Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ: οδηγίες χρήσης και ανασκοπήσεις
Λατινική ονομασία: Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ
Κωδικός ATX: J01CR02
Δραστικό συστατικό: αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ (αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ)
Κατασκευαστής: Kraspharma (Ρωσία), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Σλοβενία), Hemofarm Α.Ο. (Σερβία), Sandoz (Ελβετία)
Ενημέρωση της περιγραφής και της φωτογραφίας: 10/26/2018
Η αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ είναι ένα αντιβιοτικό ευρέως φάσματος.
Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση
Μορφές Δοσολογίας Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό Οξύ:
- δισκία, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο: οβάλ, αμφίκοιλο, σχεδόν λευκό ή λευκού χρώματος, μία πλευρά της χαρακτικής «Α», από την άλλη - «63» (δισκία των 250 mg + 125 mg) ή «64» (δισκία των 500 mg + 125 mg ) ή χαρακτική χαραγμένη με χαρακτική - "6 | 5" (δισκία 875 mg + 125 mg). Η διατομή δείχνει έναν ανοιχτό κίτρινο πυρήνα που περιβάλλεται από ένα λευκό ή σχεδόν λευκό κέλυφος (7 τεμάχια σε κυψέλες, 2 κυψέλες σε κουτί).
- κόνις για εναιώρημα για στοματική χορήγηση (φράουλα): κοκκώδες, λευκό ή σχεδόν λευκό χρώμα (σε μία δόση των 125 mg + 31.25 mg / 5 ml - 7.35 g από ένα ημιδιαφανές φιάλες των 150 ml, σε μια δόση των 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g σε ημιδιαφανείς φιάλες των 150 ml, κάθε φιάλη σε κουτί από χαρτόνι).
- κόνις για διάλυμα για ενδοφλέβια (i / v) χορήγηση: από λευκό έως λευκό με μια κίτρινη απόχρωση (σε φιαλίδια των 10 ml, σε 1 ή 10 φιάλες σε ένα χαρτοκιβώτιο, για νοσοκομεία συσκευασίας - από 1 έως 50 φιάλες ανά χαρτοκιβώτιο).
Συστατικά 1 δισκίο:
- ενεργά συστατικά: αμοξικιλλίνη (σε μορφή τριένυδρης ουσίας) - 250 mg ή 500 mg ή 875 mg κλαβουλανικού οξέος (με τη μορφή κλαβουλανικού καλίου) - 125 mg.
- βοηθητικά (ανενεργά) συστατικά: καρβοξυμεθυλικό άμυλο νατρίου, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο, κολλοειδές διοξείδιο πυριτίου, λευκή πάνα 06Β58855 (διοξείδιο τιτανίου, μακρογόλη, υπρομελλόζη-15cP, υπρομελλόζη-5cP).
Η σύνθεση των 5 ml εναιωρήματος (κατασκευασμένου από σκόνη για την παρασκευή εναιωρημάτων):
- δραστικά συστατικά: αμοξικιλλίνη (σε μορφή τριένυδρη) - 125 mg κλαβουλανικό οξύ (με τη μορφή του κλαβουλανικού καλίου) - 31.25 mg αμοξυκιλλίνης ή - 250 mg κλαβουλανικού οξέος - 62,5 mg?
- βοηθητικά συστατικά: κόμμι ξανθάνης, διοξείδιο πυριτίου, υπρομελλόζη, ασπαρτάμη, ηλεκτρικό οξύ, κολλοειδές διοξείδιο πυριτίου, γεύση φράουλας.
Δραστικές ουσίες 1 φιαλίδιο κόνεως για διάλυμα για on / στην αμοξυκιλλίνη - 500 mg κλαβουλανικού οξέος - 100 mg, ή αμοξικιλλίνη - 1000 mg και το κλαβουλανικό οξύ - 200 mg.
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακοδυναμική
Η δράση του φαρμάκου Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ οφείλεται στις ιδιότητες των δραστικών συστατικών του.
Η αμοξικιλλίνη είναι ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό. Έχει ένα ευρύ φάσμα δραστικότητας, είναι δραστικό έναντι πολλών αρνητικών κατά Gram και θετικών κατά Gram μικροοργανισμών. Δεν έχει καμία επίδραση στους μικροοργανισμούς που παράγουν ένζυμα βήτα-λακταμάσης, επειδή καταστρέφονται από τη δράση τους.
Το κλαβουλανικό οξύ είναι ένας αναστολέας βήτα-λακταμάσης συναφής στη δομή με τις πενικιλίνες. Έχει την ικανότητα να αδρανοποιεί τις περισσότερες βήτα-λακταμάσες που βρίσκονται σε μικροοργανισμούς ανθεκτικούς στη δράση των κεφαλοσπορινών και των πενικιλινών. Το κλαβουλανικό οξύ είναι αρκετά αποτελεσματικό έναντι της πλασμιδικής βήτα-λακταμάσης, η οποία είναι πιο συχνά ανθεκτική, αλλά όχι δραστική έναντι της χρωμοσωματικής βήτα-λακταμάσης τύπου 1.
Το κλαβουλανικό οξύ στη σύνθεση του φαρμάκου προστατεύει την αμοξικιλλίνη από τις καταστρεπτικές επιδράσεις της β-λακταμάσης και επεκτείνει το φάσμα δραστηριότητάς της, συμπεριλαμβανομένων των βακτηρίων που είναι συνήθως ανθεκτικά στην αμοξικιλλίνη.
Οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί είναι ευαίσθητοι σε συνδυασμό αμοξικιλλίνης + κλαβουλανικού οξέος:
- Gramophone spp. 1, 2;
- Gram-θετικοί αναερόβιοι: Clostridium spp, Peptostreptococcus Magnus, Peptostreptococcus spp, Peptococcus niger, micros Peptostreptococcus?..
- Gram-αρνητικά αερόβια: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis.
- Gram-αρνητικά αναερόβια: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (συμπεριλαμβανομένου του Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum,
- Άλλα: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Η επίκτητη αντίσταση στην αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ είναι πιθανή για τους ακόλουθους μικροοργανισμούς:
- Γραμ-αρνητικοί αερόβιοι: Proteus spp. (συμπεριλαμβανομένων των Proteus vulgaris και Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (συμπεριλαμβανομένων των Klebsiella pneumoniae 1 και Klebsiella oxytoca), Shigella spp.
- Γραμ-θετικά αερόβια: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. ομάδες
Οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί έχουν φυσική αντοχή στη δράση της αμοξικιλλίνης σε συνδυασμό με κλαβουλανικό οξύ:
- Gram-αρνητικά αερόβια:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp?..
- Άλλα: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Για τα βακτήρια αυτά κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών, διαπιστώθηκε η αποτελεσματικότητα της αμοξικιλλίνης σε συνδυασμό με κλαβουλανικό οξύ.
Τα στελέχη αυτών των τύπων μικροοργανισμών δεν παράγουν βητα-λακταμάση, είναι ευαίσθητα στην αμοξικιλλίνη και επομένως, πιθανώς, στον συνδυασμό αμοξικιλλίνης + κλαβουλανικού οξέος.
Φαρμακοκινητική
Μετά τη λήψη του φαρμάκου η αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ μέσα στις δραστικές ουσίες απορροφάται γρήγορα και πλήρως από την γαστρεντερική οδό. Η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται σε 1-2 ώρες. Η βέλτιστη απορρόφηση παρατηρείται κατά τη λήψη του φαρμάκου στην αρχή ενός γεύματος.
Όταν λαμβάνονται από το στόμα και ενδοφλεβίως, οι δραστικές ουσίες έχουν μέτριο βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος: αμοξικιλλίνη - 17-20%, κλαβουλανικό οξύ - 22-30%.
Και τα δύο συστατικά χαρακτηρίζονται από έναν καλό όγκο κατανομής στα σωματικά υγρά και στους ιστούς. Βρέθηκε στους πνεύμονες, το μέσο αυτί, υπεζωκοτικά και περιτοναϊκά υγρά, μήτρα, ωοθήκες. Διεισδύουν στο μυστικό των παραρινικών κόλπων, των αμυγδαλών παλατινών, του αρθρικού υγρού, των βρογχικών εκκρίσεων, του μυϊκού ιστού, του προστάτη, της χοληδόχου κύστης και του ήπατος. Η αμοξικιλλίνη είναι ικανή να διεισδύσει στο μητρικό γάλα, καθώς και στις περισσότερες πενικιλίνες. Ιχνοστοιχεία κλαβουλανικού οξέος βρίσκονται στο μητρικό γάλα.
Η αμοξικιλλίνη και το κλαβουλανικό οξύ διεισδύουν στο φραγμό του πλακούντα. Μην διεισδύετε στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου, υπό την προϋπόθεση ότι τα μηνύματα δεν είναι φλεγμονώδη.
Και τα δύο συστατικά μεταβολίζονται στο ήπαρ: αμοξικιλλίνη - περίπου 10% της δόσης, κλαβουλανικό οξύ - περίπου 50% της δόσης.
Η αμοξικιλλίνη (50-78% της δόσης) απεκκρίνεται σχεδόν αμετάβλητη από τα νεφρά με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Το κλαβουλανικό οξύ (25-40% της δόσης) εκκρίνεται με σπειραματική διήθηση από τους νεφρούς, εν μέρει ως μεταβολίτες και αμετάβλητο. Και τα δύο συστατικά εξαλείφονται εντός των πρώτων 6 ωρών. Μικρές ποσότητες μπορούν να αποβληθούν μέσω των πνευμόνων και των εντέρων.
Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η ημιζωή αποβολής αυξάνεται: για την αμοξικιλίνη - έως 7,5 ώρες, για το κλαβουλανικό οξύ - έως 4,5 ώρες.
Και οι δύο δραστικές ουσίες του αντιβιοτικού απομακρύνονται κατά τη διάρκεια της αιμοδιύλισης, σε μικρές ποσότητες χρησιμοποιώντας περιτοναϊκή κάθαρση.
Ενδείξεις χρήσης
Σύμφωνα με τις οδηγίες, η αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών ασθενειών που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στον συνδυασμό δραστικών συστατικών:
- λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος και του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος: οξεία και χρόνια ιγμορίτιδα, υποτροπιάζουσα αμυγδαλίτιδα, οξεία και χρόνια μέση ωτίτιδα, φαρυγγίτιδα και των οπισθοφαρυγγικών απόστημα, συνήθως προκαλείται από Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis?
- λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος: παρόξυνση της χρόνιας βρογχίτιδας, της οξείας βρογχίτιδας, βακτηριακή επιμόλυνση, πνευμονία, πνευμονίτιδα, συνήθως προκαλείται από Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis?
- λοιμώξεις οστού και συνδετικού ιστού και αρθρώσεων, συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας, που συνήθως προκαλείται από Staphylococcus aureus.
- λοιμώξεις της χοληφόρου οδού: χολαγγειίτιδα, χολοκυστίτιδα,
- ουρολοίμωξη: πυελίτιδα, πυελονεφρίτιδα, ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, μαλακό έλκος, προστατίτιδα, γονόρροια (που προκαλείται από Neisseria gonorrhoeae), μόλυνση των γυναικείων γεννητικών οργάνων, που συνήθως προκαλούνται από είδη της οικογένειας Enterobacteriaceae (ειδικά Escherichia coli), τα είδη του γένους Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, όπως η βακτηριακή κολπίτιδα, σαλπιγγίτιδα, ενδομητρίτιδα, σαλπιγγωφορίτιδα, τραχηλίτιδα, αποφρακτικό σωλήνα των ωοθηκών, σηπτικές αποβολές,
- Του δέρματος και των μαλακών ιστών λοιμώξεις: Οι δευτερογενώς επιμολυσμένων δερματίτιδα, κυτταρίτιδα, ερυσίπελας, αποστήματα, μολυσματικό κηρίο και τραύματος μολύνσεις που προκαλούνται συνήθως από είδη του γένους Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus?
- μηνιγγίτιδα, περιτονίτιδα, ενδοκαρδίτιδα, σηψαιμία,
- οδοντογενετικές λοιμώξεις.
- άλλες μικτές λοιμώξεις, όπως οι ενδοκοιλιακές λοιμώξεις, μετά την άμβλωση ή η σηψαιμία μετά τον τοκετό (ως μέρος της σταδιακής θεραπείας).
Στη χειρουργική επέμβαση χρησιμοποιείται αντιβιοτικό για την πρόληψη των μετεγχειρητικών μολύνσεων.
Αντενδείξεις
- μολυσματική μονοπυρήνωση (συμπεριλαμβανομένης της εμφάνισης ενός εξανθήματος παρόμοιο με το φλοιό).
- μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία και χολεστατικό ίκτερο που σχετίζεται με τη χρήση συνδυασμού αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού οξέος ή πενικιλίνης στο ιστορικό.
- την ηλικία των παιδιών έως 12 ετών (για δισκία).
- φαινυλκετονουρία (για εναιώρημα).
- κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml / λεπτό (για δισκία 875 mg + 125 mg).
- Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου, αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, κεφαλοσπορίνες ή πενικιλίνες.
Η αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
- χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
- ασθένειες της γαστρεντερικής οδού (συμπεριλαμβανομένης της κολίτιδας στην ιστορία, λόγω της χρήσης πενικιλλίνης).
- την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.
Οδηγίες χρήσης Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ: μέθοδος και δοσολογία
Ταινίες με επικάλυψη με φιλμ
Σε μορφή δισκίου, το φάρμακο ενδείκνυται για στοματική χορήγηση. Για βέλτιστη απορρόφηση και μείωση του κινδύνου παρενεργειών από το πεπτικό σύστημα, συνιστάται η λήψη δισκίων στην αρχή ενός γεύματος.
Ο γιατρός καθορίζει το δοσολογικό σχήμα ξεχωριστά ανάλογα με τη σοβαρότητα της διαδικασίας μόλυνσης, την ηλικία του ασθενούς, το σωματικό βάρος και τη λειτουργία των νεφρών.
Εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιήστε μια κλινική θεραπεία: καταρχάς, το φάρμακο Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ χορηγείται ενδοφλεβίως, αφού περάσει στην κατάποση.
Συνιστώμενες δόσεις για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών ή με σωματικό βάρος μεγαλύτερο από 40 kg:
- μολύνσεις με ήπια και μέτρια σοβαρότητα: 250 mg + 125 mg κάθε 8 ώρες ή 500 mg + 125 mg κάθε 12 ώρες.
- σοβαρές λοιμώξεις, αναπνευστικές λοιμώξεις: 500 mg + 125 mg 3 φορές την ημέρα ή 875 mg + 125 mg 2 φορές την ημέρα.
Η μέγιστη ημερήσια δόση αμοξικιλλίνης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 6000 mg, το κλαβουλανικό οξύ - 600 mg.
Η ελάχιστη διάρκεια της θεραπείας είναι 5 ημέρες, το μέγιστο είναι 14 ημέρες. 2 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπευτικής πορείας, ο ιατρός εκτιμά την κλινική κατάσταση και, αν είναι απαραίτητο, αποφασίζει για τη συνέχιση της θεραπείας. Η διάρκεια της θεραπείας για την ανεπιτυχή οξεία μέση ωτίτιδα είναι 5-7 ημέρες.
Είναι σημαντικό να ληφθεί υπόψη ότι 2 δισκία 250 mg + 125 mg ανάλογα με την περιεκτικότητα σε κλαβουλανικό οξύ δεν είναι ισοδύναμα με 1 δισκίο των 500 mg + 125 mg.
Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, η δόση της αμοξικιλλίνης ρυθμίζεται ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης (CK):
- CC> 30 ml / min: δεν απαιτείται διόρθωση.
- QC 10-30 ml / min: 2 φορές την ημέρα, 1 δισκίο των 250 mg (για ήπιες και μέτριες λοιμώξεις) ή 1 δισκίο των 500 mg.
- QC 30 ml / λεπτό.
Στους ενήλικες που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση χορηγείται 1 δισκίο των 500 mg + 125 mg ή 2 δισκία των 250 mg + 125 mg μία φορά την ημέρα. Επιπλέον, μία δόση συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της συνεδρίας αιμοκάθαρσης και μία άλλη δόση στο τέλος της συνεδρίας.
Κόνις για εναιώρημα για στοματική χορήγηση
Ανάρτηση Η αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ συνταγογραφείται συνήθως σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.
Σε αυτή τη μορφή δοσολογίας, το φάρμακο προορίζεται για στοματική χορήγηση. Προετοιμασία ενός πολτού από μία σκόνη: το φιαλίδιο 2/3 χύνεται βρασμένο και ψύχθηκε σε θερμοκρασία δωματίου πόσιμο νερό, ανακινείται καλά, και στη συνέχεια φέρεται σε όγκο (100 ml) και πάλι αναταράσσεται ισχυρώς. Ανακινήστε τη φιάλη πριν από κάθε χρήση.
Για ακριβή δοσολογία, ένα κιτ περιλαμβάνει ένα καπάκι μέτρησης με κινδύνους 2,5 ml, 5 ml και 10 ml. Μετά από κάθε χρήση πρέπει να πλένεται με καθαρό νερό.
Ο γιατρός καθορίζει το δοσολογικό σχήμα ξεχωριστά ανάλογα με τη σοβαρότητα της διαδικασίας μόλυνσης, την ηλικία του ασθενούς, το σωματικό βάρος και τη λειτουργία των νεφρών.
Για βέλτιστη απορρόφηση δραστικών ουσιών και μείωση του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών από το πεπτικό σύστημα, πάρτε το αιώρημα της αμοξικιλλίνης + κλαβουλανικού οξέος στην αρχή του γεύματος.
Η διάρκεια της θεραπείας είναι τουλάχιστον 5 ημέρες, αλλά όχι περισσότερο από 14 ημέρες. 2 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπευτικής πορείας, ο ιατρός εκτιμά την κλινική κατάσταση και, αν είναι απαραίτητο, αποφασίζει για τη συνέχιση της θεραπείας.
Βρέφη από 3 μηνών έως 12 ετών ή με σωματικό βάρος 40 kg εναιώρημα χορηγήθηκε σε μία δόση των 125 mg + 31.25 mg ανά 5 ml ή 250 mg + 62,5 mg σε 5 ml τρεις φορές την ημέρα σε διαστήματα των 8 ωρών.
Η ελάχιστη ημερήσια δόση αμοξικιλλίνης - 20 mg / kg, μέγιστη - 40 mg / kg. Σε χαμηλές δόσεις, το φάρμακο χρησιμοποιείται για υποτροπιάζουσα αμυγδαλίτιδα, λοιμώξεις του δέρματος και μαλακών ιστών. Σε υψηλές δόσεις - με παραρρινοκολπίτιδα, μέση ωτίτιδα, λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, ουροποιητικού συστήματος, οστών και αρθρώσεων.
Τα παιδιά από τη γέννηση έως τους 3 μήνες συνιστούσαν ημερήσια δόση 30 mg / kg αμοξικιλλίνης. Θα πρέπει να χωριστεί σε 2 δόσεις.
Δεν υπάρχουν συστάσεις για δοσολογικό σχήμα για παιδιά που έχουν γεννηθεί πρόωρα.
Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, η δόση της αμοξικιλλίνης προσαρμόζεται ανάλογα με το CC:
- CC> 30 ml / min: δεν απαιτείται διόρθωση.
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg ανά kg σωματικού βάρους δύο φορές την ημέρα, αλλά όχι περισσότερο από 500 mg + 125 mg δύο φορές την ημέρα.
- QC
Εκπαίδευση: Κρατικό Ιατρικό Πανεπιστήμιο του Rostov, ειδικότητα "Γενική Ιατρική".
Οι πληροφορίες για το φάρμακο είναι γενικευμένες, παρέχονται για ενημερωτικούς σκοπούς και δεν αντικαθιστούν τις επίσημες οδηγίες. Η αυτοθεραπεία είναι επικίνδυνη για την υγεία!
Η τερηδόνα είναι η πιο κοινή μολυσματική ασθένεια στον κόσμο, η οποία και η γρίπη δεν μπορεί να ανταγωνιστεί.
Κατά τη λειτουργία, ο εγκέφαλός μας καταναλώνει ποσότητα ενέργειας ίση με λαμπτήρα 10 watt. Έτσι, η εικόνα ενός λαμπτήρα πάνω από το κεφάλι κατά τη στιγμή της εμφάνισης μιας ενδιαφέρουσας σκέψης δεν είναι τόσο μακριά από την αλήθεια.
Το μέσο προσδόκιμο ζωής των αριστερόχειρων είναι μικρότερο από ό, τι οι δεξιόχειροι.
Σύμφωνα με μια μελέτη του ΠΟΥ, μια μισή ώρα καθημερινής συνομιλίας σε κινητό τηλέφωνο αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης όγκου στον εγκέφαλο κατά 40%.
Κατά τη διάρκεια του φτάρνισμα, το σώμα μας σταματά τελείως να λειτουργεί. Ακόμη και η καρδιά σταματάει.
Οι περισσότερες γυναίκες είναι σε θέση να έχουν περισσότερη ευχαρίστηση από το να σκεφτούν το όμορφο σώμα τους στον καθρέφτη παρά από το σεξ. Έτσι, οι γυναίκες, αγωνίζονται για αρμονία.
Τα νεφρά μας είναι σε θέση να καθαρίσουν τρία λίτρα αίματος σε ένα λεπτό.
Ο πρώτος δονητής εφευρέθηκε τον 19ο αιώνα. Εργάστηκε σε ατμομηχανή και προοριζόταν να θεραπεύσει γυναικεία υστερία.
Τα αλλεργικά φάρμακα στις Ηνωμένες Πολιτείες δαπανούν περισσότερα από 500 εκατομμύρια δολάρια ετησίως. Πιστεύετε ακόμα ότι θα βρεθεί ένας τρόπος να νικήσουμε τελικά την αλλεργία;
Με τακτικές επισκέψεις στο κρεβάτι μαυρίσματος, η πιθανότητα εμφάνισης καρκίνου του δέρματος αυξάνεται κατά 60%.
Για να πούμε ακόμα και τις πιο σύντομες και απλούστερες λέξεις, θα χρησιμοποιήσουμε 72 μυς.
Η σπανιότερη ασθένεια είναι η νόσος του Κούρου. Μόνο εκπρόσωποι της φυλής Fur στη Νέα Γουινέα είναι άρρωστοι. Ο ασθενής πεθαίνει από το γέλιο. Πιστεύεται ότι η αιτία της νόσου είναι η κατανάλωση του ανθρώπινου εγκεφάλου.
Κατά τη διάρκεια της ζωής, ο μέσος άνθρωπος παράγει έως και δύο μεγάλες δεξαμενές σάλιου.
Σύμφωνα με μελέτες, οι γυναίκες που πίνουν μερικά ποτήρια μπύρας ή κρασιού την εβδομάδα έχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης καρκίνου του μαστού.
Τα ανθρώπινα οστά είναι τέσσερις φορές ισχυρότερα από το σκυρόδεμα.
Η δυσάρεστη αίσθηση της διόγκωσης σκουραίνει σημαντικά την όμορφη περίοδο αναμονής για το μωρό; Ας δούμε γιατί ο ρινός του βλεννογόνου είναι πρησμένος και πώς μπορείτε να τον ανακουφίσετε.
Amoxiclav - οδηγίες, εφαρμογή, σχόλια
Το Amoxiclav (Latin Amoxclav, English Amoksiclav) είναι ένα ευρέως φάσματος αντιβιοτικό που ανήκει στην ομάδα των αναστολέων των προστατευμένων πενικιλλίνων. Περιέχει συνδυασμό αμοξυκιλλίνης και κλαβουλανικού οξέος. Έχει βακτηριοκτόνο δράση αναστέλλοντας τη σύνθεση κυτταρικών τοιχωμάτων μικροοργανισμών. Λόγω της υψηλής δραστηριότητάς του και της καλής ανεκτικότητας, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως φάρμακο για «εμπειρική» (διεξαχθεί πριν από την απόκτηση των αποτελεσμάτων των δοκιμών) αντιβιοτική θεραπεία. Το φάσμα των ενδείξεων περιλαμβάνει λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού, της αναπνευστικής οδού, της ουρογεννητικής οδού, του δέρματος, των μαλακών ιστών, των οστών και των αρθρώσεων.
Ιστορία του
Το ιστορικό των αντιβιοτικών ξεκίνησε με την ανακάλυψη του αγγλικού επιστήμονα Αλέξανδρου Φλέμινγκ, ο οποίος ανακάλυψε τις αντιμικροβιακές ιδιότητες της δραστικής ουσίας του μύκητα Penicillum notatum. Το 1940, οι Ernst Chain και Howard Florey απομόνωσαν την ένωση που περιγράφει ο ίδιος με την καθαρή του μορφή και την αποκαλούσαν πενικιλίνη. Από τότε, το φάρμακο άρχισε να χρησιμοποιείται στην ιατρική πρακτική.
Στη δεκαετία του 1950 διαπιστώθηκε ότι η δομική μονάδα πενικιλλίνης είναι ο δακτύλιος β-λακτάμης. Αυτή η ανακάλυψη κατέστησε δυνατή τη σύνθεση νέων αντιβακτηριακών φαρμάκων. Έτσι, το 1960, λήφθηκε η μεθικιλλίνη, το 1961 - αμπικιλλίνη, και το 1962 - αμοξικιλλίνη. Οι τελευταίοι διέφεραν από τους προκατόχους τους σε βελτιωμένα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά και υψηλότερη αντιβακτηριακή δράση.
Όλες οι πενικιλίνες ήταν αποτελεσματικές έναντι ευρέος φάσματος μολυσματικών ασθενειών, αλλά με την πάροδο του χρόνου προκάλεσαν την εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών μικροοργανισμών. Αυτή η επίδραση εξηγείται από την ικανότητα των βακτηρίων να παράγουν β-λακταμάση - ειδικά ένζυμα που καταστρέφουν τους δακτυλίους β-λακτάμης των αντιβιοτικών.
Οι αναζητήσεις για ουσίες ικανές να εξουδετερώνουν τη δράση επιβλαβών ενζύμων έχουν διεξαχθεί από διάφορους επιστήμονες από το 1956. Ωστόσο, οι πρώτες επιτυχίες επιτεύχθηκαν μόλις το 1970 από υπαλλήλους της βρετανικής φαρμακευτικής εταιρείας Beecham Pharmaceuticals (τώρα GlaxoSmithKline). Από την καλλιέργεια του Streptomyces clavuligeris, απομόνωσαν τον πρώτο αναστολέα β-λακταμάσης, το κλαβουλανικό οξύ. Με το συνδυασμό του παράγοντα με αμοξικιλλίνη, οι αναπτυξιακοί φορείς έλαβαν ένα αντιβιοτικό που προστατεύεται από αναστολέα, στη δράση των οποίων τα ανθεκτικά στελέχη των βακτηρίων αποδείχθηκαν ευαίσθητα. Το φάρμακο κυκλοφόρησε στην αγορά το 1984 υπό την επωνυμία Augmentin.
Στα μέσα της δεκαετίας του '80. η έρευνα για την απόκτηση παρεμποδιστών β-λακταμάσης συμπλήρωσε επίσης τη σλοβενική φαρμακευτική εταιρεία Lek. Οι βιοχημικοί της κατάφεραν να αναπτύξουν τη δική τους κυτταρική καλλιέργεια για τη σύνθεση του κλαβουλανικού οξέος. Το 1989, η εταιρεία καταχωρήθηκε γενική Augmentina, που ονομάζεται Amoxiclav.
Ιδιότητες
Διεθνής μη κατοχυρωμένη ονομασία: αμοξυκιλλίνη / κλαβουλανικό οξύ (αγγλική αμοξικιλίνη / κλαβουλανικό οξύ).
Το όνομα της Βρετανικής Φαρμακοποιίας (BAN): συν-αμοξυβλαβά (αγγλικά co-amoxiclav).
Χημικές ονομασίες των δραστικών συστατικών σύμφωνα με την ονοματολογία IUPAC:
1) αμοξικιλλίνη - [2S- [2α, 5α, 6β6 (S *)]] - 6- [[αμινο- (4-υδροξυφαινυλ) ακετυλ] 1-αζαδικυκλο [3.2.0] επταν-2-καρβοξυλικό οξύ,
2) Κλαβουλανικό οξύ - (2R, 5R, Z) -3- (2-υδροξυαιθυλιδενο) -7-οξο-4-οξα-1-αζαδικυκλο [3.2.0] επτανιο-2-καρβοξυλικό οξύ.
Κλαβουλανικό οξύ (C8H9NO5)
Η Amksitsillin αντιπροσωπεύει λευκή ή ελαφρώς κιτρινωπή σκόνη, λίγο διαλυτή στο νερό. Σημείο τήξεως - 403,3 ºС. Το μοριακό βάρος είναι 419,45.
Το κλαβουλανικό οξύ είναι μια λευκή σκόνη, διαλυτή στο νερό. Σημείο τήξεως - 283,9 ºС. Μοριακό βάρος - 199,16.
Σύνθεση, φόρμες απελευθέρωσης, συσκευασία
Το φάρμακο διατίθεται υπό τη μορφή δισκίων, σκόνης για την παρασκευή εναιωρημάτων και λυοφιλοποιήσεως για την παρασκευή παρεντερικού διαλύματος με διαφορετικές δοσολογίες των δραστικών συστατικών.
Η περιεκτικότητα των δραστικών συστατικών στις μορφές δοσολογίας του Amoxiclav:
ΑΜΟΞΥΚΥΛΙΝΟ + ΟΞΙΝΟ
Σκόνη για την παρασκευή εναιωρημάτων για χορήγηση από το στόμα (φράουλα) κοκκώδη, λευκά ή σχεδόν λευκά. παρασκευασμένο εναιώρημα λευκού ή σχεδόν λευκού χρώματος, με μυρωδιά φράουλας.
* υπό τη μορφή μείγματος κλαβουλανικού καλίου + σιλοειδούς (1: 1) - 152,78 mg.
Έκδοχα: κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου - 25 mg, ηλεκτρικό οξύ - 0.84 mg, υπρομελλόζη - 79.65 mg κόμμι ξανθάνης - 12,5 mg γεύση φράουλας - 11.25 mg ασπαρτάμης - 10 mg διοξειδίου του πυριτίου - 121,28 mg.
14.7 g - μπουκάλια πολυαιθυλενίου υψηλής πυκνότητας χωρητικότητας 150 ml (1), πλήρης με κάλυμμα μέτρησης - συσκευασίες από χαρτόνι.
Συνδυασμένο φάρμακο αμοξικιλλίνη και κλαβουλανικό οξύ - ένας αναστολέας της β-λακταμάσης. Βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού τοιχώματος.
Ενεργεί εναντίον αερόβιων θετικών κατά gram βακτηρίων (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν βήτα-λακταμάση): Staphylococcus aureus. Αερόβια gram-αρνητικά βακτήρια: Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis... Τα ακόλουθα παθογόνα είναι ευαίσθητες μόνο in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes ;. αναερόβια Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., καθώς και αερόβια gram-αρνητικών βακτηριδίων (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν β-λακταμάση):.. mirabilis Proteus, Proteus vulgaris, Salmonella spp, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida ( παλαιότερα Pasteurella), Campylobacter jejuni; αναερόβια αρνητικά κατά Gram βακτήρια (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν β-λακταμάση): Bacteroides spp., συμπεριλαμβανομένου του Bacteroides fragilis.
Το κλαβουλανικό οξύ αναστέλλει II, III, IV και V τύπους βήτα-λακταμασών, δεν είναι δραστικό έναντι βήτα-λακταμάση τύπου Ι που παράγεται από Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Το κλαβουλανικό οξύ έχει υψηλή συγγένεια για πενικιλλινασών, σχηματίζοντας έτσι ένα σταθερό σύμπλοκο με το ένζυμο, αποτρέποντας έτσι την ενζυματική αποικοδόμηση της αμοξικιλλίνης υπό την επίδραση της βήτα-λακταμάσης.
Μετά την κατάποση, και τα δύο συστατικά απορροφώνται ταχέως στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση. ΤCmax - 45 λεπτά. Μετά από κατάποση σε δόση 250/125 mg κάθε 8 ώρεςmax Αμοξικιλλίνη - 2,18-4,5 μg / ml, κλαβουλανικό οξύ - 0,8-2,2 μg / ml, σε δόση 500/125 mg κάθε 12 ώρες Cmax Αμοξικιλλίνη - 5,09-7,91 μg / ml, κλαβουλανικό οξύ - 1,19-2,41 μg / ml, σε δόση 500/125 mg κάθε 8 ώρες Cmax Αμοξικιλλίνη - 4.94-9.46 μg / ml, κλαβουλανικό οξύ - 1.57-3.23 μg / ml, σε δόση 875/125 mg Cmax Αμοξικιλλίνη - 8,82-14,38 μg / ml, κλαβουλανικό οξύ - 1,21-3,19 μg / ml.
Μετά από την on / in δόση 1000/200 και 500/100 mg Cmax Αμοξικιλλίνη - 105,4 και 32,2 μg / ml, αντίστοιχα, και κλαβουλανικό οξύ - 28,5 και 10,5 μg / ml.
Ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης 1 μg / ml για την αμοξικιλλίνη είναι παρόμοιος όταν χρησιμοποιείται μετά από 12 ώρες και 8 ώρες τόσο σε ενήλικες όσο και σε παιδιά.
Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος: αμοξικιλλίνη - 17-20%, κλαβουλανικό οξύ - 22-30%.
Και τα δύο συστατικά μεταβολίζονται στο ήπαρ: αμοξικιλλίνη - κατά 10% της χορηγούμενης δόσης, κλαβουλανικό οξύ - κατά 50%.
Τ1/2 μετά τη χορήγηση στη δόση των 375 και 625 mg - 1 και 1,3 ώρες για την αμοξικιλλίνη, 1,2 και 0,8 ώρες για το κλαβουλανικό οξύ, αντίστοιχα. Τ1/2 μετά από τη δόση των 1200 και 600 mg - 0,9 και 1,07 h για την αμοξικιλίνη, 0,9 και 1,12 ώρες για το κλαβουλανικό οξύ, αντίστοιχα. Εμφανίζονται στο νεφρό (σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση): 50-78 και 25-40% της χορηγούμενης δόσης της αμοξυκιλλίνης και κλαβουλανικό οξύ αντίστοιχα εξόδου σε αμετάβλητη μορφή εντός των πρώτων 6 ωρών μετά την κατάποση.
- βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα παθογόνα: λοιμώξεις της κατώτερης αναπνευστικής οδού (βρογχίτιδα, πνευμονία, υπεζωκοτική υπέρταση, πνευμονικό απόστημα) ·
- λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού (ιγμορίτιδα, αμυγδαλίτιδα, μέση ωτίτιδα).
- λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος και τα όργανα της πυέλου (πυελονεφρίτιδα, πυελίτιδα, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, προστατίτιδα, τραχηλίτιδα, σαλπιγγίτιδα, oophoritis, σαλπιγωοθητικό απόστημα, ενδομητρίτιδα, βακτηριακή κολπίτιδα, σηπτική έκτρωση, επιλόχεια σήψη, πυελική φλεγμονή, μαλακό έλκος, γονόρροια)?
- λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών (ερυσίπελα, λοίμωξη, δευτερογενώς δερματίτιδα, απόστημα, φλέγμα, λοίμωξη από πληγές),
- πρόληψη λοιμώξεων στη χειρουργική επέμβαση.
- υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων των κεφαλοσπορινών και άλλων αντιβιοτικών β-λακτάμης),
- Λοιμώδης μονοπυρήνωση (συμπεριλαμβανομένης της εμφάνισης ενός εξανθήματος παρόμοιου με πυρήνα).
- επεισόδια ίκτερου ή μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία ως αποτέλεσμα της χρήσης της αμοξικιλλίνης / κλαβουλανικού οξέος στο ιστορικό,
- QC λιγότερο από 30 ml / min (για τα δισκία 875 mg / 125 mg).
Με προσοχή: εγκυμοσύνη, γαλουχία, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, γαστρεντερικές παθήσεις (συμπεριλαμβανομένης της κολίτιδας στο ιστορικό που σχετίζεται με τη χρήση πενικιλλίνης), χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
Οι δόσεις δίνονται σε όρους αμοξικιλλίνης. Το δοσολογικό σχήμα καθορίζεται ξεχωριστά, ανάλογα με τη σοβαρότητα και τον εντοπισμό της λοίμωξης, την ευαισθησία του παθογόνου παράγοντα.
Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών - με τη μορφή εναιωρήματος, σιροπιού ή σταγόνων για χορήγηση από το στόμα. Μία εφάπαξ δόση ορίζεται ανάλογα με την ηλικία: παιδιά έως 3 μηνών - 30 mg / kg / ημέρα σε 2 διηρημένες δόσεις. 3 μήνες ή πάνω - με ήπια λοιμώξεις - 25 mg / kg / ημέρα σε 2 διηρημένες δόσεις, ή 20 mg / kg / ημέρα σε 3 διηρημένες δόσεις, σε σοβαρές λοιμώξεις - 45 mg / kg / ημέρα σε 2 διηρημένες δόσεις, ή 40 mg / kg / ημέρα σε 3 δόσεις.
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών ή με βάρος σώματος 40 κιλά ή περισσότερο: 500 mg 2 φορές την ημέρα ή 250 mg 3 φορές την ημέρα. Για σοβαρές και αναπνευστικές λοιμώξεις - 875 mg 2 φορές την ημέρα ή 500 mg 3 φορές την ημέρα.
Η μέγιστη ημερήσια δόση αμοξικιλλίνης για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών είναι 6 g, ενώ για τα παιδιά κάτω των 12 ετών είναι 45 mg / kg σωματικού βάρους.
Η μέγιστη ημερήσια δόση κλαβουλανικού οξέος για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών είναι 600 mg, ενώ για παιδιά κάτω των 12 ετών είναι 10 mg / kg σωματικού βάρους.
Για δυσκολία στην κατάποση σε ενήλικες, συνιστάται η χρήση εναιωρήματος.
Κατά την παρασκευή του εναιωρήματος, του σιροπιού και των σταγόνων, το νερό πρέπει να χρησιμοποιείται ως διαλύτης.
Με την εισαγωγή / στην εισαγωγή ενηλίκων και εφήβων ηλικίας άνω των 12 ετών εισάγετε 1 g (για την αμοξικιλλίνη) 3 φορές την ημέρα, εάν είναι απαραίτητο - 4 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 6 g. Για παιδιά ηλικίας 3 μηνών έως 12 ετών - 25 mg / kg 3 φορές την ημέρα. σε σοβαρές περιπτώσεις, 4 φορές την ημέρα. για παιδιά έως 3 μήνες: πρόωρα και στην περιγεννητική περίοδο - 25 mg / kg 2 φορές την ημέρα, στη μετεπερινική περίοδο - 25 mg / kg 3 φορές την ημέρα.
Η διάρκεια της θεραπείας είναι έως 14 ημέρες, η οξεία μέση ωτίτιδα είναι έως 10 ημέρες.
Για την πρόληψη των μετεγχειρητικών μολύνσεων με χειρουργικές επεμβάσεις διάρκειας μικρότερης από 1 ώρα, κατά τη διάρκεια της εισαγωγικής αναισθησίας χορηγείται σε δόση 1 g IV. Για μεγαλύτερες λειτουργίες, 1 g κάθε 6 ώρες κατά τη διάρκεια της ημέρας. Υψηλός κίνδυνος μόλυνσης, η χορήγηση μπορεί να συνεχιστεί για αρκετές ημέρες.
Σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η δόση ρυθμίζεται και η συχνότητα χορήγησης ρυθμίζεται ανάλογα με το CC: με CC πάνω από 30 ml / min, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. σε CC 10-30 ml / min: από το στόμα - 250-500 mg / ημέρα κάθε 12 ώρες. σε / σε - 1 g, στη συνέχεια 500 mg /; όταν η QA είναι μικρότερη από 10 ml / min - 1 g, τότε 500 mg / ημέρα ενδοφλεβίως ή 250-500 mg / ημέρα από το στόμα σε ένα στάδιο. Για τα παιδιά, οι δόσεις πρέπει να μειώνονται με τον ίδιο τρόπο.
Οι ασθενείς σε αιμοκάθαρση - 250 mg ή 500 mg από το στόμα σε ένα μόνο βήμα ή 500 mg / στην περαιτέρω 1 δόση κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης και 1 δόση από το τέλος της συνεδρίας αιμοκάθαρσης.
Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, διάρροια, γαστρίτιδα, στοματίτιδα, γλωσσίτιδα, αυξημένες τρανσαμινάσες ήπατος, σε σπάνιες περιπτώσεις - χολοστατικός ίκτερος, ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια (πιο συχνή στους ηλικιωμένους, γυναίκες, μακροχρόνια θεραπεία), ψευδομεμβρανώδης και αιμορραγική κολίτιδα ( μπορεί επίσης να αναπτυχθεί μετά τη θεραπεία), εντεροκολίτιδα, μαύρη "τριχωτή" γλώσσα, σκουρόχρωση του σμάλτου των δοντιών.
Από την πλευρά της αιμοποίησης: αναστρέψιμη αύξηση του χρόνου προθρομβίνης και του χρόνου αιμορραγίας, θρομβοκυτταροπενία, θρομβοκυττάρωση, ηωσινοφιλία, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, αιμολυτική αναιμία.
Από το νευρικό σύστημα: ζάλη, κεφαλαλγία, υπερκινητικότητα, άγχος, αλλαγή συμπεριφοράς, επιληπτικές κρίσεις.
Τοπικές αντιδράσεις: σε ορισμένες περιπτώσεις - φλεβίτιδα στο σημείο της εισαγωγής.
Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, ερυθηματώδες εξάνθημα, σπάνια εξιδρωματικό πολύμορφο ερύθημα, αναφυλακτικό σοκ, αγγειοοίδημα, εξαιρετικά σπάνια - αποφρακτική δερματίτιδα, κακοήθη εξιδρωτικό ερύθημα ερυθήματος (σύνδρομο Stevens-Johnson), αλλεργική αγγειίτιδα, σύνδρομο, συμπτώματα.
Άλλες: καντιντίαση, ανάπτυξη υπερφύτευσης, διάμεση νεφρίτιδα, κρυσταλλουρία, αιματουρία.
Συμπτώματα: δυσλειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα και ισορροπία νερού-ηλεκτρολυτών.
Θεραπεία: συμπτωματική. Η αιμοκάθαρση είναι αποτελεσματική.
Τα αντιόξινα, η γλυκοζαμίνη, τα καθαρτικά φάρμακα, οι αμινογλυκοσίδες επιβραδύνουν και μειώνουν την απορρόφηση. το ασκορβικό οξύ αυξάνει την απορρόφηση.
Τα βακτηριοστατικά φάρμακα (μακρολίδες, χλωραμφενικόλη, λινκοσαμίδες, τετρακυκλίνες, σουλφοναμίδια) έχουν ανταγωνιστικό αποτέλεσμα.
Αυξάνει την αποτελεσματικότητα των έμμεσων αντιπηκτικών (καταστολή της εντερικής μικροχλωρίδας, μειώνει τη σύνθεση της βιταμίνης Κ και του δείκτη προθρομβίνης). Παράλληλα με τη λήψη αντιπηκτικών, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι δείκτες πήξης αίματος.
Μειώνει την αποτελεσματικότητα των από του στόματος αντισυλληπτικών, των φαρμάκων, στη διαδικασία του μεταβολισμού που παράγει PABK, ethinyl estradiol - ο κίνδυνος αιμορραγίας "breakthrough".
Διουρητικά, αλλοπουρινόλη, φαινυλοβουταζόνη, και άλλα NSAIDs. Φάρμακα εμποδίσει σωληναριακή έκκριση, την αύξηση της συγκέντρωσης της αμοξικιλίνης (κλαβουλανικό οξύ προέρχεται σε μεγάλο βαθμό με σπειραματική διήθηση).
Η αλλοπουρινόλη αυξάνει τον κίνδυνο δερματικού εξανθήματος.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η κατάσταση της λειτουργίας των οργάνων που σχηματίζουν αίμα, του ήπατος και των νεφρών.
Προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών από το γαστρεντερικό σωλήνα, θα πρέπει να παίρνετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια των γευμάτων.
Η ανάπτυξη της επιμόλυνσης είναι δυνατή εξαιτίας της ανάπτυξης της μικροχλωρίδας που δεν είναι ευαίσθητη σε αυτήν, η οποία απαιτεί αντίστοιχη αλλαγή στην αντιβακτηριακή θεραπεία.
Μπορεί να δώσει ψευδώς θετικά αποτελέσματα στον προσδιορισμό της γλυκόζης στα ούρα. Σε αυτή την περίπτωση, συνιστάται η χρήση της μεθόδου οξειδωτικού γλυκόζης για τον προσδιορισμό της συγκέντρωσης της γλυκόζης στα ούρα.
Μετά την αραίωση, το εναιώρημα πρέπει να φυλάσσεται για περισσότερο από 7 ημέρες στο ψυγείο, αλλά να μην καταψύχεται.
Σε ασθενείς με υπερευαισθησία στις πενικιλίνες είναι πιθανές αλλεργικές διασταυρούμενες αντιδράσεις με τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης.
Έχουν εντοπιστεί περιπτώσεις νεκρωτικής εντεροκολίτιδας σε νεογέννητα και έγκυες γυναίκες με πρόωρη ρήξη των μεμβρανών.
Δεδομένου ότι τα δισκία περιέχουν την ίδια ποσότητα κλαβουλανικού οξέος (125 mg), πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι δύο δισκία των 250 mg το καθένα (για την αμοξικιλίνη) δεν ισοδυναμούν με 1 δισκίο για κάθε 500 mg (για την αμοξικιλλίνη).
Με προσοχή: εγκυμοσύνη, γαλουχία.
Έχουν εντοπιστεί περιπτώσεις νεκρωτικής εντεροκολίτιδας σε νεογέννητα και έγκυες γυναίκες με πρόωρη ρήξη των μεμβρανών.
Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών - με τη μορφή εναιωρήματος, σιροπιού ή σταγόνων για χορήγηση από το στόμα. Μία εφάπαξ δόση ορίζεται ανάλογα με την ηλικία: παιδιά έως 3 μηνών - 30 mg / kg / ημέρα σε 2 διηρημένες δόσεις. 3 μήνες ή πάνω - με ήπια λοιμώξεις - 25 mg / kg / ημέρα σε 2 διηρημένες δόσεις, ή 20 mg / kg / ημέρα σε 3 διηρημένες δόσεις, σε σοβαρές λοιμώξεις - 45 mg / kg / ημέρα σε 2 διηρημένες δόσεις, ή 40 mg / kg / ημέρα σε 3 δόσεις.
Η μέγιστη ημερήσια δόση αμοξικιλλίνης για παιδιά κάτω των 12 ετών είναι 45 mg / kg σωματικού βάρους.
Η μέγιστη ημερήσια δόση κλαβουλανικού οξέος για παιδιά κάτω των 12 ετών είναι 10 mg / kg σωματικού βάρους.
Σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η δόση ρυθμίζεται και η συχνότητα χορήγησης ρυθμίζεται ανάλογα με το CC: με CC πάνω από 30 ml / min, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. σε CC 10-30 ml / min: από το στόμα - 250-500 mg / ημέρα κάθε 12 ώρες. σε / σε - 1 g, στη συνέχεια 500 mg /; όταν η QA είναι μικρότερη από 10 ml / min - 1 g, τότε 500 mg / ημέρα ενδοφλεβίως ή 250-500 mg / ημέρα από το στόμα σε ένα στάδιο. Για τα παιδιά, οι δόσεις πρέπει να μειώνονται με τον ίδιο τρόπο. Όταν η QA είναι μικρότερη από 30 ml / λεπτό, η χρήση δισκίων 875 mg / 125 mg αντενδείκνυται.
Οι ασθενείς σε αιμοκάθαρση - 250 mg ή 500 mg από το στόμα σε ένα μόνο βήμα ή 500 mg / στην περαιτέρω 1 δόση κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης και 1 δόση από το τέλος της συνεδρίας αιμοκάθαρσης.
Αντενδείκνυται σε επεισόδια ίκτερου ή ανώμαλη ηπατική λειτουργία ως αποτέλεσμα της χρήσης αμοξικιλλίνης / κλαβουλανικού οξέος στο ιστορικό.
Με προσοχή: σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
AMOXICILLIN + ΦΙΑΛΙΔΙΟ STIDARD ACID-ΦΙΑΛΙΔΙΟ (ΑΜΞΙΚΙΝΟΛΙΝΟ + ΚΥΤΤΑΡΙΚΟ ΟΞΥ-ΦΙΑΛΙΔΙΟ) οδηγίες χρήσης
Κάτοχος πιστοποιητικού εγγραφής:
Παραγωγή από:
Δραστικές ουσίες
Δοσολογικές φόρμες
Φόρμα απελευθέρωσης, συσκευασία και σύνθεση του φιαλιδίου Amoxicillin + Clavulanic Acid - Φιαλίδιο
φιαλίδια (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
φιαλίδια (10) - πακέτα από χαρτόνι (12) - κουτιά από χαρτόνι.
φιάλες (10) - πακέτα από χαρτόνι (50) - κουτιά από χαρτόνι.
φιαλίδια (10) - πακέτα από χαρτόνι (60) - κουτιά από χαρτόνι.
Φαρμακολογική δράση
Η αμοξικιλλίνη είναι μια ημι-συνθετική αμινοπεπικιλλίνη, που ανήκει στην ομάδα των αντιβιοτικών β-λακτάμης, με ένα ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης έναντι πολλών θετικών κατά gram και αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών. Η αμοξικιλλίνη καταστρέφεται από τα μικροβιακά ένζυμα (β-λακταμάση) και δεν δρα στους μικροοργανισμούς που παράγουν αυτά τα ένζυμα.
Το κλαβουλανικό οξύ είναι μια β-λακτάμη που σχετίζεται δομικά με την πενικιλίνη. που έχει την ικανότητα να αδρανοποιεί β-λακταμάση. Η παρουσία της αμοξικιλίνης κλαβουλανικό οξύ προστατεύει ενάντια στην επιζήμια δράση των β-λακταμασών και αποτελεσματικά διευρύνει το φάσμα δράσης της αμοξικιλίνης, η οποία περιλαμβάνει πολλά βακτήρια συνήθως ανθεκτικά στην αμοξικιλίνη και άλλες πενικιλίνες και κεφαλοσπορίνες.
Η αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ έχει βακτηριοκτόνο δράση in vivo επί των ακόλουθων μικροοργανισμών: γραμμο-θετικοί αερόβιοι: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Gram-αρνητικά αερόβια: είδη του γένους Enterobacter, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, είδη του γένους Klebsiella, Moraxella catarrhalis.
Amoxicillin + κλαβουλανικό οξύ έχει in vitro βακτηριοκτόνο δραστικότητα έναντι των ακόλουθων μικροοργανισμών: Gram-θετικά αερόβια: Bacillis anthracis, είδη του γένους Corynebacierium, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia αστεροειδείς, κοαγκουλάση-αρνητικοί σταφυλόκοκκοι, συμπεριλαμβανομένων Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. ομάδες viridans, gram-θετικά αναερόβια: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Gram-αρνητικά αερόβια: Bordetella pertussis, Brucella spp, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp, Neisseria gonorrhoeae, meningitidis Neisseria, Pasteurella multocida, mirabilis Proteus, Proteus vulgaris... Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica. Gram-αρνητικά αναερόβια: Bacteroides spp. (συμπεριλαμβανομένου του Bacteroides fragilis), είδη του γένους Fusobactcrium spp. άλλα: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Φαρμακοκινητική
Η αμοξικιλλίνη και το κλαβουλανικό οξύ σε συνδυασμό δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική του άλλου. Γmax στο πλάσμα μετά αμοξικιλλίνη ένεση βλωμού + κλαβουλανικό οξύ (1000 mg + 200 mg) είναι 105 mg / L αμοξικιλίνης και 28 mg / l κλαβουλανικού οξέος, όταν χορηγείται σε 500 mg αμοξικιλλίνη και 100 mg κλαβουλανικού οξέος - 32 mg / l και 10 mg / l, αντίστοιχα, ο χρόνος ημιζωής του 1000 mg αμοξικιλίνης είναι 0,9 ώρες, 200 mg κλαβουλανικού οξέος - 0,9 ώρες επάνω χορήγηση 500 mg αμοξικιλλίνης και 100 mg κλαβουλανικού οξέος - 1 ώρα και 1 ώρα, αντιστοίχως.
Μετά την on / στη θεραπευτική συγκέντρωση της αμοξικιλίνης και κλαβουλανικό οξύ είναι στην κοιλιά, λίπος και μυϊκό ιστό και διάμεσου υγρού του δέρματος, του πνεύμονα, και πλευριτικό υγρό στη χοληδόχο κύστη, καθώς και σε αρθρικό και περιτοναϊκά υγρά, χολή και πύον. Η αμοξικιλλίνη και το κλαβουλανικό οξύ διεισδύουν στο φραγμό του πλακούντα και σε χαμηλές συγκεντρώσεις απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Η αμοξικιλλίνη και το κλαβουλανικό οξύ συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 13-20%.
Η αμοξικιλλίνη εκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά, ενώ το κλαβουλανικό οξύ μέσω των νεφρικών και εξωγενών μηχανισμών. Περίπου 60-70% αμοξικιλλίνη και 40-65% κλαβουλανικό οξύ απεκκρίνονται από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή τις πρώτες 6 ώρες μετά από μία εφάπαξ ένεση 1000 mg / 200 mg. Αμοξικιλλίνη σε ποσότητα ισοδύναμη με 10-25% της αρχικής δόσης αμοξικιλλίνης. εκκρίνεται από τα νεφρά ως ανενεργό πενικιλικό οξύ. Το κλαβουλανικό οξύ στο ανθρώπινο σώμα υποβάλλεται σε έντονο μεταβολισμό και εκκρίνεται από τα νεφρά και τα έντερα.
Ενδείξεις του φαρμάκου Αμοξικιλλίνη + Κλαβουλανικό Οξύ - Φιαλίδιο
Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στο φάρμακο:
- οι λοιμώξεις της κατώτερης αναπνευστικής οδού (επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, της λοβιακής πνευμονίας και της βρογχοπνευμονίας).
- λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού (μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα, υποτροπιάζουσα αμυγδαλίτιδα).
- λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της κυστίτιδας, της ουρηθρίτιδας, της πυελονεφρίτιδας).
- λοιμώξεις των πυελικών οργάνων (συμπεριλαμβανομένης της σαλπιγγίτιδας, της σαλπιγγωφορίτιδας, της ενδομητρίτιδας, της σηπτικής αποβολής, της πελκοπεριτονίτιδας, της σηψαιμίας μετά τον τοκετό).
- λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών (κυτταρίτιδα, λοίμωξη τραύματος, ερυσίπελα, εμφύσημα, αποστήματα).
- λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων (συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας οστεομυελίτιδας).
- σεξουαλικά μεταδιδόμενες λοιμώξεις (γονόρροια, chancroid);
- άλλες μολυσματικές ασθένειες: σηψαιμία, περιτονίτιδα, ενδοκοιλιακή σήψη, μετεγχειρητικές λοιμώξεις.
Πρόληψη των μετεγχειρητικών λοιμώξεων, χειρουργικές επεμβάσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα, πυελικά όργανα, κεφαλή και λαιμός, καρδιά, νεφρά, χοληφόρος οδός, καθώς και εμφύτευση τεχνητών αρθρώσεων.