Το Zodak είναι ένα αντιαλλεργικό φάρμακο της 2ης γενιάς, έχει ανασταλτικό αποτέλεσμα στους υποδοχείς Η1 ισταμίνης. Δραστικό συστατικό - Κετιριζίνη.
Η χρήση του φαρμάκου καθιστά δυνατή την ανακούφιση και τη διακοπή της πορείας της αλλεργίας χωρίς να καταστήσει αντιχολινεργικά (δεν αναστέλλει τη διαδικασία διεύρυνσης των νευρικών παλμών) και την αντισηροτονίνη (δεν παρεμβαίνει στις φυσιολογικές επιδράσεις της σεροτονίνης).
Επηρεάζει το αρχικό στάδιο των αλλεργικών αντιδράσεων και επίσης μειώνει τη μετανάστευση των φλεγμονωδών κυττάρων. Αναστέλλει την απελευθέρωση των μεσολαβητών που εμπλέκονται σε αργές αλλεργικές αντιδράσεις. Μειώνει την διαπερατότητα των τριχοειδών, αποτρέπει την ανάπτυξη οίδημα των ιστών, ανακουφίζει από σπασμούς των λείων μυών. Εξαλείφει την δερματική αντίδραση στην εισαγωγή ισταμίνης, ειδικά αλλεργιογόνα, καθώς και ψύξη (με κρύο κνίδωση).
Σε θεραπευτικές δόσεις, σχεδόν δεν προκαλεί ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Η έναρξη του αποτελέσματος μετά από μία δόση 1 δισκίο Zodak 10 mg - 20 λεπτά (σε 50% των ασθενών) και 60 λεπτά (σε 95% των ασθενών), διαρκεί περισσότερο από 24 ώρες.
Στο πλαίσιο μιας πορείας θεραπείας, η ανοχή στην αντιισταμινική δράση δεν αναπτύσσεται. Μετά την διακοπή της θεραπείας, η επίδραση διαρκεί έως 3 ημέρες.
Διατίθεται στις ακόλουθες μορφές δοσολογίας:
- Τα δισκία επικαλυμμένα με μεμβράνη: επιμήκη, σχεδόν λευκά ή λευκά, από τη μία πλευρά - ο κίνδυνος διαίρεσης (7 τεμάχια σε κυψέλες, 1 κυψέλη σε κουτί από χαρτόνι, 10 τεμάχια σε κυψέλες, 1, 3, 6, 9 ή 10 φουσκάλες σε κουτί από χαρτόνι).
- Σιρόπι: διαυγές, από ανοιχτό κίτρινο έως άχρωμο (100 ml το καθένα σε φιάλες από σκούρο γυαλί, 1 φιάλη το καθένα σε μια συσκευασία χάρτινων κουτιών συνοδευόμενη με ένα κουτάλι μέτρησης).
- Σταγόνες για χορήγηση από το στόμα: από ανοιχτό κίτρινο έως άχρωμο, διαφανές (20 ml σε σκούρες φιάλες από γυαλί με πώμα σταγονόμετρου, 1 φιάλη σε κουτί από χαρτόνι).
Ενδείξεις χρήσης
Τι βοηθά τα χάπια και οι σταγόνες Zodac; Σύμφωνα με τις οδηγίες, το φάρμακο συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- φαγούρα αλλεργική δερματοπάθεια.
- αλλεργική επιπεφυκίτιδα (φλεγμονή του επιπεφυκότα (βλεννογόνου) των ματιών, η οποία προκαλείται από την επαφή με το αλλεργιογόνο).
- (φλεγμονώδης νόσος που χαρακτηρίζεται από ένα σύμπλεγμα συμπτωμάτων με τη μορφή διογκώσεως του ρινικού βλεννογόνου, ρινική καταρροή με ρινική συμφόρηση, κνησμό, φτέρνισμα και ρινόρροια).
- κνησμός και κνίδωση (αλλεργική αντίδραση που χαρακτηρίζεται από την άμεση εμφάνιση ανοιχτοφυλλικών, επίπεδων ανυψωμένων και έντονα φαγούρα κυψελών, παρόμοιες με τις φλύκταινες από καψάλες τσουκνίδας).
- εποχιακό πυρετό (εποχική αλλεργική ρινοεπιπεφυκίτιδα, η οποία είναι αντίδραση στη γύρη των φυτών).
- Το οίδημα του Quincke (σημαντική αύξηση σε μέρος ή στο σύνολο του προσώπου και των άκρων όταν εκτίθεται σε διάφορους βιολογικούς και χημικούς παράγοντες).
Οδηγίες χρήσης Zodak (σταγόνες ταμπλέτες), δοσολογία
Οι σταγόνες μπορούν να πάρουν παιδιά από 1 έτος, δισκία από 6 ετών. Πάρτε το φάρμακο, ανεξάρτητα από το γεύμα.
Τυποποιημένες δόσεις για ενήλικες, σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης - 1 δισκίο Zodak 10 mg 1 φορά την ημέρα (2 κουτάλια μέτρησης σιροπίου ή 20 σταγόνες).
Εάν κατά λάθος παραλείψετε την ώρα του φαρμάκου, η επόμενη δόση θα πρέπει να ληφθεί το συντομότερο δυνατό. Σε περίπτωση που πλησιάζει ο χρόνος της επόμενης πρόσληψης φαρμάκου, η επόμενη δόση θα πρέπει να λαμβάνεται όπως έχει προγραμματιστεί, χωρίς αύξηση της συνολικής δόσης.
Η οδηγία για την πτώση του Zodak για παιδιά
Οι σταγόνες δοσολογίας εξαρτώνται από την ηλικία του παιδιού:
- παιδιά ηλικίας 6-12 ετών - 20 σταγόνες 1 ώρα (το πρωί) ή 10 σταγόνες 2 φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ).
- παιδιά 2-6 ετών - 10 σταγόνες 1 ώρα ή 5 σταγόνες 2 φορές την ημέρα.
- παιδιά ηλικίας από 1 έως 2 ετών - 5 σταγόνες 2 φορές την ημέρα.
Η ημερήσια δόση σταγόνων για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια πρέπει να μειωθεί κατά 2 φορές. Σε περίπτωση λειτουργικών διαταραχών του ήπατος, η δόση επιλέγεται ξεχωριστά (κατά κανόνα, μειώνεται κατά 2 φορές, απαιτείται ειδική φροντίδα με ταυτόχρονη νεφρική ανεπάρκεια).
Σε κανονική λειτουργία των νεφρών, οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης.
Ειδικές οδηγίες
Οι σταγόνες δεν περιέχουν ζάχαρη, έτσι μπορούν να χορηγηθούν σε άτομα με διαβήτη.
Η ταυτόχρονη χορήγηση δισκίων ή σταγόνων Zodak με αλκοόλ και φάρμακα που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα δεν συνιστάται.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται να αποφεύγεται η εκτέλεση δυνητικά επικίνδυνων τύπων εργασίας που απαιτούν υψηλή συγκέντρωση προσοχής και γρήγορες ψυχοκινητικές αντιδράσεις.
Παρενέργειες
Η οδηγία προειδοποιεί για τη δυνατότητα ανάπτυξης των ακόλουθων παρενεργειών κατά τη συνταγογράφηση του Zodak:
- Από την πλευρά του γαστρεντερικού σωλήνα - ξηροστομία, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία, μετεωρισμός.
- Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος - ενθουσιασμός, ζάλη, ημικρανία, κόπωση, υπνηλία, κεφαλαλγία.
- Αλλεργικές αντιδράσεις - κνησμός, αγγειοοίδημα, κνίδωση, δερματικό εξάνθημα.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται πολύ σπάνια και είναι παροδικές.
Αντενδείξεις
Αντενδείκνυται ο διορισμός του Zodak στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- νεφρική νόσο τελικού σταδίου (CC)
Τιμή στα ρωσικά φαρμακεία: Ταμπλέτες Zodak 10 mg 10 τεμ. - από 137 έως 159 ρούβλια, το κόστος της συσκευασίας 20 δισκία των 10 mg - από 198 έως 228 ρούβλια, σύμφωνα με 482 φαρμακεία.
Δεν απαιτούνται ειδικές συνθήκες αποθήκευσης. Μακριά από παιδιά! Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.
Χάπια Zodak: οδηγίες χρήσης
Σύνθεση
Ένα δισκίο επικαλυμμένο με μεμβράνη περιέχει: δραστικό συστατικό: διυδροχλωρική κετιριζίνη 10 mg βοηθητικές ουσίες:
πυρήνας: μονοϋδρική λακτόζη, άμυλο αραβοσίτου, ποβιδόνη 30 (Ε1201), στεατικό μαγνήσιο
στρώση μεμβράνης: υπρομελλόζη 2910/5 (Ε464), μακρογόλη 6000 (Ε1521), τάλκη (Ε553), διοξείδιο τιτανίου (Ε171), γαλάκτωμα σιμεθικόνης SE 4.
Περιγραφή
Επιμήκη λευκά ή σχεδόν λευκά δισκία επικαλυμμένα με μεμβράνη με κίνδυνο να διαχωριστούν στη μία πλευρά.
Φαρμακολογική δράση
Η σετιριζίνη, ένας μεταβολίτης υδροξυζίνης, είναι ένας ισχυρός και επιλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερειακών υποδοχέων Η1.
Έχει έντονο αντιαλλεργικό αποτέλεσμα, αποτρέπει την ανάπτυξη και διευκολύνει την πορεία των αλλεργικών αντιδράσεων. Επηρεάζει το αρχικό στάδιο των αλλεργικών αντιδράσεων και επίσης μειώνει τη μετανάστευση των φλεγμονωδών κυττάρων. αναστέλλει την απελευθέρωση μεσολαβητών που εμπλέκονται στην αργή αλλεργική αντίδραση. Έχει αντιφλεγμονώδη και αντιεξαγωγική δράση. Επηρεάζει το αρχικό στάδιο των αλλεργικών αντιδράσεων και επίσης μειώνει τη μετανάστευση των φλεγμονωδών κυττάρων. αναστέλλει την απελευθέρωση μεσολαβητών που εμπλέκονται στην αργή αλλεργική αντίδραση. Μειώνει την διαπερατότητα των τριχοειδών αγγείων, αποτρέπει την πρόωρη ανάπτυξη οίδημα των ιστών, ανακουφίζει από τον σπασμό των λείων μυών. Εξαλείφει την δερματική αντίδραση στην εισαγωγή ισταμίνης, ειδικά αλλεργιογόνα, καθώς και ψύξη (με κρύο κνίδωση).
Η σετιριζίνη σε δόσεις των 5 και 10 mg μειώνει σημαντικά τέτοιες αντιδράσεις όπως οι φουσκάλες και η υπεραιμία που προκαλούνται από τις υψηλές συγκεντρώσεις ισταμίνης στο δέρμα.
Η χρήση της κετιριζίνης είναι ασφαλής σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια σοβαρότητα αλλεργικής ρινίτιδας και συνακόλουθο άσθμα.
Μετά από μία εφάπαξ δόση 10 mg σετιριζίνης αρχίζουν δηλωτικών επίδραση μετά από 20 λεπτά σε 50% των ασθενών μετά από 1 ώρα σε 95% των ασθενών, και διατηρείται για 24 ώρες.
Στο πλαίσιο μιας πορείας θεραπείας, δεν αναπτύσσεται ανοχή στο αντιισταμινικό αποτέλεσμα της κετιριζίνης.
Η λήψη κετιριζίνης σε ημερήσια δόση των 60 mg για επτά ημέρες δεν προκαλεί στατιστικά σημαντική επιμήκυνση του διαστήματος QT.
Έχει αποδειχθεί ότι στη συνιστώμενη δοσολογία, η σετιριζίνη βελτιώνει την ποιότητα ζωής των ασθενών με χρόνια και εποχική αλλεργική ρινίτιδα.
Φαρμακοκινητική
Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε περίπου 30-90 λεπτά. Όταν λαμβάνετε δόση 10 mg για 10 ημέρες, η κετιριζίνη δεν συσσωρεύεται στο σώμα.
Η πρόσληψη τροφής δεν έχει σημαντική επίδραση στην ποσότητα απορρόφησης, αλλά σε αυτή την περίπτωση, ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται ελαφρώς. Η βιοδιαθεσιμότητα της δραστικής ουσίας είναι η ίδια για όλες τις μορφές δοσολογίας του φαρμάκου: σιρόπι, σταγόνες και δισκία. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 0,50 l / kg. Ο βαθμός σύνδεσης της κετιριζίνης με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 93 + 0,3%. Η σετιριζίνη δεν έχει καμία επίδραση στη δέσμευση της βαρφαρίνης με πρωτεΐνες πλάσματος.
Η κετιριζίνη μεταβολίζεται ελάχιστα στο ήπαρ για να σχηματίσει έναν ανενεργό μεταβολίτη. Περίπου τα δύο τρίτα της δόσης της κετιριζίνης απεκκρίνεται αμετάβλητα στα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής της κετιριζίνης είναι περίπου 10 ώρες.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι: Μετά τη λήψη ενός ενιαίου δεκαέξι ηλικιωμένους ασθενείς δόση σετιριζίνη 10 mg, η ποσότητα της ημίσειας ζωής αυξήθηκε κατά κάθαρση περίπου 50% μειώθηκε κατά 40% σε σύγκριση με ένα συμβατικό ομάδα ασθενών. Αποδείχθηκε ότι η μείωση της κάθαρσης κετιριζίνης σε ηλικιωμένους εθελοντές σχετίζεται με μείωση της νεφρικής λειτουργίας.
Παιδιά, βρέφη και νήπια: Ο χρόνος ημιζωής της κετιριζίνης ήταν περίπου 6 ώρες σε παιδιά των 6-12 ετών και 5 ώρες σε παιδιά 2-6 ετών. Σε βρέφη και βρέφη ηλικίας 6 έως 24 μηνών, ο χρόνος ημίσειας ζωής μειώνεται σε 3,1 ώρες. Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία: Η φαρμακοκινητική του φαρμάκου σε ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 40 ml / min) δεν διέφερε από υγιείς εθελοντές. Σε ασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση αξίας ημιζωή αυξάνεται 3-πλάσια, η κάθαρση μειώνεται κατά 70% σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές. Η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική. Σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια συνιστάται να προσαρμόσει τη δόση ενός φαρμάκου (βλ. Κατανέμομε δοσολογία και τη δόση).
Ασθενείς με μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία: Ασθενείς με χρόνιες παθήσεις του ήπατος (ηπατοκυτταρικό, χολοστατική, και χολική κίρρωση) μετά την παραλαβή μιας εφάπαξ δόσης της κετιριζίνης 10 ή 20 mg σημαντική αύξηση στην αξία ημιζωή κατά 50% και μειωμένη κάθαρση κατά 40% σε σύγκριση με υγιή εθελοντές. Η ρύθμιση της δόσης απαιτείται μόνο σε περίπτωση ταυτόχρονης νεφρικής ανεπάρκειας.
Ενδείξεις χρήσης
Το φάρμακο ενδείκνυται για χρήση σε ενήλικες και παιδιά άνω των 6 ετών με:
• εποχικής και χρόνιας αλλεργικής ρινίτιδας (φαγούρα, φτάρνισμα, ρινόρροια, δακρύρροια, υπεραιμία του επιπεφυκότα)?
• Χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση.
Αντενδείξεις
• Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου, υδροξυζίνη ή οποιοδήποτε άλλο παράγωγο πιπεραζίνης.
• Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml / min).
• Το φάρμακο αντενδείκνυται σε ασθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές. δυσανεξία γαλακτόζης, ανεπάρκεια λακτόζης ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-λακτόζης.
Εγκυμοσύνη και γαλουχία
Δοσολογία και χορήγηση
Μέσα, ανεξάρτητα από το γεύμα, με ένα ποτήρι νερό.
Παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 ετών: 5 mg κετιριζίνης (1/2 δισκίο), 2 φορές την ημέρα.
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 10 mg σετιριζίνης (1 δισκίο) 1 φορά την ημέρα. Ηλικιωμένοι: Η προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται υπό την προϋπόθεση της φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια: δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία σχετικά με τη σχέση αποτελεσματικότητας / ασφάλειας της κετιριζίνης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Δεδομένου ότι η κετιριζίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών (βλέπε τμήμα Φαρμακοκινητική), σε περιπτώσεις όπου δεν είναι δυνατή η εναλλακτική θεραπεία, η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμόζεται ξεχωριστά ανάλογα με την κατάσταση της νεφρικής λειτουργίας.
Παιδιατρική ομάδα ασθενών που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια: Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ξεχωριστά, λαμβανομένης υπόψη της νεφρικής κάθαρσης, της ηλικίας και του σωματικού βάρους του ασθενούς.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια μόνο, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Ασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια: Συνιστάται η προσαρμογή της δόσης (βλέπε παραπάνω την παράγραφο Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια).
Παρενέργειες
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η σετιριζίνη στη συνιστώμενη δοσολογία έχει ήπιες ανεπιθύμητες επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, εκδηλώνεται ως υπνηλία, κόπωση, ζάλη και κεφαλαλγία. Σε ορισμένες περιπτώσεις έχει αναφερθεί παράδοξη διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Παρά το γεγονός ότι η σετιριζίνη είναι εκλεκτικός ανταγωνιστής του περιφερικού υποδοχέα Ν1- και δεν έχει αντιχολινεργική δράση, μερικές περιπτώσεις ανέφεραν δυσκολίες στην ούρηση, φως διαταραχής προσαρμογή και ξηροστομία. Αναφέρθηκαν περιπτώσεις διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας με αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων, συνοδευόμενα από αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτές οι εκδηλώσεις εξαφανίζονται μετά τη διακοπή της πορείας της θεραπείας με κετιριζίνη.
Ως αποτέλεσμα μιας διπλά τυφλής ελεγχόμενης κλινικής δοκιμής σε 3.200 εθελοντές, συγκρίνοντας τη σετιριζίνη με εικονικό φάρμακο και άλλα αντιισταμινικά στις συνιστώμενες δόσεις (10 mg σετιριζίνης ημερησίως), αναφέρθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες με συχνότητα μεγαλύτερη του 1,0%: κόπωση, ζάλη, κεφαλαλγία πόνος, κοιλιακό άλγος, ξηροστομία, ναυτία, υπνηλία, φαρυγγίτιδα.
Παρά το γεγονός ότι η υπνηλία στατιστικά συνάντησε συχνά κατά τη λήψη σετιριζίνη ό, τι με το εικονικό φάρμακο, στις περισσότερες περιπτώσεις, θεωρήθηκε βαθμό από ήπια έως μέτρια. Οι αντικειμενικές μελέτες σε υγιείς νέους εθελοντές έδειξαν ότι η συνιστώμενη ημερήσια δόση κετιριζίνης δεν επηρεάζει τις καθημερινές δραστηριότητες.
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις στο φάρμακο σε παιδιά ηλικίας 6 μηνών έως 12 ετών που συμμετείχαν σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές ή φαρμακοκινητικές μελέτες, η συχνότητα των οποίων είναι περισσότερο από 1%: διάρροια, υπνηλία, ρινίτιδα, κόπωση.
Εκτός από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια της δοκιμήςγραμμήκαι οι προαναφερόμενες μεμονωμένες περιπτώσεις των ακόλουθων ανεπιθύμητων ενεργειών στο φάρμακο αναφέρθηκαν στην εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου με κετιριζίνη. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρούνται στην εφαρμογή του ταξινομούνται σε κατηγορίες ανάλογα με τη συχνότητά τους.του: σπάνια> 1/1000, 1/10000, 0
Zodak - οδηγίες χρήσης, ανασκοπήσεις, ανάλογα και μορφές απελευθέρωσης (δισκία 10 mg, σιρόπι, σταγόνες για χορήγηση από το στόμα) του φαρμάκου για τη θεραπεία αλλεργιών, ρινίτιδας και επιπεφυκίτιδας σε ενήλικες, παιδιά και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Σύνθεση και αλληλεπίδραση με το αλκοόλ
Σε αυτό το άρθρο, μπορείτε να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Zodak. Παρουσιάστηκαν αναθεωρήσεις των επισκεπτών του ιστοτόπου - οι καταναλωτές αυτού του φαρμάκου, καθώς και οι απόψεις των γιατρών ειδικών σχετικά με τη χρήση του Zodak στην πρακτική τους Ένα μεγάλο αίτημα να προσθέσετε πιο ενεργά τα σχόλιά σας σχετικά με το φάρμακο: το φάρμακο βοήθησε ή δεν βοήθησε να απαλλαγούμε από την ασθένεια, ποιες επιπλοκές και παρενέργειες παρατηρήθηκαν, ίσως να μην δηλώνονται από τον κατασκευαστή στο σχολιασμό. Αναλόγων Zodak παρουσία των διαθέσιμων δομικών αναλόγων. Χρήση για τη θεραπεία αλλεργιών, ρινίτιδας και επιπεφυκίτιδας σε ενήλικες, παιδιά, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. Η σύνθεση και η αλληλεπίδραση του φαρμάκου με το αλκοόλ.
Zodak - αντιαλλεργικό φάρμακο, αποκλειστή υποδοχέα Η1-ισταμίνης. Η σετιριζίνη ανήκει στην ομάδα ανταγωνιστικών ανταγωνιστών ισταμίνης. Έχει έντονο αντιαλλεργικό αποτέλεσμα, αποτρέπει την ανάπτυξη και διευκολύνει την πορεία των αλλεργικών αντιδράσεων. Έχει αντιφλεγμονώδη και αντιεξαγωγική επίδραση. Επηρεάζει το αρχικό στάδιο των αλλεργικών αντιδράσεων και επίσης μειώνει τη μετανάστευση των φλεγμονωδών κυττάρων. αναστέλλει την απελευθέρωση μεσολαβητών που εμπλέκονται στην αργή αλλεργική αντίδραση. Μειώνει την διαπερατότητα των τριχοειδών, αποτρέπει την ανάπτυξη οίδημα των ιστών, ανακουφίζει από σπασμούς των λείων μυών. Εξαλείφει την δερματική αντίδραση στην εισαγωγή ισταμίνης, ειδικά αλλεργιογόνα, καθώς και ψύξη (με κρύο κνίδωση).
Πρακτικά δεν υπάρχει δράση αντιχολινεργικού και αντεροτονίνης.
Σε θεραπευτικές δόσεις, σχεδόν καθόλου καθίζηση. Ενόψει του ανοίγματος πορείας εισδοχής δεν αναπτύσσεται.
Η επίδραση του φαρμάκου ξεκινά μετά από 20 λεπτά (σε 50% των ασθενών) ή μετά από 1 ώρα (σε 95% των ασθενών) και διαρκεί 24 ώρες.
Σύνθεση
Cetirizine dihydrochloride + έκδοχα.
Φαρμακοκινητική
Μετά την κατάποση ο Zodak γρήγορα και σχεδόν πλήρως απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η πρόσληψη τροφής δεν έχει σημαντική επίδραση στην ποσότητα απορρόφησης, αλλά σε αυτή την περίπτωση, ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται ελαφρώς. Η κετιριζίνη δεν διεισδύει στο κύτταρο. Δεν διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό (BBB). Η σετιριζίνη μεταβολίζεται ελάχιστα στο ήπαρ για να σχηματίσει έναν ανενεργό μεταβολίτη. Περίπου το 70% απεκκρίνεται από τους νεφρούς ως επί το πλείστον αμετάβλητο.
Ενδείξεις
- εποχιακή και χρόνια αλλεργική ρινίτιδα και επιπεφυκίτιδα.
- κνησμώδης αλλεργική δερματοπάθεια.
- πολυνίαση (αλλεργική ρινίτιδα).
- κνίδωση (συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας ιδιοπαθούς) ·
- Quincke πρήξιμο.
Μορφές απελευθέρωσης
10 mg επικαλυμμένα δισκία.
Σταγόνες για στοματική χορήγηση.
Οδηγίες χρήσης και δοσολογία
Το φάρμακο Zodak συνταγογραφείται από γιατρό προκειμένου να αποφευχθούν επιπλοκές.
Μέσα, ανεξάρτητα από το γεύμα.
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών
Το φάρμακο Zodak, κατά κανόνα, συνταγογραφείται 1 δισκίο, επικαλυμμένο (10 mg σετιριζίνη) 1 φορά την ημέρα.
Παιδιά ηλικίας 6 έως 12 ετών
Το φάρμακο Zodak, συνταγογραφείται συνήθως 1 δισκίο, επικαλυμμένο (10 mg κετιριζίνη 1 φορά την ημέρα ή 1/2 επικαλυμμένα δισκία, 5 mg κετιριζίνη) 2 φορές την ημέρα, πρωί και βράδυ.
Σταγόνες ή σιρόπι
Το φάρμακο συνταγογραφείται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα. Πριν από τη λήψη των σταγόνων διαλύονται στο νερό.
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 10 mg σετιριζίνης (20 σταγόνες ή 2 κουταλιές σιροπιού) 1 φορά την ημέρα, ημερησίως, κατά προτίμηση το βράδυ.
Παιδιά ηλικίας 6 έως 12 ετών - 10 mg σετιριζίνης (20 σταγόνες ή 2 κουταλιές σιρόπι) 1 φορά την ημέρα ή 5 mg κετιριζίνης (10 σταγόνες ή 1 κουτάλι μέτρησης) 2 φορές την ημέρα - το πρωί και το βράδυ.
Παιδιά ηλικίας από 2 έως 6 ετών - 5 mg κετιριζίνης (10 σταγόνες ή 1 κουτάλι μέτρησης σιροπιού) 1 φορά την ημέρα ή 2,5 mg κετιριζίνης (5 σταγόνες ή 1/2 κουτάλι μέτρησης σιροπιού) 2 φορές την ημέρα - το πρωί και το βράδυ.
Παιδιά ηλικίας από 1 έως 2 ετών - 2,5 mg (5 σταγόνες) 2 φορές την ημέρα.
Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, η συνιστώμενη δόση πρέπει να μειωθεί κατά 2 φορές.
Σε περίπτωση μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας, η δόση θα πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά, μειώνοντάς την στα 5 mg ημερησίως ή λιγότερο, με ιδιαίτερη προσοχή και ταυτόχρονη νεφρική ανεπάρκεια.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία δεν χρειάζεται ρύθμιση της δόσης.
Όροι χρήσης της φιάλης με κάλυμμα ασφαλείας
Η φιάλη είναι κλειστή με ένα καπάκι με μια συσκευή ασφαλείας που εμποδίζει το άνοιγμά της από παιδιά. Το μπουκάλι ανοίγει πιέζοντας το πώμα προς τα κάτω με την επακόλουθη αποσυναρμολόγησή του αριστερόστροφα. Μετά τη χρήση, κλείστε καλά το καπάκι της φιάλης.
Παρενέργειες
- ξηροστομία.
- δυσπεψία;
- κεφαλαλγία ·
- υπνηλία;
- κόπωση;
- ζάλη;
- διέγερση.
- ημικρανία;
- δερματικό εξάνθημα.
- αγγειοοίδημα.
- κνίδωση.
- κνησμός
Αντενδείξεις
- εγκυμοσύνη ·
- περίοδο γαλουχίας.
- την ηλικία των παιδιών έως 1 έτους (σταγόνες για στοματική χορήγηση).
- παιδική ηλικία έως 2 ετών (σιρόπι).
- υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας
Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.
Ειδικές οδηγίες
Δεν συνιστάται τα ταυτόχρονα φάρμακα που έχουν καταθλιπτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και κατανάλωση αλκοόλ.
Ενισχύει (αμοιβαία) deprimatsiya και τη μείωση της ταχύτητας των ψυχοκινητικών αντιδράσεων κατά τη χρήση της αιθανόλης (αλκοόλ)? Κατά τη στιγμή της θεραπείας είναι απαραίτητο να εγκαταλείψουμε το αλκοόλ.
Οι σταγόνες για από του στόματος χορήγηση δεν περιέχουν ζάχαρη (η σακχαρίνη χρησιμοποιείται ως γλυκαντικό), επομένως αυτή η δοσολογική μορφή μπορεί να χορηγηθεί σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
10 ml σιροπιού (2 κουταλιές) περιέχει 3 g σορβιτόλης, που αντιστοιχεί σε 0,25 XE.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης των μηχανισμών μεταφοράς και ελέγχου της μηχανής
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να αποφεύγεται η συμμετοχή σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ψυχοκινητικές αντιδράσεις.
Αλληλεπίδραση φαρμάκων
Δεν έχει διαπιστωθεί κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση με Zodaka με άλλα φάρμακα.
Η συνδυασμένη χρήση με θεοφυλλίνη (400 mg την ημέρα) οδηγεί σε μείωση της συνολικής κάθαρσης της κετιριζίνης (η κινητική θεοφυλλίνης δεν αλλάζει).
Αναλόγους του φαρμάκου Zodak
Δομικά ανάλογα της δραστικής ουσίας:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintz;
- Zyrtec;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizine;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizin-Teva;
- Διυδροχλωρική σετιριζίνη.
- Cetirinax;
- Tsetrin.
ZODAK
◊ Δισκία, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο ή σχεδόν λευκά, επιμήκη, με κίνδυνο να διαχωριστούν στη μία πλευρά.
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη - 73,4 mg, άμυλο αραβοσίτου - 33 mg, ποβιδόνη 30 - 2,4 mg, στεατικό μαγνήσιο - 1,2 mg.
Η σύνθεση του κελύφους: υπρομελλόζη 2910/5 - 3,45 mg, μακρογόλη 6000 - 0,35 mg, ταλκ - 0,35 mg, διοξείδιο τιτανίου - 0,80 mg, γαλάκτωμα σιμεθικόνης SE4 - 0,05 mg.
7 τεμάχια - φυσαλίδες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 τεμ. - φυσαλίδες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 τεμ. - φυσαλίδες (3) - πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - φυσαλίδες (6) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 τεμ. - φυσαλίδες (9) - πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - φυσαλίδες (10) - συσκευασίες από χαρτόνι.
◊ Οι σταγόνες για χορήγηση από το στόμα είναι διαφανείς, από άχρωμο έως ανοικτό κίτρινο.
Έκδοχα: παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας, παραϋδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας, γλυκερόλη, προπυλενογλυκόλη, διένυδρο σακχαρινικό νάτριο, τριένυδρο οξικό νάτριο, παγόμορφο οξικό οξύ, καθαρό νερό.
20 ml - γυάλινες φιάλες με σκούρο γυαλί (1) με πακέτα πώματος - σταγονόμετρου - από χαρτόνι.
Η σετιριζίνη είναι ένας μεταβολίτης υδροξυζίνης, ανήκει στην ομάδα ανταγωνιστικών ανταγωνιστών ισταμίνης, παρεμποδίζει την ισταμίνη Η1-υποδοχείς, πρακτικά δεν υπάρχει αντιχολινεργική και αντιερωτονινοβόγο δράση.
Έχει έντονο αντιαλλεργικό αποτέλεσμα, αποτρέπει την ανάπτυξη και διευκολύνει την πορεία των αλλεργικών αντιδράσεων: σε δόση 10 mg 1 ή 2 φορές την ημέρα αναστέλλει την όψιμη φάση της συσσωμάτωσης ηωσινοφίλων στο δέρμα και τον επιπεφυκότα ασθενών με επιρρεπή ατοπία. Έχει αντιφλεγμονώδη και αντιεξαγωγική επίδραση. Επηρεάζει το αρχικό στάδιο των αλλεργικών αντιδράσεων και επίσης μειώνει τη μετανάστευση των φλεγμονωδών κυττάρων. αναστέλλει την απελευθέρωση μεσολαβητών που εμπλέκονται στην αργή αλλεργική αντίδραση. Μειώνει την διαπερατότητα των τριχοειδών, αποτρέπει την ανάπτυξη οίδημα των ιστών, ανακουφίζει από σπασμούς των λείων μυών. Εξαλείφει την δερματική αντίδραση στην εισαγωγή ισταμίνης, ειδικά αλλεργιογόνα, καθώς και ψύξη (με κρύο κνίδωση).
Σε θεραπευτικές δόσεις, σχεδόν καθόλου καθίζηση. Ενόψει του ανοίγματος πορείας εισδοχής δεν αναπτύσσεται.
Η επίδραση του φαρμάκου ξεκινά μετά από 20 λεπτά σε 50% των ασθενών μετά από 1 ώρα σε 95% των ασθενών και διαρκεί 24 ώρες.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Μελέτες που αφορούσαν υγιείς εθελοντές έδειξαν ότι η σετιριζίνη σε δόσεις των 5 ή 10 mg ανέστειλε σημαντικά την αντίδραση υπό μορφή εξανθήματος και ερυθρότητας στην εισαγωγή ισταμίνης στο δέρμα σε υψηλές συγκεντρώσεις, αλλά η συσχέτιση με την αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη 6 εβδομάδων που περιελάμβανε 186 ασθενείς με αλλεργική ρινίτιδα και σχετιζόμενο πνεύμονα και μέτρια βρογχικό άσθμα, αποδείχθηκε ότι η λήψη σετιριζίνης σε δόση 10 mg 1 φορά την ημέρα μειώνει τα συμπτώματα της ρινίτιδας και δεν επηρεάζει τη λειτουργία των πνευμόνων.
Τα αποτελέσματα αυτής της μελέτης επιβεβαιώνουν την ασφάλεια της κετιριζίνης σε ασθενείς με αλλεργίες και βρογχικό άσθμα με ήπια και μέτρια πορεία.
Σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, αποδείχθηκε ότι η λήψη σετιριζίνης σε δόση 60 mg / ημέρα για 7 ημέρες δεν προκάλεσε κλινικά σημαντική επιμήκυνση του διαστήματος QT.
Η λήψη της σετιριζίνης στη συνιστώμενη δόση έδειξε βελτίωση της ποιότητας ζωής των ασθενών με χρόνια και εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα.
Σε μία μελέτη 35 ημερών που περιελάμβανε ασθενείς ηλικίας 5-12 ετών, δεν βρέθηκαν ενδείξεις ανοσίας στην αντιισταμινική επίδραση της κετιριζίνης. Η φυσιολογική αντίδραση του δέρματος στην ισταμίνη αποκαταστάθηκε εντός 3 ημερών μετά τη διακοπή του φαρμάκου με την επαναλαμβανόμενη χρήση του.
Σε μία ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο σετιριζίνης σε ιατρική μορφή, ένα σιρόπι που περιελάμβανε 42 ασθενείς ηλικίας από 6 έως 11 μήνες έδειξε την ασφάλεια του φαρμάκου. Η σετιριζίνη χορηγήθηκε σε δόση 0,25 mg / kg 2 φορές την ημέρα, η οποία αντιστοιχούσε περίπου στα 4,5 mg / ημέρα (η δόση ήταν από 3,4 έως 6,2 mg / ημέρα).
Η χρήση σε παιδιά ηλικίας 6 έως 12 μηνών είναι δυνατή μόνο με συνταγή και υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της κετιριζίνης όταν χρησιμοποιείται σε δόσεις από 5 έως 60 mg ποικίλλουν γραμμικά.
Μετά από χορήγηση από το στόμα, η κετιριζίνη απορροφάται ταχέως και καλά από τη γαστρεντερική οδό. Γmax φθάσει σε περίπου 30-60 λεπτά και είναι 300 ng / ml. Διάφορες φαρμακοκινητικές παράμετροι, όπως η Cmax και AUC είναι ομοιογενείς. Η πρόσληψη τροφής δεν έχει σημαντική επίδραση στην ποσότητα απορρόφησης, αλλά σε αυτή την περίπτωση, ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται ελαφρώς.
Η βιοδιαθεσιμότητα των διαφόρων δοσολογικών μορφών της κετιριζίνης (διάλυμα, κάψουλες, δισκία) είναι συγκρίσιμη.
Η δέσμευση πρωτεΐνης πλάσματος είναι περίπου 93 ± 0,3%. Τιμή Vδ χαμηλό (0,5 l / kg), το φάρμακο δεν διεισδύει στο κύτταρο. Το φάρμακο δεν διεισδύει στο BBB. Αποβάλλεται στο μητρικό γάλα.
Η σετιριζίνη μεταβολίζεται ελάχιστα στο ήπαρ για να σχηματίσει έναν ανενεργό μεταβολίτη. Όταν χρησιμοποιείται σε δόση 10 mg εντός 10 ημερών από τη συσσώρευση του φαρμάκου δεν παρατηρείται.
Μετά από μία δόση Τ,1/2 είναι περίπου 10 ώρες. Το 70% της δόσης απεκκρίνεται από τα νεφρά σχεδόν αμετάβλητο. Η κάθαρση του συστήματος είναι περίπου 54 ml / λεπτό.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Σε παιδιά ηλικίας 6 έως 12 ετών, T1/2 είναι 6 ώρες, από 2 έως 6 ετών - 5 ώρες, από 6 μηνών έως 2 ετών μειώνεται σε 3,1 ώρες.
Σε 16 ηλικιωμένους ασθενείς με μία δόση του φαρμάκου σε δόση 10 mg T1/2 ήταν υψηλότερη κατά 50% και η κάθαρση ήταν χαμηλότερη κατά 40% σε σύγκριση με τους νεότερους ασθενείς. Η μειωμένη κάθαρση της κετιριζίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς πιθανώς συνδέεται με μείωση της νεφρικής λειτουργίας σε αυτή την κατηγορία ασθενών.
Σε ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια (CC> 40 ml / min), οι φαρμακοκινητικές παράμετροι είναι παρόμοιες με αυτές σε υγιείς εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Σε ασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (CC κάτω από 11-31 ml / λεπτό) και σε ασθενείς με αιμοκάθαρση (CC 10 ml / min, απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος). επιληψία και αυξημένη σπαστική ετοιμότητα. ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες για κατακράτηση ούρων (αλλοιώσεις του νωτιαίου μυελού, υπερπλασία του προστάτη). ηλικιωμένοι ασθενείς (με μειωμένη ηλικία στη GFR). παιδιά κάτω των 1 έτους · κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο Zodak, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας για να αποφύγετε επιπλοκές.
Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα.
Τα δισκία πρέπει να καταποθούν ολόκληρα, να πλυθούν με μικρή ποσότητα νερού.
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών συνταγογραφούνται 1 καρτέλα. (10 mg κυτιριζίνης) 1 φορά / ημέρα.
Για παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 ετών, ο Zodak συνταγογραφείται, κατά κανόνα, 1 καρτέλα. (10 mg ιριριζίνης) 1 φορά / ημέρα ή 1/2 καρτέλα. (5 mg κυτιριζίνης) 2 φορές / ημέρα, πρωί και βράδυ.
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η δόση του φαρμάκου θα πρέπει να μειώνεται ανάλογα με το CC: με CC 30-49 ml / min - 5 mg 1 φορά την ημέρα. σε 10-29 ml / min - 5 mg κάθε δεύτερη ημέρα.
Κατά το διορισμό του φαρμάκου σε ηλικιωμένους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με το μέγεθος του CC.
Το QC για τους άνδρες μπορεί να υπολογιστεί με βάση τη συγκέντρωση της κρεατινίνης ορού, σύμφωνα με τον ακόλουθο τύπο:
Το QC για τις γυναίκες μπορεί να υπολογιστεί πολλαπλασιάζοντας την τιμή που λαμβάνεται με συντελεστή 0,85.
Zodak
Οδηγίες χρήσης:
Οι τιμές στα διαδικτυακά φαρμακεία:
Zodak - αντιαλλεργικό φάρμακο.
Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση
Το Zodak διατίθεται στις ακόλουθες μορφές δοσολογίας:
- Τα δισκία επικαλυμμένα με μεμβράνη: επιμήκη, σχεδόν λευκά ή λευκά, από τη μία πλευρά - ο κίνδυνος διαίρεσης (7 τεμάχια σε κυψέλες, 1 κυψέλη σε κουτί από χαρτόνι, 10 τεμάχια σε κυψέλες, 1, 3, 6, 9 ή 10 φουσκάλες σε κουτί από χαρτόνι).
- Σιρόπι: διαυγές, από ανοιχτό κίτρινο έως άχρωμο (100 ml το καθένα σε φιάλες από σκούρο γυαλί, 1 φιάλη το καθένα σε μια συσκευασία χάρτινων κουτιών συνοδευόμενη με ένα κουτάλι μέτρησης).
- Σταγόνες για χορήγηση από το στόμα: από ανοιχτό κίτρινο έως άχρωμο, διαφανές (20 ml σε σκούρες φιάλες από γυαλί με πώμα σταγονόμετρου, 1 φιάλη σε κουτί από χαρτόνι).
Η σύνθεση ενός δισκίου περιλαμβάνει:
- Δραστικό συστατικό: κετιριζίνη - 10 mg (υπό τη μορφή διυδροχλωρικού οξέος).
- Βοηθητικά συστατικά: μονοϋδρική λακτόζη, άμυλο αραβοσίτου, ποβιδόνη 30, στεατικό μαγνήσιο.
Σύνθεση κελύφους: πολυαιθυλενογλυκόλη 6000, υπρομελλόζη 2910/5, τάλκη, διοξείδιο τιτανίου, γαλάκτωμα SEE4 σιμεθικόνης.
Η σύνθεση 5 ml (1 κουταλάκι) σιροπίου περιλαμβάνει:
- Δραστικό συστατικό: κετιριζίνη - 5 mg (υπό τη μορφή διυδροχλωρικού οξέος).
- Βοηθητικά συστατικά: παραϋδροξυβενζοϊκό μεθύλιο, διένυδρο σακχαρινικό νάτριο, παραϋδροξυβενζοϊκό προπυλεστέρα, προπυλενογλυκόλη, γλυκερόλη, παγόμορφο οξικό οξύ, σορβιτόλη, τριένυδρο οξικό νάτριο, γεύση μπανάνας, καθαρισμένο νερό.
Η σύνθεση 1 ml (20 σταγόνες) σταγόνες για χορήγηση από το στόμα περιλαμβάνει:
- Δραστικό συστατικό: κετιριζίνη - 10 mg (υπό τη μορφή διυδροχλωρικού οξέος).
- Βοηθητικά συστατικά: παραϋδροξυβενζοϊκό μεθύλιο, παγόμορφο οξικό οξύ, παραϋδροξυβενζοϊκό προπυλεστέρα, γλυκερόλη, προπυλενογλυκόλη, τριένυδρο οξικό νάτριο, διένυδρο σακχαρινικό νάτριο, καθαρό νερό.
Ενδείξεις χρήσης
- Επιπεφυκίτιδα και αλλεργική ρινίτιδα (όλο το χρόνο και εποχιακή).
- Πολύλλωση (αλλεργική ρινίτιδα).
- Φαγούρα αλλεργική δερματοπάθεια;
- Το οίδημα του Quincke.
- Κνίδωση (συμπεριλαμβανομένης της ιδιοπαθούς).
Αντενδείξεις
- Εγκυμοσύνη και γαλουχία.
- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Ανάλογα με τη μορφή απελευθέρωσης, το Zodac χορηγείται σε παιδιά: δισκία - ηλικίας από 6 ετών. σιρόπι - από 2 χρόνια. σταγόνες για στοματική χορήγηση - από 1 έτος.
Το Zodak πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς (λόγω πιθανής μείωσης της σπειραματικής διήθησης) και σε ασθενείς με σοβαρή και μέτρια σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (είναι απαραίτητο να διορθωθεί το δοσολογικό σχήμα).
Δοσολογία και Διοίκηση
Το Zodak λαμβάνεται προφορικά, ανεξάρτητα από το γεύμα. Προκειμένου να αποφευχθούν επιπλοκές, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού.
Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα και να πίνουν λίγο νερό. Οι σταγόνες πριν τη χρήση πρέπει να διαλύονται σε νερό.
Το σχήμα του φαρμάκου καθορίζεται από την ηλικία:
- Ενήλικες και παιδιά από 12 ετών: 10 mg (1 ταμπλέτα, 2 κουτάλια μέτρησης σιροπιού ή 20 σταγόνες) 1 φορά την ημέρα.
- Παιδιά 6-12 ετών: 10 mg (1 δισκίο, 2 κουτάλια μέτρησης σιροπίου ή 20 σταγόνες) 1 φορά την ημέρα ή 5 mg (1/2 δισκία, 1 κουτάλι μέτρησης σιροπιού ή 10 σταγόνες) 2 φορές την ημέρα (το πρωί ή το βράδυ).
- Παιδιά ηλικίας 2-6 ετών: 5 mg (1 σιρόπι σέσουλας ή 10 σταγόνες) 1 φορά την ημέρα ή 2,5 mg (1/2 σιρόπι σέσουλας ή 5 σταγόνες) 2 φορές την ημέρα (το πρωί ή το βράδυ).
- Παιδιά 1-2 ετών: 2,5 mg (5 σταγόνες) 2 φορές την ημέρα (το πρωί ή το βράδυ).
Η δόση του Zodak με τη μορφή δισκίων για ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με σοβαρές λειτουργικές διαταραχές των νεφρών και / ή του ήπατος συνταγογραφείται ξεχωριστά, σε μειωμένη δόση.
Η ημερήσια δόση σιροπιού και οι σταγόνες για κατάποση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια πρέπει να μειωθούν κατά 2 φορές. Σε περίπτωση λειτουργικών διαταραχών του ήπατος, η δόση επιλέγεται ξεχωριστά (κατά κανόνα, μειώνεται κατά 2 φορές, απαιτείται ειδική προσοχή με ταυτόχρονη νεφρική ανεπάρκεια). Σε κανονική λειτουργία των νεφρών, οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης.
Εάν η λήψη του Zodak χτύπησε τυχαία, η επόμενη δόση πρέπει να ληφθεί το συντομότερο δυνατό. Σε περιπτώσεις προσέγγισης του χρόνου της επόμενης πρόσληψης φαρμάκου, η δόση (χωρίς αύξηση) θα πρέπει να λαμβάνεται σύμφωνα με το χρονοδιάγραμμα.
Παρενέργειες
Κατά κανόνα, ο Zodak είναι καλά ανεκτός. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται σπάνια και είναι μεταβατικές.
Οι ακόλουθες διαταραχές μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της χρήσης του φαρμάκου:
- Κεντρικό νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλος, κόπωση, υπνηλία, ημικρανία, διέγερση.
- Πεπτικό σύστημα: δυσπεψία, ξηροστομία.
- Αλλεργικές αντιδράσεις: αγγειοοίδημα, δερματικό εξάνθημα ή κνησμός, κνίδωση.
Ειδικές οδηγίες
Η ημερήσια δόση σιροπιού (10 ml) περιέχει 3000 mg σορβιτόλης, που αντιστοιχεί σε 0,25 XE (μονάδα ψωμιού). Η σύνθεση των σταγόνων ζάχαρης δεν περιλαμβάνεται, συνεπώς, το Zodak σε αυτή τη μορφή δοσολογίας μπορεί να ληφθεί σε ασθενείς με διαβήτη.
Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη λήψη του Zodak με φάρμακα που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα, καθώς και το αλκοόλ.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται να αποφεύγεται η εκτέλεση δυνητικά επικίνδυνων τύπων εργασίας που απαιτούν υψηλή συγκέντρωση προσοχής και γρήγορες ψυχοκινητικές αντιδράσεις.
Αλληλεπίδραση φαρμάκων
Κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις Το Zodaka με άλλα φάρμακα δεν έχει εγκατασταθεί.
Με ταυτόχρονη χρήση με θεοφυλλίνη (σε δόση 400 mg ημερησίως), μειώνεται η συνολική κάθαρση της κετιριζίνης (η κινητική θεοφυλλίνης παραμένει αμετάβλητη).
Αναλόγων
Ανάλογα του Zodak είναι: Zyrtec, Zinzetz, Zetrinal, Parlazin, Cetrin, Cetirizine, Cetirizine DS, Cetirizine Hexal, Allertek, Letizen, Alerza.
Όροι και συνθήκες αποθήκευσης
Το Zodac σε μορφή δισκίου πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό μέρος μη προσβάσιμο σε παιδιά σε θερμοκρασία 10-25 ° C. Το σιρόπι και οι σταγόνες για την κατάποση ειδικών συνθηκών αποθήκευσης δεν απαιτούν.
Zodac® (Zodac)
Ενεργό συστατικό:
Το περιεχόμενο
Φαρμακολογική ομάδα
Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)
3D εικόνες
Σύνθεση
Περιγραφή της μορφής δοσολογίας
Σταγόνες: διαυγές, άχρωμο έως ανοικτό κίτρινο διάλυμα.
Φαρμακολογική δράση
Φαρμακοδυναμική
Η σετιριζίνη είναι ένας μεταβολίτης υδροξυζίνης, ανήκει στην ομάδα ανταγωνιστικών ανταγωνιστών ισταμίνης και δεσμεύει το Η1- υποδοχείς ισταμίνης.
Εκτός από την αντιισταμινική επίδραση, η κετιριζίνη παρεμποδίζει την ανάπτυξη και διευκολύνει την πορεία των αλλεργικών αντιδράσεων: σε δόση 10 mg 1 ή 2 φορές την ημέρα αναστέλλει την όψιμη φάση της συσσωμάτωσης ηωσινοφίλων στο δέρμα και τον επιπεφυκότα ασθενών επιρρεπείς σε ατοπία.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια. Μελέτες σε υγιείς εθελοντές έδειξαν ότι η σετιριζίνη σε δόσεις των 5 ή 10 mg αναστέλλει σημαντικά την αντίδραση με τη μορφή εξανθήματος και ερυθρότητας στην εισαγωγή ισταμίνης στο δέρμα σε υψηλές συγκεντρώσεις, αλλά η συσχέτιση με την αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη 6 εβδομάδων που περιελάμβανε 186 ασθενείς με αλλεργική ρινίτιδα και σχετιζόμενο πνεύμονα και μέτρια βρογχικό άσθμα, η κετιριζίνη 10 mg 1 φορά την ημέρα μειώνει τα συμπτώματα της ρινίτιδας και δεν επηρεάζει τη λειτουργία των πνευμόνων.
Τα αποτελέσματα αυτής της μελέτης επιβεβαιώνουν την ασφάλεια της κετιριζίνης σε ασθενείς με αλλεργίες και βρογχικό άσθμα με ήπια και μέτρια πορεία.
Σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, αποδείχθηκε ότι η λήψη σετιριζίνης σε δόση 60 mg / ημέρα για 7 ημέρες δεν προκάλεσε κλινικά σημαντική επιμήκυνση του διαστήματος QT. Η λήψη της σετιριζίνης στη συνιστώμενη δόση έδειξε βελτίωση της ποιότητας ζωής των ασθενών με χρόνια και εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα.
Παιδιά Σε μια μελέτη 35 ημερών που περιελάμβανε ασθενείς ηλικίας 5-12 ετών, δεν υπήρχαν ενδείξεις ανοσίας στην αντιισταμινική επίδραση της κετιριζίνης. Η φυσιολογική αντίδραση του δέρματος στην ισταμίνη αποκαταστάθηκε εντός 3 ημερών μετά τη διακοπή του φαρμάκου με την επαναλαμβανόμενη χρήση του.
Σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο σετιριζίνης σε ιατρική μορφή, ένα σιρόπι με τη συμμετοχή 42 ασθενών ηλικίας 6 έως 11 μηνών κατέδειξε την ασφάλεια του φαρμάκου.
Η σετιριζίνη χορηγήθηκε σε δόση 0,25 mg / kg 2 φορές την ημέρα, η οποία αντιστοιχούσε περίπου στα 4,5 mg ημερησίως (η δόση ήταν από 3,4 έως 6,2 mg ημερησίως).
Η χρήση σε παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 μηνών είναι δυνατή μόνο με συνταγή και υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.
Φαρμακοκινητική
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της κετιριζίνης όταν χρησιμοποιείται σε δόσεις από 5 έως 60 mg ποικίλλουν γραμμικά.
Αναρρόφηση Γmax στο πλάσμα αίματος επιτυγχάνεται σε (1 ± 0,5) h και είναι 300 ng / ml.
Διάφορες φαρμακοκινητικές παράμετροι, όπως η Cmax στο πλάσμα αίματος και AUC, είναι ομοιογενείς.
Το γεύμα δεν επηρεάζει την πλήρη απορρόφηση της κετιριζίνης, αν και ο ρυθμός της μειώνεται. Η βιοδιαθεσιμότητα των διαφόρων δοσολογικών μορφών της κετιριζίνης (διάλυμα, κάψουλες, δισκία) είναι συγκρίσιμη.
Διανομή Η κετιριζίνη είναι (93 ± 0,3)% δεσμευμένη στις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Vδ κάνει 0,5 l / kg. Η κετιριζίνη δεν επηρεάζει τη δέσμευση της βαρφαρίνης σε πρωτεΐνες.
Μεταβολισμός. Η κετιριζίνη δεν υφίσταται εκτεταμένο κύριο μεταβολισμό.
Παραγωγή. Τ1/2 είναι περίπου 10 ώρες.
Κατά τη λήψη του φαρμάκου σε ημερήσια δόση των 10 mg για 10 ημέρες, δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση της κετιριζίνης.
Περίπου τα 2/3 της δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητα.
Ηλικιωμένοι ασθενείς. Σε 16 ηλικιωμένους ασθενείς με μία δόση του φαρμάκου σε δόση 10 mg T1/2 ήταν υψηλότερη κατά 50% και η κάθαρση ήταν χαμηλότερη κατά 40% σε σύγκριση με τους μη ηλικιωμένους ασθενείς. Η μειωμένη κάθαρση της κετιριζίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς πιθανότατα οφείλεται σε μείωση της νεφρικής λειτουργίας σε αυτή την κατηγορία ασθενών.
Νεφρική ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με ήπια σοβαρότητα νεφρικής ανεπάρκειας (CI κρεατινίνη> 40 ml / min), οι φαρμακοκινητικές παράμετροι είναι παρόμοιες με εκείνες σε υγιείς εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Σε ασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια και σε ασθενείς υπό αιμοκάθαρση (κρεατινίνη CI
Ενδείκνυται σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας 6 μηνών και άνω να διευκολύνουν:
- ρινικών και οφθαλμικών συμπτωμάτων έτος (επίμονη) και εποχιακές (διαλείπουσα) αλλεργική ρινίτιδα και αλλεργική επιπεφυκίτιδα: κνησμός, φτέρνισμα, ρινική συμφόρηση, ρινόρροια, δακρύρροια, υπεραιμία επιπεφυκώτος?
- συμπτώματα χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης.
Αντενδείξεις
υπερευαισθησία στα παράγωγα κετιριζίνης, υδροξυζίνης ή πιπεραζίνης, καθώς και άλλα συστατικά του φαρμάκου.
νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου (κρεατινίνη Cl 10 ml / min, απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος). ηλικιωμένοι ασθενείς (με μειωμένη ηλικία στη GFR). επιληψία και ασθενείς με αυξημένη σπασμωδική ετοιμότητα. ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες για κατακράτηση ούρων (αλλοιώσεις του νωτιαίου μυελού, υπερπλασία του προστάτη). περίοδο θηλασμού · παιδιά κάτω των 1 έτους.
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας
Εγκυμοσύνη Κατά την ανάλυση των προγνωστικών δεδομένων για περισσότερες από 700 περιπτώσεις εγκυμοσύνης, δεν υπήρξαν περιπτώσεις αναπτυξιακών δυσμορφιών, εμβρυονικής και νεογνικής τοξικότητας με σαφή αιτιώδη συνάφεια.
Πειραματικές μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν άμεσες ή έμμεσες δυσμενείς επιδράσεις της κετιριζίνης στο αναπτυσσόμενο έμβρυο (συμπεριλαμβανομένης της μεταγεννητικής περιόδου), στην πορεία της εγκυμοσύνης και στη μεταγεννητική ανάπτυξη. Δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες σχετικά με την ασφάλεια του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επομένως το Zodak δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Θηλασμός. Η σετιριζίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε συγκέντρωση από 25 έως 90% της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος, ανάλογα με το χρόνο μετά τη χορήγηση. Κατά τη διάρκεια του θηλασμού χρησιμοποιείται μετά από διαβούλευση με έναν γιατρό εάν το προβλεπόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το παιδί.
Γονιμότητα Τα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την επίδραση στη γονιμότητα του ανθρώπου είναι περιορισμένα, αλλά δεν έχουν εντοπιστεί αρνητικές επιπτώσεις στη γονιμότητα.
Παρενέργειες
Δεδομένα από κλινικές μελέτες (επανεξέταση)
Τα αποτελέσματα κλινικών μελετών έδειξαν ότι η χρήση της σετιριζίνης στις συνιστώμενες δόσεις οδηγεί στην εμφάνιση δευτερευουσών ανεπιθύμητων ενεργειών στο ΚΝΣ, όπως υπνηλία, κόπωση, ζάλη και κεφαλαλγία. Σε ορισμένες περιπτώσεις καταγράφηκε παράδοξη διέγερση του ΚΝΣ.
Παρά το γεγονός ότι η σετιριζίνη είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας της περιφερικής Ν1-υποδοχείς και ουσιαστικά καμία αντιχολινεργική δράση, έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις δυσκολίας ούρησης, διαταραχές κατάλυσης και ξηροστομία.
Αναφέρθηκε μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, συνοδευόμενη από αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων και της χολερυθρίνης. Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι ανεπιθύμητες ενέργειες διαχωρίστηκαν μετά τη διακοπή της διυδροχλωρικής κετιριζίνης.
Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών
Υπάρχουν στοιχεία που ελήφθησαν κατά τη διάρκεια των ελεγχόμενων διπλά-τυφλές κλινικές μελέτες με στόχο την σύγκριση των σετιριζίνη και εικονικό φάρμακο ή άλλα αντιισταμινικά που χρησιμοποιούνται στις συνιστώμενες δόσεις (10 mg 1 φορά την ημέρα για τη σετιριζίνη) σε περισσότερους από 3200 ασθενείς, βάσει των οποίων είναι δυνατόν να πραγματοποιήσει μια αξιόπιστη ανάλυση δεδομένα ασφαλείας.
Σύμφωνα με τα αποτελέσματα της συνδυασμένης ανάλυσης, στις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες που χρησιμοποίησαν κετιριζίνη σε δόση 10 mg, ανιχνεύθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες με συχνότητα 1% ή μεγαλύτερη:
Γενικές παραβιάσεις και παραβιάσεις στον τόπο διοίκησης
Το νευρικό σύστημα
Το αναπνευστικό σύστημα, όργανα του θώρακα και του μεσοθωράκιου
Αν και η επίπτωση της υπνηλίας στην ομάδα της κετιριζίνης ήταν υψηλότερη από εκείνη της ομάδας του εικονικού φαρμάκου, στις περισσότερες περιπτώσεις αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν ήπια ή μέτρια σε σοβαρότητα.
Μια αντικειμενική αξιολόγηση που διεξήχθη σε άλλες μελέτες επιβεβαίωσε ότι η χρήση της σετιριζίνης στη συνιστώμενη ημερήσια δόση σε υγιείς νέους εθελοντές δεν επηρεάζει την καθημερινή τους δραστηριότητα.
Σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες σε παιδιά ηλικίας 6 μηνών έως 12 ετών, εντοπίστηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες με συχνότητα 1% και μεγαλύτερη:
Εμπειρία μετά την εγγραφή
Εκτός από τα ανεπιθύμητα συμβάντα που εντοπίστηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών και περιγράφηκαν παραπάνω, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες στη χρήση μετά την καταχώριση του φαρμάκου.
Τα ανεπιθύμητα συμβάντα παρουσιάζονται παρακάτω στις κατηγορίες του συστήματος οργάνων MedDRA και τη συχνότητα ανάπτυξης, με βάση τα δεδομένα από τη χρήση του φαρμάκου μετά την καταχώριση.
Η επίπτωση των ανεπιθύμητων ενεργειών προσδιορίστηκε ως εξής: πολύ συχνά (≥1 / 10). συχνά (≥1 / 100, ® για παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους με τους ακόλουθους παράγοντες κινδύνου για το σύνδρομο αιφνίδιου θανάτου παιδιών, όπως (αλλά δεν περιορίζονται στον κατάλογο αυτό):
- το σύνδρομο άπνοιας ύπνου ή το σύνδρομο ξαφνικού θανάτου νηπίων σε βρέφη με αδελφό ή αδελφή.
- η κατάχρηση της μητέρας από τα ναρκωτικά ή το κάπνισμα κατά τη διάρκεια της
- η νεαρή ηλικία της μητέρας (19 ετών και νεότερος) ·
- η κατάχρηση του καπνίσματος από μια νταντά που φροντίζει για ένα παιδί (ένα πακέτο τσιγάρων την ημέρα ή περισσότερο) ·
- τα παιδιά που κοιμούνται συχνά με την όψη προς τα κάτω και τα οποία δεν έχουν τοποθετηθεί στην πλάτη τους ·
- πρόωρο (ηλικία κύησης μικρότερο των 37 εβδομάδων) ή γεννημένο με υποβαθμισμένο (κάτω από το 10ο εκατοστημόριο ηλικίας κύησης) παιδιά.
- κοινή χορήγηση φαρμάκων που έχουν καταθλιπτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Το φάρμακο περιέχει βοηθητικές ουσίες μεθυλοπαραβενζόλιο και προπυλοπαραβενζένιο, οι οποίες μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων καθυστερημένου τύπου.
Οι ασθενείς με κακώσεις νωτιαίου μυελού, υπερπλασία του προστάτη και εάν υπάρχουν άλλοι παράγοντες προδιαθέσεως για κατακράτηση ούρων, απαιτείται προσοχή επειδή Η κετιριζίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ουρικής κατακράτησης. Συνιστάται προσοχή κατά την εφαρμογή της κετιριζίνης ταυτόχρονα με αλκοόλ, αν και σε θεραπευτικές δόσεις δεν παρατηρήθηκε καμία κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση με το αλκοόλ (σε συγκέντρωση αλκοόλης αίματος 0,5 g / l). Πρέπει να δίδεται προσοχή σε ασθενείς με επιληψία και αυξημένη σπαστική ετοιμότητα.
Πριν από το διορισμό των δειγμάτων αλλεργίας συνιστάται περίοδος πλύσης 3 ημερών λόγω του γεγονότος ότι οι αναστολείς Η1-οι υποδοχείς ισταμίνης αναστέλλουν την ανάπτυξη αλλεργικών δερματικών αντιδράσεων.
Επιρροή στην ικανότητα ελέγχου της μεταφοράς με κινητήρα και εργασίας με μηχανισμούς. Με αντικειμενική αξιολόγηση της ικανότητας οδήγησης οχημάτων και εργασίας με μηχανισμούς, δεν ανιχνεύθηκαν αξιόπιστα συμβάντα κατά τη χρήση του Zodak® στις συνιστώμενες δόσεις. Ωστόσο, είναι προτιμότερο οι ασθενείς με εμφανίσεις υπνηλίας στο υπόβαθρο της λήψης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της θεραπείας να αποφύγουν την οδήγηση ενός αυτοκινήτου, ασκώντας δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες ή μηχανισμούς ελέγχου που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.
Τύπος απελευθέρωσης
Σταγόνες για στοματική χορήγηση, 10 mg / ml. Σε 20 ml στο μπουκάλι από το σκοτεινό γυαλί που σφραγίζεται από ένα σταγονόμετρο και παρέχεται με ένα κάλυμμα με προστασία από το άνοιγμα των παιδιών. Κάθε φιάλη τοποθετείται σε κουτί.
Κατασκευαστής
Zentiva Q. Kabelovna 130, 102 37, Πράγα 10, Dolni Mekholupy, Τσεχική Δημοκρατία.
Η νομική οντότητα στο όνομα της οποίας εκδίδεται το πιστοποιητικό εγγραφής. Sanofi Ρωσία, Ρωσία.
Οργάνωση αποδοχής παραπόνων πελατών. 125009, Μόσχα, st. Tverskaya 22.
Τηλ: (495) 721-14-00; φαξ: (495) 721-14-11.
Zodak (δισκία): οδηγίες χρήσης
Δοσολογικό Έντυπο
Επικαλυμμένα δισκία, 10 mg
Σύνθεση
Ένα δισκίο περιέχει
δραστικό συστατικό - διυδροχλωρική κετιριζίνη 10 mg
έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, άμυλο αραβοσίτου, ποβιδόνη 30, στεατικό μαγνήσιο,
περίβλημα: υπρομελλόζη 2910/5, μακροκόλη 6000, τάλκη, διοξείδιο τιτανίου (Ε171), γαλάκτωμα σιμεθικόνης SE 4
Περιγραφή
Τα δισκία, επιμήκη, επικαλυμμένα, λευκά ή σχεδόν λευκά, με κίνδυνο στη μία πλευρά
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα
Αντιισταμινικά συστηματικά φάρμακα.
Παράγωγα πιπεραζίνης. Σετιριζίνη.
Κωδικός ATX R06AE07
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Οι σταθερές μέγιστες συγκεντρώσεις της κετιριζίνης στο πλάσμα είναι περίπου 300 ng / ml και επιτυγχάνονται σε 1,0-0,5 ώρες. Όταν η κετιριζίνη χορηγήθηκε για 10 ημέρες σε δόση 10 mg / ημέρα, δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της μέγιστης συγκέντρωσης στο αίμα Cmax και της περιοχής κάτω από την AUC της φαρμακοκινητικής καμπύλης και την κατανομή έχουν μία κορυφή. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει τον βαθμό απορρόφησης, αλλά ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται ελαφρώς. Ο βαθμός βιοδιαθεσιμότητας είναι παρόμοιος όταν χρησιμοποιείται σετιριζίνη με τη μορφή διαλύματος, καψουλών ή δισκίων. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 0,50 l / kg. Η δέσμευση της σετιριζίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 93 ± 0,3%. Η κετιριζίνη δεν επηρεάζει τη δέσμευση της βαρφαρίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η σετιριζίνη παρουσιάζει γραμμική κινητική στην περιοχή δόσεων από 5 έως 60 mg. Η κετιριζίνη δεν υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό κατά τη διάρκεια της πρώτης διέλευσης από το ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 10 ώρες. Περίπου τα 2/3 της δόσης αποβάλλεται αμετάβλητα με τα ούρα.
Ειδικές ομάδες ασθενών
Ηλικιωμένοι: Μετά από μία εφάπαξ δόση των 10 mg, ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται περίπου κατά 50% και η κάθαρση μειώνεται κατά 40%. Η μειωμένη κάθαρση της κετιριζίνης στους ηλικιωμένους πιθανώς συνδέεται με μείωση της νεφρικής τους λειτουργίας.
Παιδιά: Ο χρόνος ημιζωής της κετιριζίνης είναι περίπου 6 ώρες σε παιδιά ηλικίας 6-12 ετών.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια: Σε ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης (CC)> 40 ml / min), η φαρμακοκινητική του φαρμάκου ήταν παρόμοια με τη φαρμακοκινητική υγιών εθελοντών. Με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια, σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές, ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται 3 φορές και η κάθαρση μειώνεται κατά 70%.
Σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές, σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση (CK ˂ 7 ml / min), μετά από μια εφάπαξ δόση κετιριζίνης 10 mg, ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξήθηκε 3 φορές και η κάθαρση μειώθηκε κατά 70%. Η κετιριζίνη αποβάλλεται ελάχιστα με αιμοκάθαρση. Οι ασθενείς με μέτρια και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια απαιτούν επιλογή δόσης.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια: Ασθενείς με χρόνιες ηπατικές παθήσεις (ηπατοκυτταρική, χολοστατική και χολική κίρρωση), οι οποίοι έλαβαν 10-20 mg κετιριζίνης μία φορά, είχαν 50% χρόνο ημιζωής της κετιριζίνης, μειώνοντας την κάθαρση κατά 40%. Η επιλογή της δόσης είναι απαραίτητη για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια οι οποίοι έχουν ταυτόχρονα νεφρική ανεπάρκεια.
Ο Zodak®, ένας μεταβολίτης υδροξυζίνης, είναι ένας επιλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερειακών υποδοχέων Η1-ισταμίνης.
Σε in vitro πειράματα δέσμευσης υποδοχέα, δεν ανιχνεύθηκε καμία μετρήσιμη συγγένεια του φαρμάκου για υποδοχείς διαφορετικούς από Η1.
Εκτός από την επίδραση αντι-H1 Zodak® κάνει αντιαλλεργική δραστικότητα κατά τη λήψη 10 mg κατά τη λήψη 1 ή 2 φορές την ημέρα: το φάρμακο αναστέλλει τη μετανάστευση των ηωσινοφίλων στην όψιμη φάση στο δέρμα και βλεννογόνο του επιπεφυκότα των ατόμων που πάσχουν από ατοπία, μετά την πρόκληση με το αλλεργιογόνο.
Μελέτες σε υγιείς εθελοντές έδειξαν ότι η σετιριζίνη σε δόση των 5 και 10 mg αναστέλλει έντονα την τριπλή ανταπόκριση («ανθοφορία» του δέρματος) που προκαλείται από πολύ υψηλές συγκεντρώσεις ισταμίνης στο δέρμα, αλλά δεν έχει εντοπιστεί καμία σχέση με την αποτελεσματικότητα.
Δεν υπήρξαν περιπτώσεις εξάρτησης από την αντιισταμινική επίδραση της κετιριζίνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας 35 ημερών για παιδιά ηλικίας 5-12 ετών (καταστολή των φουσκάλων και ερυθρότητα).
Η συνήθης αντίδραση του δέρματος στην ισταμίνη αποκαταστάθηκε εντός 3 ημερών μετά τη διακοπή της πορείας της θεραπείας, υποδηλώνοντας επανειλημμένη χορήγηση κετιριζίνης.
Κατά τη διάρκεια της 6-εβδομάδων, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε ασθενείς με αλλεργική ρινίτιδα και ήπιο έως μέτριο άσθμα, η ημερήσια πρόσληψη 10 mg σετιριζίνης έχει οδηγήσει σε βελτίωση των συμπτωμάτων της ρινίτιδας χωρίς να ασκούν αρνητικές επιδράσεις στην πνευμονική λειτουργία. Αυτή η μελέτη έδειξε την ασφάλεια λήψης του Zodak® από ασθενείς που πάσχουν από αλλεργίες και ήπιο ή μέτριο άσθμα ταυτόχρονα.
Σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, η σετιριζίνη σε υψηλές δόσεις των 60 mg για επτά ημέρες δεν προκάλεσε στατιστικά σημαντική επιμήκυνση του διαστήματος QT.
Στη συνιστώμενη δόση, το Zodak® παρουσίασε βελτίωση της ποιότητας ζωής σε ασθενείς με αλλεργική ρινίτιδα και εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα.