήρξαν διαφορές στο μέσο όρο της περιόδου πριν από τη μείωση των κλινικών εκδηλώσεων της λοίμωξης από τη γρίπη στις ομάδες Tamiflu και placebo, ωστόσο, η περίοδος αύξησης της θερμοκρασίας κατά τη λήψη Tamiflu μειώθηκε κατά περίπου 1 ημέρα. Το ποσοστό των ασθενών που απελευθερώνουν τον ιό την 2η και 4η ημέρα μειώθηκε σημαντικά. Το προφίλ ασφάλειας του Tamiflu σε ασθενείς με κίνδυνο δεν διαφέρει από εκείνο του γενικού πληθυσμού των ενήλικων ασθενών.
Θεραπεία της γρίπης στα παιδιά
Σε παιδιά ηλικίας 1-12 ετών (μέσος όρος ηλικίας 5,3 ετών), ο οποίος είχε πυρετό (≥37.8 ° C) και ένα από τα συμπτώματα του αναπνευστικού συστήματος (βήχας ή καταρροή) κατά την περίοδο της κυκλοφορίας του ιού της γρίπης στον πληθυσμό, ήταν μια διπλή-τυφλή με εικονικό φάρμακο ελεγχόμενη μελέτη. 67% των ασθενών μολύνθηκαν με γρίπη Α και 33% των ασθενών - γρίπης Β Tamiflu (στην υποδοχή δεν είναι το αργότερο 48 ώρες μετά τα πρώτα συμπτώματα της μόλυνσης από γρίπη), μείωσε σημαντικά τη διάρκεια της νόσου (35,8 ώρες) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η διάρκεια της νόσου ορίστηκε ως ο χρόνος για να σταματήσει ο βήχας, η ρινική συμφόρηση, η εξαφάνιση του πυρετού, η επιστροφή στην κανονική δραστηριότητα. Στην ομάδα των παιδιών που έλαβαν Tamiflu, η επίπτωση της οξείας μέσης ωτίτιδας μειώθηκε κατά 40% σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Η ανάκτηση και η επιστροφή στη φυσιολογική δραστηριότητα συνέβησαν σχεδόν 2 ημέρες νωρίτερα σε παιδιά που έλαβαν Tamiflu, σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Μια άλλη μελέτη αφορούσε παιδιά ηλικίας 6-12 ετών που πάσχουν από βρογχικό άσθμα. Το 53,6% των ασθενών είχαν επιβεβαιωθεί ορολογικά και / ή σε καλλιέργεια. Η μέση διάρκεια της ασθένειας στην ομάδα των ασθενών που έλαβαν Tamiflu δεν μειώθηκε σημαντικά. Αλλά από τις τελευταίες 6 ημέρες της θεραπείας με Tamiflu, ο καταναγκαστικός εκπνεόμενος όγκος σε 1 δευτερόλεπτο (FEV1) αυξήθηκε κατά 10,8% σε σύγκριση με 4,7% σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο (p = 0,0148).
Πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους
Η προφυλακτική αποτελεσματικότητα του Tamiflu σε φυσικές λοιμώξεις γρίπης Α και Β έχει αποδειχθεί σε 3 ξεχωριστές κλινικές μελέτες φάσης ΙΙΙ. Περίπου το 1% των ασθενών αρρώστησαν με τη λήψη γρίπης Tamiflu. Το Tamiflu επίσης μείωσε σημαντικά τη συχνότητα έκκρισης του ιού από την αναπνευστική οδό και εμπόδισε τη μετάδοση του ιού από το ένα μέλος της οικογένειας στο άλλο.
Οι ενήλικες και οι έφηβοι που έρχονταν σε επαφή με ένα άρρωστο μέλος της οικογένειας άρχισαν να παίρνουν το Tamiflu εντός δύο ημερών μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης στα μέλη της οικογένειας και συνέχισαν για 7 ημέρες, γεγονός που μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης κρουσμάτων γρίπης επικοινωνώντας με άτομα κατά 92%.
Σε μη εμβολιασμένους και γενικά υγιείς ενήλικες ηλικίας 18-65 ετών, η λήψη του Tamiflu κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης (κατά 76%). Οι ασθενείς έλαβαν το φάρμακο για 42 ημέρες.
Οι ηλικιωμένοι και οι ηλικιωμένοι που βρίσκονταν σε γηροκομεία, το 80% των οποίων εμβολιάστηκαν πριν από την εποχή κατά την οποία διεξήχθη η μελέτη, το Tamiflu μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης κατά 92%. Στην ίδια μελέτη, το Tamiflu μείωσε σημαντικά (κατά 86%) τη συχνότητα των επιπλοκών της γρίπης: βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα. Οι ασθενείς έλαβαν το φάρμακο για 42 ημέρες.
Πρόληψη της γρίπης στα παιδιά
Η προφυλακτική αποτελεσματικότητα του Tamiflu σε φυσική λοίμωξη από τη γρίπη έχει αποδειχθεί σε μια μελέτη παιδιών ηλικίας 1 έως 12 ετών μετά την επαφή με ένα άρρωστο μέλος της οικογένειας ή κάποιον από ένα μόνιμο περιβάλλον. Η κύρια παράμετρος αποτελεσματικότητας ήταν η συχνότητα της εργαστηριακής επιβεβαίωσης της λοίμωξης από γρίπη. Σε παιδιά που έλαβαν Tamiflu / σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος για χορήγηση από το στόμα / σε δόση 30 έως 75 mg 1 φορά την ημέρα για 10 ημέρες και δεν απελευθερώνουν αρχικά τον ιό, η συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένης γρίπης μειώθηκε στο 4% (2/47) σε σύγκριση με το 21% (15/70) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Πρόληψη της γρίπης σε ανοσοκατεσταλμένα άτομα
Σε ασθενείς με ανοσοκαταστολή με λοίμωξη από εποχική γρίπη και απουσία απελευθέρωσης ιού, αρχικά, η προφυλακτική χρήση του Tamiflu μείωσε τη συχνότητα εργαστηριακά επιβεβαιωμένης λοίμωξης από τη γρίπη συνοδευόμενη από κλινικά συμπτώματα σε 0,4% (1/232) σε σύγκριση με 3% (7/231) ομάδα εικονικού φαρμάκου. Η εργαστηριακά επιβεβαιωμένη λοίμωξη από τη γρίπη, συνοδευόμενη από κλινικά συμπτώματα, διαγνώστηκε όταν παρατηρήθηκε από του στόματος θερμοκρασία πάνω από 37,2 ° C, βήχας ή / και οξεία ρινίτιδα (όλα τα άτομα που είχαν εγγραφεί την ίδια ημέρα κατά τη λήψη του φαρμάκου / εικονικό φάρμακο) αλυσωτή αντίδραση πολυμεράσης μεταγραφάσης για RNA ιού γρίπης.
Ο κίνδυνος των ιών της γρίπης με μειωμένη ευαισθησία ή αντοχή στο φάρμακο μελετήθηκε σε κλινικές μελέτες που χρηματοδοτήθηκαν από τη Roche. Σε όλους τους ασθενείς με ΟΚ-ανθεκτικό ιό, ο φορέας είχε προσωρινό χαρακτήρα, δεν επηρέασε την εξάλειψη του ιού και δεν προκάλεσε επιδείνωση της κλινικής κατάστασης.
Το Tamiflu (12 mg / 1 ml) Oseltamivir
Οδηγία
- Ρωσικά
- азақша
Εμπορικό όνομα
Διεθνές κοινόχρηστο όνομα
Δοσολογικό Έντυπο
Κόνις για την παρασκευή εναιωρημάτων για χορήγηση από το στόμα 12 mg / 1 ml
Σύνθεση
Ένα γραμμάριο σκόνης
η δραστική ουσία είναι φωσφορική οσελταμιβίρη 39,40 (ισοδύναμη με oseltamivir) (30,00),
έκδοχα: σορβιτόλη, διοξείδιο του τιτανίου Ε 171, βενζοϊκό νάτριο, κόμμι ξανθάνης, κιτρικό νάτριο, σακχαρίνη νατρίου, αρωματική ουσία Permsil PHS-142000, Tutti Frutti.
* η σκόνη μετά την ανασύσταση σε νερό περιέχει oseltamivir 12 mg / ml.
Περιγραφή
Κοκκώδες προϊόν ή κοκκώδες προϊόν από λευκό έως ανοικτό κίτρινο. Το ανακτώμενο εναιώρημα είναι ένα αδιαφανές υγρό από λευκό έως ανοικτό κίτρινο.
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα
Αντιιικά φάρμακα άμεσης δράσης. Αναστολείς νευραμινιδάσης.
Κωδικός ATC J05AH02
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακοκινητική
Μετά από χορήγηση από το στόμα του oseltamivir, το φωσφορικό άλας απορροφάται εύκολα στο γαστρεντερικό σωλήνα και μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη σε μεγάλο βαθμό με τη δράση των ηπατικών εστεράσεων. Οι συγκεντρώσεις του ενεργού μεταβολίτη στο πλάσμα προσδιορίζονται μέσα σε 30 λεπτά, φτάνουν σχεδόν στο μέγιστο επίπεδο 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση και σημαντικά (πάνω από 20 φορές) υπερβαίνουν τη συγκέντρωση του προ-φαρμάκου. Τουλάχιστον το 75% της απορροφούμενης δόσης εισέρχεται στην συστηματική κυκλοφορία με τη μορφή του δραστικού μεταβολίτη, λιγότερο από 5% με τη μορφή του αρχικού φαρμάκου. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος τόσο του προ-φαρμάκου όσο και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες με τη δόση και δεν εξαρτώνται από την πρόσληψη τροφής.
Ο μέσος όγκος κατανομής (Vss) του δραστικού μεταβολίτη είναι περίπου 23 λίτρα. Η δέσμευση του ενεργού μεταβολίτη στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι ασήμαντη (περίπου 3%). Η δέσμευση προφαρμάκων στις πρωτεΐνες πλάσματος είναι 42%, η οποία δεν αρκεί για να προκαλέσει σημαντικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις.
Το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη υπό τη δράση των εστερασών, οι οποίες είναι κυρίως στο ήπαρ και τα έντερα. Ούτε το φωσφορικό άλας της οσελταμιβίρης ούτε ο ενεργός μεταβολίτης είναι υποστρώματα ή αναστολείς των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450.
Το απορροφούμενο oseltamivir απεκκρίνεται κυρίως (> 90%) καθιστώντας ενεργό μεταβολίτη. Ο ενεργός μεταβολίτης δεν υφίσταται περαιτέρω μετασχηματισμό και απεκκρίνεται στα ούρα (> 99%). Στους περισσότερους ασθενείς, ο χρόνος ημιζωής του δραστικού μεταβολίτη από το πλάσμα είναι 6-10 ώρες. Ο ενεργός μεταβολίτης αποβάλλεται εντελώς (> 99%) με νεφρική απέκκριση. Η νεφρική κάθαρση (18,8 l / h) υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7,5 l / h), γεγονός που δείχνει ότι το φάρμακο αποβάλλεται επίσης με σωληναριακή έκκριση. Με τα κόπρανα, λιγότερο από το 20% του λαμβανόμενου ραδιενεργά επισημασμένου φαρμάκου απεκκρίνεται.
Ασθενείς με νεφρική βλάβη
Κατά την ανάθεση Tamiflu 100 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες σε ασθενείς με διάφορους βαθμούς νεφρικής περιοχής της βλάβης κάτω από την καμπύλη, «συγκέντρωση του δραστικού μεταβολίτη στο πλάσμα - χρόνου» (AUC) αντιστρόφως ανάλογη προς τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας.
Ασθενείς με ηπατική βλάβη
Μία in vitro μελέτη έδειξε ότι σε ασθενείς με ηπατική παθολογία η τιμή AUC του oseltamivir phosphate δεν αυξήθηκε σημαντικά και η AUC του ενεργού μεταβολίτη δεν μειώθηκε.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Σε ηλικιωμένους ασθενείς (ηλικίας 65-78 ετών), η AUC του δραστικού μεταβολίτη στην κατάσταση ισορροπίας ήταν 25-35% υψηλότερη από ό, τι στους νεότερους ασθενείς, όταν συνταγογραφούσαν παρόμοιες δόσεις Tamiflu. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής του φαρμάκου στους ηλικιωμένους δεν ήταν σημαντικά διαφορετικός από αυτόν στους νεότερους ασθενείς ενηλίκων. Λαμβάνοντας υπόψη τα δεδομένα σχετικά με την AUC του φαρμάκου και την ανεκτικότητα, οι ασθενείς με γεροντική ηλικία δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης στη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης.
Η φαρμακοκινητική του Tamiflu μελετήθηκε σε παιδιά ηλικίας από 1 έως 16 ετών σε φαρμακοκινητική μελέτη με μία δόση του φαρμάκου και σε κλινική μελέτη σε μικρό αριθμό παιδιών ηλικίας 3-12 ετών. Σε μικρά παιδιά, η απέκκριση του προφάρμακου και του ενεργού μεταβολίτη ήταν ταχύτερη από ό, τι στους ενήλικες, γεγονός που οδήγησε σε χαμηλότερη AUC σε σχέση με μια συγκεκριμένη δόση. Η λήψη του φαρμάκου σε δόση 2 mg / kg δίνει την ίδια AUC του oseltamivir carboxylate, η οποία επιτυγχάνεται σε ενήλικες μετά από μία εφάπαξ δόση 75 mg κάψουλας (ισοδύναμη με περίπου 1 mg / kg). Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών είναι ίδια με αυτή των ενηλίκων.
Σε παιδιά 6-12 μηνών από τον ορισμό του oseltamivir σε δόση 3 mg / kg δύο φορές ημερησίως παρέχει επίπεδα του δραστικού μεταβολίτη, ένα παρόμοιο επίπεδο πλάσματος, καταδεικνύοντας κλινική αποτελεσματικότητα σε μεγαλύτερα παιδιά και ενήλικες.
Φαρμακοδυναμική
Αντιιικό φάρμακο. Το oseltamivir phosphate είναι ένα προ-φάρμακο, δραστικό μεταβολίτη (oseltamivir carboxylate) του ταυτόχρονα και επιλεκτικά αναστέλλει νευραμινιδάσης τύπου του ιού της γρίπης Α και Β - το ένζυμο που καταλύει τη διαδικασία της απελευθέρωσης της νεοσχηματισμένου ιικών σωματιδίων από τα μολυσμένα κύτταρα και την διείσδυση τους στο επιθήλιο των αναπνευστικών κυττάρων του τρόπους και περαιτέρω εξάπλωσης στο σώμα.
Το καρβονικό άλας οσελταμιβίρης δρα εκτός των κυττάρων. Αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού και την παθογένειά του in vivo, μειώνει την έκκριση των ιών της γρίπης Α και Β από τον οργανισμό. Οι συγκεντρώσεις του, απαραίτητες για την καταστολή της ενζυμικής δραστηριότητας κατά 50% (IC50), βρίσκονται στο κατώτερο όριο της νανομοριακής περιοχής.
Κατά τη λήψη του Tamiflu για τους σκοπούς μετά την επαφή (7 ημέρες) και της εποχιακής (42 ημερών) πρόληψης της αντοχής της γρίπης στο φάρμακο δεν παρατηρείται.
Η συχνότητα της παροδικής απελευθέρωσης του ιού της γρίπης με μειωμένη ευαισθησία της νευραμινιδάσης στο καρβοξυλικό οσελταμιβίρ σε ενήλικες ασθενείς με γρίπη είναι 0,4%. Η εξάλειψη του ανθεκτικού ιού από το σώμα των ασθενών που λαμβάνουν Tamiflu συμβαίνει χωρίς επιδείνωση της κλινικής κατάστασης των ασθενών.
Ενδείξεις χρήσης
θεραπεία της γρίπης τύπου Α και Β σε ενήλικες και παιδιά
πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και παιδιά
Δοσολογία και χορήγηση
Το Tamiflu λαμβάνεται από το στόμα, με ή χωρίς τροφή. Σε ορισμένους ασθενείς, η ανεκτικότητα του φαρμάκου βελτιώνεται εάν
1. Ανοίξτε προσεκτικά το κλειστό φιαλίδιο αρκετές φορές με το δάχτυλό σας έτσι ώστε η σκόνη να διανέμεται στο κάτω μέρος της φιάλης.
2. Μετρήστε 52 ml νερού χρησιμοποιώντας ένα κυάθιο μέτρησης, γεμίζοντας το στο καθορισμένο επίπεδο.
3. Προσθέστε όλα τα 52 ml νερού στο φιαλίδιο, κλείστε το καπάκι και ανακινήστε καλά για 15 δευτερόλεπτα.
4. Αφαιρέστε το καπάκι και τοποθετήστε τον προσαρμογέα στο λαιμό της φιάλης.
5. Βιδώστε το φιαλίδιο σφιχτά με το πώμα για να εξασφαλίσετε την σωστή τοποθέτηση του προσαρμογέα.
Συνιστάται να γράψετε στην ετικέτα της φιάλης την ημερομηνία λήξης της προετοιμασμένης ανάρτησης. Πριν από τη χρήση της φιάλης με την προετοιμασμένη ανάρτηση πρέπει να ταρακουνήσει. Σε ένα εναιώρημα σύριγγα δοσολογίας διανομής που συνδέονται με τα σήματα που υποδεικνύει τα επίπεδα δόσης των 30 mg, 45 mg και 60 mg.
Μετά την παρασκευή, το εναιώρημα θα πρέπει να φυλάσσεται στους 25 ° C για 10 ημέρες ή σε θερμοκρασία από 2 ° C έως 8 ° C για 17 ημέρες.
Πρότυπο δοσολογικό σχήμα
Θεραπεία
Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά την πρώτη ή τη δεύτερη ημέρα από την εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.
Παιδιά ηλικίας ≥1 ετών. Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα του εναιωρήματος Tamiflu για από του στόματος χορήγηση: