Σε αυτό το άρθρο, μπορείτε να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Cetirizine. Παρουσιάστηκαν αναθεωρήσεις των επισκεπτών του ιστότοπου - οι χρήστες αυτού του φαρμάκου, καθώς και οι απόψεις των γιατρών ειδικών σχετικά με τη χρήση της Cetirizine στην πρακτική τους. Ένα μεγάλο αίτημα να προσθέσετε πιο ενεργά τα σχόλιά σας σχετικά με το φάρμακο: το φάρμακο βοήθησε ή δεν βοήθησε να απαλλαγούμε από την ασθένεια, ποιες επιπλοκές και παρενέργειες παρατηρήθηκαν, ίσως να μην δηλώνονται από τον κατασκευαστή στο σχολιασμό. Ανάλογα της σετιριζίνης παρουσία διαθέσιμων δομικών αναλόγων. Χρήση για τη θεραπεία της κνίδωσης, της πολυνίτιδας και άλλων εκδηλώσεων αλλεργίας σε ενήλικες, παιδιά, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. Η σύνθεση του φαρμάκου.
Η σετιριζίνη είναι ένας ανταγωνιστικός ανταγωνιστής ισταμίνης, ένας μεταβολίτης υδροξυζίνης που δεσμεύει τους υποδοχείς Η1-ισταμίνης. Αποτρέπει την ανάπτυξη και διευκολύνει την πορεία των αλλεργικών αντιδράσεων, έχει αντιπυριτική και αντιεκρηκτική δράση. Επηρεάζει το πρώιμο στάδιο αλλεργικών αντιδράσεων, περιορίζει την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών στο τελευταίο στάδιο μιας αλλεργικής αντίδρασης, μειώνει τη μετανάστευση ηωσινοφίλων, ουδετερόφιλων και βασεόφιλων. Μειώνει την διαπερατότητα των τριχοειδών, αποτρέπει την ανάπτυξη οίδημα των ιστών, ανακουφίζει από σπασμούς των λείων μυών.
Εξαλείφει την δερματική αντίδραση στην εισαγωγή ισταμίνης, ειδικά αλλεργιογόνα, καθώς και ψύξη (με κρύο κνίδωση).
Πρακτικά δεν υπάρχει δράση αντιχολινεργικού και αντεροτονίνης. Σε θεραπευτικές δόσεις, σχεδόν δεν προκαλεί ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Η έναρξη της δράσης μετά από μια εφάπαξ δόση 10 mg cetirizine - μετά από 20 λεπτά (σε 50% των ασθενών) και μετά από 60 λεπτά (σε 95% των ασθενών) διαρκεί περισσότερο από 24 ώρες. Μετά την διακοπή της θεραπείας, η επίδραση διαρκεί έως 3 ημέρες.
Σύνθεση
Cetirizine dihydrochloride + έκδοχα.
Φαρμακοκινητική
Ταχέως απορροφάται από το πεπτικό σύστημα. Το φαγητό δεν επηρεάζει την πληρότητα της απορρόφησης (AUC), αλλά παρατείνει το χρόνο για να φτάσει τη Cmax κατά 1 ώρα και μειώνει την τιμή της Cmax κατά 23%. Μεταβολίζεται σε μικρές ποσότητες στο ήπαρ μέσω Ο-αποαλκυλίωσης με τον σχηματισμό ενός φαρμακολογικώς ανενεργού μεταβολίτη (σε αντίθεση με άλλους αναστολείς των υποδοχέων Η1-ισταμίνης που μεταβολίζονται στο ήπαρ με τη συμμετοχή του συστήματος του κυτοχρώματος P450). Δεν συσσωρεύεται. Τα 2/3 του φαρμάκου απεκκρίνονται αμετάβλητα από τα νεφρά και περίπου 10% μέσω των εντέρων. Διεισδύει στο μητρικό γάλα.
Ενδείξεις
- εποχιακή και πολυετή αλλεργική ρινίτιδα και επιπεφυκίτιδα (κνησμός, φτέρνισμα, ρινόρροια, δακρύρροια, υπεραιμία του επιπεφυκότος).
- κνίδωση (συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης).
- αλλεργική ρινίτιδα (ρινοκολπίτιδα) ·
- κνησμός;
- αγγειοοίδημα (αγγειοοίδημα).
- κνησμώδης αλλεργική δερματοπάθεια (συμπεριλαμβανομένης της ατοπικής δερματίτιδας, νευροδερματίτιδας).
Μορφές απελευθέρωσης
10 mg επικαλυμμένα δισκία.
Σταγόνες για στοματική χορήγηση.
Οδηγίες χρήσης και δοσολογία
Οι ενήλικες και οι έφηβοι ηλικίας άνω των 12 ετών συνιστάται να παίρνουν 10 mg (1 δισκίο) κετιριζίνης, κατά προτίμηση το βράδυ.
Παιδιά ηλικίας 6 έως 12 ετών και βάρους κάτω των 30 kg 5 mg (1/2 δισκίο) το βράδυ. που ζυγίζουν περισσότερο από 30 kg - 10 mg (1 δισκίο) το βράδυ. Μπορείτε να πάρετε 5 mg (1/2 δισκίο) 2 φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ).
Οι ενήλικες και οι έφηβοι ηλικίας άνω των 12 ετών συνιστάται να παίρνουν 10 mg (10 ml (2 κουταλάκια)) κετιριζίνης, κατά προτίμηση το βράδυ.
Στα παιδιά ηλικίας 2 έως 12 ετών και βάρους κάτω των 30 kg θα πρέπει να συνταγογραφούνται 5 ml (1 σέσουλα). που ζυγίζουν περισσότερο από 30 κιλά - 10 ml (2 κουταλιές) το βράδυ. Η λήψη σε 5 ml (1 μετρημένο κουτάλι) 2 φορές την ημέρα (το πρωί και το βράδυ) είναι δυνατή.
Οι ενήλικες και οι έφηβοι ηλικίας άνω των 12 ετών συνιστάται να λαμβάνουν 10 mg (20 σταγόνες) κετιριζίνης, κατά προτίμηση το βράδυ.
Σε παιδιά ηλικίας 1-2 ετών θα πρέπει να συνταγογραφούνται 2,5 mg (5 σταγόνες), 2 φορές την ημέρα. σε ηλικία 2-6 ετών - 2,5 mg (5 σταγόνες) 2 φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ) ή 5 mg (10 σταγόνες) το βράδυ. σε ηλικία 6-12 ετών, 5 mg (10 σταγόνες) 2 φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ) ή 10 mg (20 σταγόνες) το βράδυ.
Οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια πρέπει να μειώνουν τη συνιστώμενη δόση κατά 2 φορές.
Σε περίπτωση μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας, η δόση πρέπει να επιλέγεται μεμονωμένα, ιδιαίτερα προσεκτικά - με ταυτόχρονη νεφρική ανεπάρκεια.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με κανονική ρύθμιση της δόσης νεφρικής λειτουργίας δεν απαιτούνται.
Με την εποχική αλλεργική ρινίτιδα, η διάρκεια της θεραπείας για ενήλικες είναι συνήθως από 3 έως 6 εβδομάδες και με βραχυχρόνια έκθεση σε αλλεργιογόνο αρκεί να λαμβάνεται για 1 εβδομάδα. Η διάρκεια της θεραπείας για παιδιά ηλικίας άνω των 6 ετών είναι από 2 έως 4 εβδομάδες και με βραχυχρόνια έκθεση σε αλλεργιογόνο αρκεί να λαμβάνεται για 1 εβδομάδα.
Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα, δεν μασώνται και συμπιέζονται με επαρκή ποσότητα υγρού, κατά προτίμηση το βράδυ.
Παρενέργειες
- ξηροστομία.
- δυσπεψία;
- κεφαλαλγία ·
- υπνηλία;
- κόπωση;
- ζάλη;
- διέγερση.
- ημικρανία;
- δερματικό εξάνθημα.
- αγγειοοίδημα.
- κνίδωση.
- κνησμός
Αντενδείξεις
- σοβαρή νεφρική νόσο.
- εγκυμοσύνη ·
- γαλουχία (θηλασμός) ·
- υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας
Το φάρμακο αντενδείκνυται για χρήση κατά την εγκυμοσύνη. Εάν είναι απαραίτητο, ο διορισμός του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας θα πρέπει να αποφασίσει για το τερματισμό του θηλασμού.
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς
Με προσοχή να απευθυνθείτε σε ασθενείς σε προχωρημένη ηλικία.
Χρήση σε παιδιά
Το φάρμακο με τη μορφή σταγόνων για στοματική χορήγηση προορίζεται για παιδιά ηλικίας άνω του ενός έτους.
Το φάρμακο με τη μορφή σιροπιού προορίζεται για παιδιά ηλικίας άνω των 2 ετών.
Το φάρμακο με τη μορφή δισκίων είναι σχεδιασμένο για παιδιά ηλικίας άνω των 6 ετών.
Ειδικές οδηγίες
Η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα δεν συνιστάται.
Στο φόντο του φαρμάκου δεν πρέπει να χρησιμοποιείται αιθανόλη (αλκοόλη).
Κατά τη συνταγογράφηση ενός φαρμάκου σε ασθενείς με διαβήτη, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι 1 δισκίο αντιστοιχεί σε λιγότερο από 0,01 ΧΕ, 10 ml σιροπιού (2 κουταλιές) περιέχουν 3,15 g σορβιτόλης (800 mg φρουκτόζης), που αντιστοιχεί σε 0,026 ΧΕ.
Λόγω της περιεκτικότητας της γλυκερίνης σε σιρόπι, η προπυλενογλυκόλη, το 4-υδροξυβενζοϊκό μεθύλιο, το 4-υδροξυβενζοϊκό προπύλιο, ο πονοκέφαλος, οι γαστρεντερικές διαταραχές, ο βρογχόσπασμος, η κνίδωση είναι πιθανά όταν παίρνουν το φάρμακο σε υψηλές δόσεις.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης των μηχανισμών μεταφοράς και ελέγχου της μηχανής
Κατά τη διάρκεια της χρήσης του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να αποφεύγεται η συμμετοχή σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.
Αλληλεπίδραση φαρμάκων
Η κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση της κετιριζίνης με άλλα φάρμακα δεν έχει τεκμηριωθεί.
Η κοινή χρήση με θεοφυλλίνη (σε δόση 400 mg την ημέρα) οδηγεί σε μείωση της ολικής κάθαρσης της κετιριζίνης (η κινητική θεοφυλλίνης δεν αλλάζει).
Αναλόγια της σετιριζίνης
Δομικά ανάλογα της δραστικής ουσίας:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintz;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizine Teva;
- Διυδροχλωρική σετιριζίνη.
- Cetirinax;
- Tsetrin.
Ανάλογα με το θεραπευτικό αποτέλεσμα (μέσα για τη θεραπεία της κνίδωσης):
- Allerfex;
- Asmol 10;
- Αστεμιζόλη;
- Berlicort;
- Vero Loratadin;
- Υδροκορτιζόνη;
- Η ιστασφαιρίνη;
- Hisalong;
- Histaphin;
- Decortin;
- Δεξαμεθαζόνη;
- Zaditen;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Χλωριούχο ασβέστιο;
- Kenacourt;
- Kestin;
- Clargothil;
- Claridol;
- Clarosens;
- Claritin;
- Clarifer;
- Κλαροταδίνη.
- Clemastine;
- Xisal;
- Lomilan;
- Loratadine;
- Lordaestin;
- Lorinden;
- Mibiron;
- Narassite;
- Oxycort;
- Parlazin;
- Πρεδνιζολόνη;
- Primalan;
- Rivtagil;
- Sinoderm;
- Soventol;
- Suprastin;
- Suprastinex;
- Tavegil;
- Telfast;
- Tyrlor;
- Tranexam;
- Trexil;
- Φαινυλεστέρα;
- Fencarol;
- Fortecortin;
- Hilak Forte;
- Celeston;
- Cetirinax;
- Tsetrin;
- Ερολίνη.
Cetirizine - οδηγίες χρήσης, ενδείξεις, σύνθεση, μορφή απελευθέρωσης, παρενέργειες, ανάλογα και τιμή
Η σετιριζίνη είναι ένα αντι-αλλεργικό φάρμακο από την ομάδα των αναστολέων των υποδοχέων ισταμίνης. Το δραστικό συστατικό της διυδροχλωρικής κετιριζίνης διευκολύνει την πορεία μιας αλλεργίας, ανακουφίζοντας τα συμπτώματά της. Το φάρμακο παράγεται από πολλές ρωσικές φαρμακευτικές εταιρείες και από ξένες εταιρείες. Διαβάστε τις οδηγίες χρήσης του εργαλείου.
Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης
Η σετιριζίνη (Cetirizine) παρουσιάζεται σε τρεις μορφές: δισκία, σταγόνες και σιρόπι Hexal. Η σύνθεση και η συσκευασία τους:
Λευκά στρογγυλά χάπια
Διαυγές υγρό με μυρωδιά μπανάνας
Η συγκέντρωση διυδροχλωρικής σετιριζίνης, mg
Μακρογόλη, διοξείδιο τιτανίου, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, τάλκη, κολλοειδές διοξείδιο πυριτίου, κροσποβιδόνη, υπρομελλόζη, στεατικό μαγνήσιο
Οξικό τριένυδρο νάτριο, βενζοϊκό οξύ, νερό, γλυκερόλη, προπυλενογλυκόλη
Αρωματικά μπανάνας, σορβιτόλη, οξικό οξύ, γλυκερόλη, νατριούχο σακχαρίνη, προπυλενογλυκόλη, παραϋδροξυβενζοϊκό προπυλεστέρα, παραϋδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα, οξικό νάτριο
Συσκευασίες των 10 δισκίων, 1, 2 ή 3 συσκευασιών σε συσκευασία με οδηγίες χρήσης
Φιάλες των 10 ή 20 ml
Φιαλίδια 75 ή 150 ml με κουτάλι μέτρησης
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι ανταγωνιστής ισταμίνης, ένας μεταβολίτης υδροξυζίνης που δεσμεύει υποδοχείς ισταμίνης. Η κετιριζίνη παρεμποδίζει την εξέλιξη και διευκολύνει την πορεία της αλλεργίας, παρουσιάζει αντιερεθιστική, αντιρευματική δράση. Το εργαλείο επηρεάζει το αρχικό στάδιο της εκδήλωσης αλλεργικών αντιδράσεων, δεν απελευθερώνει φλεγμονώδεις μεσολαβητές σε ένα μεταγενέστερο στάδιο ανάπτυξης αλλεργίας.
Με τη βοήθεια του φαρμάκου μειώνεται η μετανάστευση των ουδετεροφίλων, των ηωσινοφίλων και των βασεόφιλων. Το εργαλείο μειώνει την διαπερατότητα των τριχοειδών αγγείων, δεν επιτρέπει την ανάπτυξη οίδημα των ιστών, εξαλείφει τον σπασμό των λείων μυών. Το φάρμακο εξαλείφει τις δερματικές αντιδράσεις με την εισαγωγή συγκεκριμένων αλλεργιογόνων, την ψύξη (με κνίδωση κρύου τύπου). Οι αντιχολινεργικές και αντιερωτονινικές δραστικότητες δεν είναι σχεδόν χαρακτηριστικές του φαρμάκου.
Οι θεραπευτικές δόσεις της κετιριζίνης δεν προκαλούν καταπραϋντικές αντιδράσεις. Μισή ώρα ή μία ώρα μετά τη λήψη 10 mg του φαρμάκου ξεκινά μια δράση που διαρκεί περισσότερο από μία ημέρα. Τα μέσα θεραπείας δεν οδηγούν στην ανάπτυξη ανοχής στην αντιισταμινική δράση. Μετά το τέλος της θεραπείας, η αποτελεσματικότητα παραμένει για άλλες τρεις ημέρες. Το δραστικό συστατικό απορροφάται ταχέως στην κυκλοφορία του αίματος, φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωση σε μια ώρα (η τροφή αυξάνει τον ρυθμό).
Η σετιριζίνη δεσμεύεται κατά 93% στην αλβουμίνη του πλάσματος, που μεταβολίζεται στο ήπαρ. Η ουσία δεν συσσωρεύεται, εκκρίνεται από τα νεφρά και τα έντερα σε αμετάβλητη μορφή. Η ημιζωή αποβολής είναι 3-10 ώρες, εξαρτάται από την ηλικία - μειώνεται στα παιδιά και τους ηλικιωμένους ασθενείς. Με τη μείωση της λειτουργίας των νεφρών, η κάθαρση του φαρμάκου μειώνεται, με χρόνιες ηπατικές παθήσεις, ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται.
Ενδείξεις χρήσης
Σύμφωνα με τις οδηγίες, το φάρμακο συνταγογραφείται για χρήση στην ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων. Οι ενδείξεις είναι:
- κνησμός;
- εποχιακή και διαρκής ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, συνοδεύεται από κνησμό, φτάρνισμα, υπεραιμία του επιπεφυκότα, ρινόρροια, δακρύρροια.
- άσθμα.
- ατοπική δερματίτιδα.
- χρόνιες ιδιοπαθείς και άλλες μορφές κνίδωσης.
- κνησμώδης αλλεργική δερματοπάθεια.
- αλλεργική ρινίτιδα.
Δοσολογία και Διοίκηση
Οι οδηγίες για τη χρήση της κετιριζίνης διαφέρουν ανάλογα με τη μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου. Όλα αυτά προορίζονται για στοματική χρήση, αλλά έχουν διαφορετικές δοσολογίες, τη συχνότητα χορήγησης και τη διάρκεια της πορείας. Τα δισκία και οι σταγόνες ενδείκνυνται για λήψη από ενήλικες ασθενείς, σιρόπι - για παιδιά. Πριν από τη θεραπεία με το φάρμακο, συμβουλευτείτε έναν γιατρό.
Σετιριζίνη
Η κετιριζίνη είναι αντιισταμινικό φάρμακο που έχει παρατεταμένο αντιαλλεργικό αποτέλεσμα. Το φάρμακο ανήκει στην τελευταία γενιά αντιισταμινών και είναι ανταγωνιστικός ανταγωνιστής ισταμίνης και αναστολέας υποδοχέα Η1-ισταμίνης.
Σε αυτό το άρθρο θα εξετάσουμε γιατί οι γιατροί συνταγογραφούν cetirizine, συμπεριλαμβανομένων των οδηγιών χρήσης, των αναλόγων και των τιμών αυτού του φαρμάκου στα φαρμακεία. Οι πραγματικές μαρτυρίες των ανθρώπων που έχουν ήδη επωφεληθεί από την κετιριζίνη μπορούν να διαβάσουν στα σχόλια.
Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης
Η σετιριζίνη διατίθεται σε διάφορες μορφές δοσολογίας:
- Οι σταγόνες για εσωτερική χρήση περιέχουν 10 mg Cetrizine και έκδοχα - βενζοϊκό οξύ, τριένυδρο οξικό νάτριο, αποσταγμένο νερό, προπυλενογλυκόλη, γλυκερόλη. Στο φιαλίδιο μπορεί να υπάρχουν 10 ή 20 ml σταγόνες.
- Τα δισκία έχουν επιμήκη μορφή και λευκό χρώμα. Κάθε δισκίο περιέχει 10 mg διυδροχλωρικής κετιριζίνης και μια ομάδα εκδόχων - μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, κολλοειδές διοξείδιο πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο, διοξείδιο του τιτανίου.
- Το σιρόπι για εσωτερική χρήση περιέχει 10 mg της κύριας ουσίας και μια σειρά βοηθητικών - σορβιτόλη, νατριούχο σακχαρίνη, παραϋδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα, παραϋδροξυβενζοϊκό προπυλεστέρα, γεύση μπανάνας, οξικό οξύ, γλυκερόλη, προπυλενογλυκόλη, οξικό νάτριο.
Κλινικο-φαρμακολογική ομάδα: αποκλειστής υποδοχέα Η1 ισταμίνης. Αντιαλλεργικό φάρμακο.
Τι βοηθά η κετιριζίνη;
Έτσι, η Cetirizine ενδείκνυται για την καταπολέμηση:
- Με πυρετό χόρτου (pollinosis).
- Itch.
- Αγγειοοίδημα.
- Κνησμώδης αλλεργική δερματοπάθεια.
- Καταπολέμηση της κνίδωσης, συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης.
- Εποχιακή και πανελλήνια αλλεργική ρινίτιδα και επιπεφυκίτιδα. Επίσης, αυτό το φάρμακο βοηθά να αντιμετωπίσει τον κνησμό, το φτέρνισμα, τη ρινόρροια, το δάκρυ, την υπέρταση του επιπεφυκότα, και αυτό. δ.
Φαρμακολογική δράση
Σύμφωνα με τις οδηγίες, η Cetirizine είναι ένας αποκλειστής υποδοχέα Η1 ισταμίνης, ο οποίος έχει έντονο αντιαλλεργικό αποτέλεσμα στο σώμα. Η χρήση αυτού του φαρμάκου στις συνιστώμενες δόσεις δεν έχει ουσιαστικά αντιχολινεργικά, αντιερωτονινονογόνα και ηρεμιστικά αποτελέσματα. Αυτό το φάρμακο το συντομότερο δυνατό διευκολύνει την πορεία της αλλεργικής διαδικασίας και εμποδίζει επίσης την ανάπτυξή της. Κριτικές Cetirizine δείχνουν ότι το φάρμακο έχει αντιπυριτική και αντιεξουσιαστική δράση.
Σχεδόν καμία αντιχολινεργική και ηρεμιστική δράση. Το αποτέλεσμα παρατηρείται μετά από 1 ώρα, η μέγιστη δράση προσδιορίζεται μετά από 4 ώρες και η διάρκεια είναι 24 ώρες. Η δράση διαρκεί 3 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας. Στο βάθος της θεραπείας δεν αναπτύσσεται ανοχή στο φάρμακο.
Οδηγίες χρήσης
Το φάρμακο σε μορφή δισκίων συνταγογραφείται για ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών, 1 δισκίο την ημέρα, κατά προτίμηση το βράδυ (πριν από τον ύπνο).
- Τα παιδιά ηλικίας έξι έως δώδεκα ετών, με σωματικό βάρος μικρότερο από 30 κιλά, παίρνουν μισό χάπι το βράδυ, με βάρος σώματος μεγαλύτερο από 30 κιλά - ένα δισκίο πριν από την ώρα για ύπνο. Επιτρέπεται να διαιρείται το χάπι σε δύο φορές (μισό χάπι το πρωί, μισό χάπι το βράδυ).
Οδηγία σιροπιού σετιριζίνης:
- Η ημερήσια δόση σιροπιού για παιδιά ηλικίας 2 έως 12 ετών με βάρος μικρότερο από 30 kg δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 5 ml, με βάρος μεγαλύτερο από 30 kg - 10 ml ημερησίως.
- Στους ενήλικες και τα παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών χορηγούνται 10 ml σιροπιού ανά ημέρα.
Σταγόνες Οδηγίες για τη Σετιριζίνη:
- Με τη μορφή σταγόνων κετιριζίνης λαμβάνουν παιδιά ηλικίας ενός έως δύο ετών σε δόση 2,5 mg (5 σταγόνες) την ημέρα. Σε ηλικία δύο έως έξι ετών, η δοσολογία είναι 5 mg (10 σταγόνες) την ημέρα. Στην ηλικία των έξι έως δώδεκα ετών, τα παιδιά παίρνουν το φάρμακο ή το ανάλογο κετιριζίνης 10 mg (20 σταγόνες) την ημέρα.
- Τα παιδιά ηλικίας άνω των δώδεκα ετών και οι ενήλικες λαμβάνουν συνήθως 20 σταγόνες (10 mg) την ημέρα. Το φάρμακο λαμβάνεται το βράδυ.
Η διάρκεια της θεραπείας των εποχιακών αλλεργιών είναι 3-6 εβδομάδες, οι βραχυπρόθεσμες αλλεργίες - 1 εβδομάδα.
Βρέθηκε ορκισμένος εχθρός MUSHROOM καρφί! Τα νύχια θα καθαριστούν σε 3 ημέρες! Πάρτε το.
Σετιριζίνη (Σετιριζίνη)
Το περιεχόμενο
Δομικός τύπος
Ρωσικό όνομα
Λατινική ονομασία της ουσίας Cetirizine
Χημική ονομασία
[2- [4 - [(4-χλωροφαινυλ) φαινυλμεθυλ] -1-πιπεραζινυλ] αιθοξυ] οξικό οξύ (ως υδροχλωρίδιο)
Ακαθάριστη φόρμουλα
Φαρμακολογική ομάδα ουσίας Σετιριζίνη
Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)
Κωδικός CAS
Χαρακτηριστικά της ουσίας Cetirizine
Παράγωγο πιπεραζίνης, λευκή κρυσταλλική σκόνη, διαλυτή στο νερό, μοριακό βάρος - 461,82.
Φαρμακολογία
Η σετιριζίνη είναι ένας μεταβολίτης υδροξυζίνης, ανήκει στην ομάδα ανταγωνιστικών ανταγωνιστών ισταμίνης και δεσμεύει το Η1-υποδοχείς ισταμίνης.
Εκτός από την αντιισταμινική δράση, η κετιριζίνη εμποδίζει την ανάπτυξη και διευκολύνει την πορεία των αλλεργικών αντιδράσεων: σε δόση 10 mg 1 ή 2 φορές την ημέρα αναστέλλει την όψιμη φάση της συσσωμάτωσης ηωσινοφίλων στο δέρμα και τον επιπεφυκότα ασθενών με αλλεργικές αντιδράσεις.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Μελέτες σε υγιείς εθελοντές έδειξαν ότι η σετιριζίνη, όταν λαμβάνεται σε δόσεις των 5 ή 10 mg, αναστέλλει σημαντικά την αντίδραση υπό μορφή εξανθήματος και ερυθρότητας στην εισαγωγή ισταμίνης στο δέρμα σε υψηλές συγκεντρώσεις, αλλά η συσχέτιση με την αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη 6 εβδομάδων που περιελάμβανε 186 ασθενείς με αλλεργική ρινίτιδα και σχετιζόμενο πνεύμονα και μέτρια βρογχικό άσθμα, η κετιριζίνη 10 mg 1 φορά την ημέρα μειώνει τα συμπτώματα της ρινίτιδας και δεν επηρεάζει τη λειτουργία των πνευμόνων.
Τα αποτελέσματα αυτής της μελέτης επιβεβαιώνουν την ασφάλεια της κετιριζίνης σε ασθενείς με αλλεργίες και βρογχικό άσθμα με ήπια και μέτρια πορεία.
Σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, αποδείχθηκε ότι η λήψη σετιριζίνης σε δόση 60 mg / ημέρα για 7 ημέρες δεν προκάλεσε κλινικά σημαντική επιμήκυνση του διαστήματος QT. Η λήψη της σετιριζίνης στη συνιστώμενη δόση έδειξε βελτίωση της ποιότητας ζωής των ασθενών με χρόνια και εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα.
Παιδιά Σε μια μελέτη 35 ημερών που περιελάμβανε ασθενείς ηλικίας 5-12 ετών, δεν ανιχνεύθηκαν ενδείξεις ανοσίας στην αντιισταμινική επίδραση της σετιριζίνης. Η φυσιολογική αντίδραση του δέρματος στην ισταμίνη αποκαταστάθηκε εντός 3 ημερών μετά τη διακοπή του φαρμάκου όταν επαναλαμβανόταν.
Σε μια 7-ημέρες ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σετιριζίνης, σε ιατρική μορφή σιροπιού, με τη συμμετοχή 42 ασθενών ηλικίας 6 έως 11 μηνών, αποδείχθηκε η ασφάλεια της χρήσης της. Η σετιριζίνη χορηγήθηκε σε δόση 0,25 mg / kg 2 φορές την ημέρα, η οποία αντιστοιχούσε περίπου στα 4,5 mg ημερησίως (η δόση ήταν από 3,4 έως 6,2 mg ημερησίως).
Η χρήση σε παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 μηνών είναι δυνατή μόνο με συνταγή και υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της κετιριζίνης όταν λαμβάνεται σε δόσεις των 5 έως 60 mg ποικίλλουν γραμμικά.
Τmax στο πλάσμα αίματος είναι (1 ± 0,5) h, και Cmax - 300 ng / ml.
Φαρμακοκινητικές παράμετροι όπως η Cmax στο πλάσμα αίματος και AUC, είναι ομοιογενείς. Το γεύμα δεν επηρεάζει την πλήρη απορρόφηση της κετιριζίνης, αν και ο ρυθμός της μειώνεται. Η βιοδιαθεσιμότητα των διαφόρων δοσολογικών μορφών της κετιριζίνης είναι συγκρίσιμη.
Η κετιριζίνη είναι (93 ± 0,3)% δεσμευμένη στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Vδ κάνει 0,5 l / kg. Η κετιριζίνη δεν επηρεάζει τη δέσμευση της βαρφαρίνης σε πρωτεΐνες.
Η κετιριζίνη δεν υφίσταται εκτεταμένο κύριο μεταβολισμό.
Τ1/2 είναι περίπου 10 ώρες.
Κατά τη λήψη της σετιριζίνης σε ημερήσια δόση των 10 mg για 10 ημέρες, δεν παρατηρήθηκε σώρευση.
Περίπου τα 2/3 της δόσης που λαμβάνεται εκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητα.
Ειδικές ομάδες ασθενών
Ηλικιωμένοι Σε 16 ηλικιωμένους ασθενείς με μία δόση κετιριζίνης σε δόση 10 mg T1/2 ήταν υψηλότερη κατά 50% και η κάθαρση ήταν χαμηλότερη κατά 40% σε σύγκριση με τους μη ηλικιωμένους.
Η μειωμένη κάθαρση της κετιριζίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς πιθανότατα οφείλεται σε μείωση της νεφρικής λειτουργίας σε αυτή την κατηγορία ασθενών.
Νεφρική ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με ήπια σοβαρότητα νεφρικής ανεπάρκειας (CI κρεατινίνη> 40 ml / min), οι φαρμακοκινητικές παράμετροι είναι παρόμοιες με εκείνες σε υγιείς εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Ασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια και ασθενείς με αιμοκάθαρση (κρεατινίνη Cl 10 ml / min απαιτούν διόρθωση του δοσολογικού σχήματος). ηλικιωμένοι ασθενείς (με μείωση της σπειραματικής διήθησης που σχετίζεται με την ηλικία). επιληψία και ασθενείς με αυξημένη σπασμωδική ετοιμότητα. ασθενείς με παράγοντες που προδιαθέτουν στην κατακράτηση ούρων (βλέπε "Προφυλάξεις"). ηλικία έως 1 έτους (για τη μορφή δοσολογίας μιας σταγόνας). περίοδο θηλασμού.
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας
Κατά την ανάλυση των προγνωστικών δεδομένων για περισσότερες από 700 περιπτώσεις εμφάνισης εγκυμοσύνης, δεν υπήρξαν περιπτώσεις σχηματισμού δυσπλασιών, εμβρυϊκής και νεογνικής τοξικότητας με σαφή αιτιώδη συνάφεια με τη χρήση της κετιριζίνης.
Πειραματικές μελέτες σε ζώα δεν αποκάλυψαν άμεσες ή έμμεσες δυσμενείς επιδράσεις της κετιριζίνης στο αναπτυσσόμενο έμβρυο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της μεταγεννητικής ανάπτυξης.
Δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες σχετικά με την ασφάλεια της κετιριζίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επομένως δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Κατηγορία δράσης για το έμβρυο από τον FDA - Β.
Η κετιριζίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα - από 25 έως 90% της συγκέντρωσής της στο πλάσμα, ανάλογα με το χρόνο μετά τη χορήγηση. Κατά τη διάρκεια του θηλασμού χρησιμοποιείται μετά από διαβούλευση με έναν γιατρό εάν το προβλεπόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το παιδί.
Γονιμότητα Τα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την επίδραση στη γονιμότητα του ανθρώπου είναι περιορισμένα, αλλά δεν έχουν εντοπιστεί αρνητικές επιπτώσεις στη γονιμότητα.
Παρενέργειες της κετιριζίνης
Τα δεδομένα που λαμβάνονται σε κλινικές μελέτες
Τα αποτελέσματα κλινικών μελετών έδειξαν ότι η χρήση της σετιριζίνης στις συνιστώμενες δόσεις οδηγεί στην εμφάνιση δευτερευουσών ανεπιθύμητων ενεργειών στο κεντρικό νευρικό σύστημα, όπως υπνηλία, κόπωση, ζάλη και κεφαλαλγία. Σε ορισμένες περιπτώσεις καταγράφηκε παράδοξη διέγερση του ΚΝΣ.
Παρόλο που η σετιριζίνη είναι ένας επιλεκτικός περιφερειακός αναστολέας Η1-υποδοχείς και ουσιαστικά δεν έχει αντιχολινεργική δράση, έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις δυσκολίας ούρησης, διαταραχές κατάλυσης και ξηροστομία.
Αναφέρθηκε μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, συνοδευόμενη από αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων και χολερυθρίνης. Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι ανεπιθύμητες ενέργειες επιλύθηκαν μετά τη διακοπή της κετιριζίνης.
Κατάλογος ανεπιθύμητων ανεπιθύμητων ενεργειών. Υπάρχουν δεδομένα που αποκτήθηκαν κατά τη διάρκεια διπλών-τυφλών ελεγχόμενων κλινικών δοκιμών με στόχο τη σύγκριση της κετιριζίνης και του εικονικού φαρμάκου ή άλλων αντιισταμινικών φαρμάκων που χρησιμοποιήθηκαν σε συνιστώμενες δόσεις (10 mg 1 φορά την ημέρα για την κετιριζίνη) σε περισσότερους από 3200 ασθενείς, βάσει των οποίων είναι δυνατή η διεξαγωγή αξιόπιστης ανάλυσης δεδομένα ασφαλείας.
Σύμφωνα με τα αποτελέσματα της συνδυασμένης ανάλυσης, στις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες που χρησιμοποίησαν κετιριζίνη σε δόση 10 mg (n = 3260) και εικονικό φάρμακο (n = 3061), ανιχνεύθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες αντιδράσεις με συχνότητα 1% ή υψηλότερη.
Γενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο της ένεσης: κόπωση - 1,63 και 0,95%.
Από την πλευρά του νευρικού συστήματος: ζάλη - 1,1 και 0,98%. κεφαλαλγία - 7,42 και 8%.
Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: κοιλιακό άλγος - 0,98 και 1,08%. ξηροστομία - 2,09 και 0,82%. ναυτία - 1,07 και 1,14%.
Από την πλευρά της ψυχής: υπνηλία - 9,63 και 5%.
Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος, όργανα του θώρακα και του μεσοθωρακίου: φαρυγγίτιδα - 1,29 και 1,34%.
Αν και η επίπτωση της υπνηλίας στην ομάδα της κετιριζίνης ήταν υψηλότερη από εκείνη της ομάδας του εικονικού φαρμάκου, στις περισσότερες περιπτώσεις αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν ήπια ή μέτρια σε σοβαρότητα. Μια αντικειμενική αξιολόγηση που διεξήχθη σε άλλες μελέτες επιβεβαίωσε ότι η χρήση της σετιριζίνης στη συνιστώμενη ημερήσια δόση σε υγιείς νέους εθελοντές δεν επηρεάζει την καθημερινή τους δραστηριότητα.
Παιδιά Σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες σε παιδιά ηλικίας 6 μηνών έως 12 ετών, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες εντοπίστηκαν με συχνότητα 1% και υψηλότερες στις ομάδες που έλαβαν σετιριζίνη (n = 1656) και εικονικό φάρμακο (n = 1294).
Από την πεπτική οδό: διάρροια - 1 και 0,6%.
Από την πλευρά της ψυχής: υπνηλία - 1,8 και 1,4%.
Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος, όργανα του θώρακα και του μεσοθωράκιου: ρινίτιδα - 1,4 και 1,1%.
Γενικές παραβιάσεις και διαταραχές στο σημείο της ένεσης: κόπωση - 1 και 0,3%.
Μετά την εμπειρία εγγραφής
Εκτός από τα ανεπιθύμητα συμβάντα που εντοπίστηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών και περιγράφηκαν παραπάνω, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες στο πλαίσιο της χρήσης μετά την καταχώριση της κετιριζίνης.
Τα ανεπιθύμητα συμβάντα παρουσιάζονται παρακάτω στις κατηγορίες του συστήματος οργάνων MedDRA και τη συχνότητα ανάπτυξης, με βάση τα δεδομένα από τη χρήση της σετιριζίνης μετά την καταχώριση.
Η επίπτωση των ανεπιθύμητων ενεργειών προσδιορίστηκε ως εξής: πολύ συχνά (≥1 / 10). συχνά (≥1 / 100, ®
Cetirizine - οδηγίες για τη χρήση δισκίων, σταγόνων και σιροπιού, από τα οποία πρέπει να εφαρμόζονται, ανάλογα
Η σετιριζίνη είναι ένα αντιαλλεργικό (αντιισταμινικό) φάρμακο της 2ης γενιάς, το οποίο έχει ταχεία έναρξη δράσης και είναι μακράς διαρκείας. Η χρήση του φαρμάκου δικαιολογείται σε περιπτώσεις όπου είναι απαραίτητη η μακροχρόνια θεραπεία αλλεργικών παθήσεων: χρόνια κνίδωση, χρόνια ρινίτιδα. Το φάρμακο εμποδίζει την ανάπτυξη και διευκολύνει την πορεία των αλλεργικών αντιδράσεων, έχει αντιπυριτική και αντιεκρηκτική δράση. Διατίθεται με τη μορφή δισκίων, σταγόνων και σιροπιού για χορήγηση από το στόμα.
Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης
Σετιριζίνη (CETIRIZINE) - αντιαλλεργικό φάρμακο. Αναστολέας υποδοχέα Η1 ισταμίνης. Το φάρμακο περιλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων και διατίθεται χωρίς ιατρική συνταγή.
Τα έκδοχα κετιριζίνης περιλαμβάνουν:
- κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου.
- μονοϋδρική λακτόζη.
- crospovidone;
- στεατικό μαγνήσιο.
- μικροκρυσταλλική κυτταρίνη:
- περίβλημα: υπρομελλόζη, πολυδεξτρόζη, μακρογόλη, διοξείδιο τιτανίου.
- Λευκά, επιμήκη δισκία κετιριζίνης
- Άχρωμες, διαφανείς σταγόνες για χορήγηση από το στόμα.
- Άχρωμο, διαυγές σιρόπι για στοματική χορήγηση, με μυρωδιά μπανάνας
Φαρμακολογική δράση
Η αντίληψη του σωματικού φαρμάκου ξεκινά στο στάδιο της κατάποσής του. Απορροφάται ενεργά από το ανώτερο στρώμα της επιδερμίδας και την βλεννογόνο μεμβράνη όταν εισέρχεται στην στοματική κοιλότητα και έπειτα στο έντερο και η δραστική ουσία προκαλεί μείωση της δραστηριότητας των εκδηλώσεων αλλεργίας.
Πρακτικά δεν υπάρχει δράση αντιχολινεργικού και αντεροτονίνης. Σε θεραπευτικές δόσεις, σχεδόν δεν προκαλεί ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Η έναρξη της δράσης μετά από μια εφάπαξ δόση 10 mg cetirizine - μετά από 20 λεπτά (σε 50% των ασθενών) και μετά από 60 λεπτά (σε 95% των ασθενών) διαρκεί περισσότερο από 24 ώρες. Μετά την διακοπή της θεραπείας, η επίδραση διαρκεί έως 3 ημέρες.
Το φάρμακο είναι σε θέση να αποτρέψει και να μειώσει την αντίδραση του δέρματος που εμφανίζεται όταν απελευθερώνεται ισταμίνη και όταν εισέρχονται συγκεκριμένα αλλεργιογόνα στο δέρμα.
Ενδείξεις
Τι βοηθά; Σύμφωνα με τις οδηγίες, η Cetirizine εμφανίζεται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- κνίδωση, συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας ιδιοπαθούς;
- αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
- εποχιακή και ετήσια αλλεργική ρινίτιδα (ως συμπτωματική θεραπεία).
- δερματοπάθειες, που εμφανίζονται με κνησμό, συμπεριλαμβανομένης της ατοπικής δερματίτιδας, της ατοπικής δερματίτιδας.
Το φάρμακο μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς που είναι επιρρεπείς στην ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων σε φάρμακα, όπως αντιβιοτικά, σιρόπια βήχα και άλλα.
Με εξαιρετική προσοχή, η σετιριζίνη συνταγογραφείται σε ηλικιωμένους και άτομα που πάσχουν από μέτρια έως σοβαρή χρόνια πυελονεφρίτιδα.
Οδηγίες χρήσης
Για να επιτευχθεί το μέγιστο αποτέλεσμα, θα πρέπει να πάρετε τα χάπια "Cetirizine". Ανάλογα θα πρέπει επίσης να χρησιμοποιείτε μετά από προσεκτική μελέτη των οδηγιών. Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Τα χάπια μάσησης δεν χρειάζονται. Πλύνετε τα με άφθονο νερό. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ανεξάρτητα από το γεύμα. Με άδειο στομάχι, ο ρυθμός απορρόφησης των δισκίων αυξάνεται.
Δισκία κετιριζίνης
Τα δισκία λαμβάνονται στοματικά, στο σύνολό τους, καλύτερα το βράδυ, δεδομένης της κατασταλτικής δράσης. Σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 12 ετών χορηγούνται 10 mg ημερησίως. Παιδιά 6-12 ετών με βάρος μεγαλύτερο από 30 kg - 10 mg 1 φορά την ημέρα, με βάρος μικρότερο από 30 kg - 5 mg 1 φορά την ημέρα.
Σταγόνες κετιριζίνης
Εφαρμόστε σετιριζίνη μέσα, ανεξάρτητα από το γεύμα.
Οδηγίες χρήσης για παιδιά και ενήλικες:
- Ενηλίκων και εφήβων ηλικίας άνω των 12 ετών συνιστάται να λαμβάνουν 20 σταγόνες (10 mg) ημερησίως, κατά προτίμηση το βράδυ.
- Για παιδιά ηλικίας 6-12 ετών, 10 σταγόνες (5 mg) δύο φορές την ημέρα το πρωί και το βράδυ ή 20 σταγόνες (10 mg) το βράδυ.
- Παιδιά ηλικίας 2-6 ετών, 10 σταγόνες (5 mg) το βράδυ ή 5 σταγόνες (2,5 mg) το πρωί και το βράδυ.
- Για παιδιά ηλικίας 1-2 ετών, 5 σταγόνες (2,5 mg) δύο φορές την ημέρα.
Λόγω της ανασταλτικής επίδρασης της κετιριζίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα, το φάρμακο αυτό με τη μορφή σταγόνων πρέπει να συνταγογραφείται με ιδιαίτερη προσοχή σε παιδιά ηλικίας μικρότερης του ενός έτους που έχουν παράγοντες που αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης του SIDS, συνδρόμου αιφνίδιου θανάτου στο βρέφος.
Σιρόπι
Σιρόπι σετιριζίνης σε γυάλινες φιάλες των 75 ή 150 ml με ένα κουτάλι μέτρησης των 5 ml μαζί με οδηγίες χρήσης σε κουτί από χαρτόνι.
Παιδιά ηλικίας δύο έως 12 ετών και σωματικού βάρους κάτω των 30 kg συνταγογραφούνται σε δόση 5 ml, εάν το βάρος είναι μεγαλύτερο, τότε είναι απαραίτητα 10 ml του φαρμάκου την ημέρα. Οι ασθενείς άνω των 12 ετών χρειάζονται ημερήσια δόση 10 ml. 2 φορές την ημέρα (το πρωί και το βράδυ) σε 5 ml είναι δυνατά (σε 1 μετρημένο κουτάλι).
Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, η συνιστώμενη δόση πρέπει να μειωθεί κατά 2 φορές.
Αντενδείξεις
Η σετιριζίνη πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή στους ηλικιωμένους, καθώς σε αυτή την κατηγορία των ασθενών μπορεί να μειωθεί η σπειραματική διήθηση. Επιπλέον, πρέπει να δίνεται προσοχή στην περίπτωση συνταγογράφησης του φαρμάκου για μέτρια έως σοβαρή πυελονεφρίτιδα.
Οι επίσημες οδηγίες δείχνουν ότι το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη.
Παρενέργειες για το σώμα
Τυπικά, το φάρμακο Cetirizine είναι συνήθως ανεκτό από τους ασθενείς, αλλά με μια εσφαλμένα υπολογισμένη δόση, αυξημένη ευαισθησία στα συστατικά του χαπιού ή παρατεταμένη ανεξέλεγκτη χορήγηση του φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες:
- ξηροστομία.
- δυσπεψία;
- κεφαλαλγία ·
- υπνηλία;
- κόπωση;
- ζάλη;
- διέγερση.
- ημικρανία;
- δερματικό εξάνθημα.
- αγγειοοίδημα.
- κνίδωση.
- κνησμός
Το φάρμακο Cetirizine-Tev χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, σε ηλικιωμένους ασθενείς (είναι δυνατή η μείωση της σπειραματικής διήθησης).
Σε περίπτωση σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, συνιστάται να σταματήσετε να παίρνετε αυτό το φάρμακο και να το αντικαταστήσετε με αντίστοιχα για δράση.
Υπερδοσολογία
Η υπερβολική χρήση του παραπάνω φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση των ακόλουθων συμπτωμάτων:
- υπνηλία
- αναστολή
- κατακράτηση ούρων,
- γενική αδυναμία
- κεφαλαλγία
- ταχυκαρδία
- κόπωση και ευερεθιστότητα.
Ειδικές οδηγίες
Δεν συνιστάται για ταυτόχρονη χρήση με οινόπνευμα και φάρμακα που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι ειδικοί συστήνουν να μην συμμετέχουν σε δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη προσοχή. Τα δισκία ενδέχεται να προκαλέσουν υπνηλία και ελαφρά ζάλη. Δεν είναι επιθυμητό να φτάσουμε πίσω από το τιμόνι ενός αυτοκινήτου.
Σύμφωνα με τις οδηγίες, η κετιριζίνη απαγορεύεται να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα
Δεν έχουν διαπιστωθεί κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις της κετιριζίνης με άλλα φάρμακα.
Διάρκεια ζωής των δισκίων
Φυλάσσετε το φάρμακο σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.
- Δισκία, σταγόνες και σιρόπι: φυλάσσετε για 3 χρόνια. Μια ανοιχτή φιάλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 6 μήνες.
Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την καθορισμένη ημερομηνία λήξης.
Αναλόγων
Τα πιο κοινά και αποτελεσματικά ανάλογα της κετιριζίνης είναι:
Πριν αντικαταστήσετε το συνταγογραφούμενο φάρμακο με το ανάλογο του, θα πρέπει να εξοικειωθείτε με τις συνημμένες οδηγίες για αντενδείξεις και περιορισμούς ηλικίας.
Οι τιμές στα φαρμακεία
Το κατά προσέγγιση κόστος της κετιριζίνης φαίνεται στον πίνακα:
Σετιριζίνη
◊ Δισκία, επικαλυμμένα με φιλμ λευκά ή σχεδόν λευκά, στρογγυλά, αμφίκυρτα. στην εγκάρσια τομή - ο πυρήνας είναι λευκός ή σχεδόν λευκός.
Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, κροσποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου.
Σύνθεση κελύφους: [υπρομελλόζη, τάλκη, διοξείδιο του τιτανίου, μακρογόλη 4000] ή [επίστρωση ξηρού λευκού φιλμ που περιέχει υπρομελλόζη, τάλκη, διοξείδιο τιτανίου, μακρογόλη 4000].
10 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
Ανταγωνιστικός ανταγωνιστής ισταμίνης, μεταβολίτης υδροξυζίνης, μπλοκάρει Η1-υποδοχείς ισταμίνης. Αποτρέπει την ανάπτυξη και διευκολύνει την πορεία των αλλεργικών αντιδράσεων, έχει αντιπυριτική και αντιεκρηκτική δράση. Επηρεάζει το πρώιμο στάδιο αλλεργικών αντιδράσεων, περιορίζει την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών στο τελευταίο στάδιο μιας αλλεργικής αντίδρασης, μειώνει τη μετανάστευση ηωσινοφίλων, ουδετερόφιλων και βασεόφιλων. Μειώνει την διαπερατότητα των τριχοειδών, αποτρέπει την ανάπτυξη οίδημα των ιστών, ανακουφίζει από σπασμούς των λείων μυών.
Εξαλείφει την δερματική αντίδραση στην εισαγωγή ισταμίνης, ειδικά αλλεργιογόνα, καθώς και ψύξη (με κρύο κνίδωση).
Πρακτικά δεν υπάρχει δράση αντιχολινεργικού και αντεροτονίνης. Σε θεραπευτικές δόσεις, σχεδόν δεν προκαλεί ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Η έναρξη της δράσης μετά από μια εφάπαξ δόση 10 mg cetirizine - μετά από 20 λεπτά (σε 50% των ασθενών) και μετά από 60 λεπτά (σε 95% των ασθενών) διαρκεί περισσότερο από 24 ώρες. Μετά την διακοπή της θεραπείας, η επίδραση διαρκεί έως 3 ημέρες.
Ταχεία απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα, χρόνος για την επίτευξη του Cmax μετά την κατάποση - 1 ώρα. Το τρόφιμο δεν επηρεάζει την πληρότητα της απορρόφησης (AUC), αλλά επιμηκύνει το χρόνο για να φτάσει στο C κατά 1 ώρα.max και μειώνει την ποσότητα του Cmax κατά 23%. Όταν λαμβάνεται σε δόση 10 mg 1 φορά την ημέρα για 10 ημέρες, η συγκέντρωση ισορροπίας στο πλάσμα είναι 310 ng / ml και παρατηρείται 0,5-1,5 ώρες μετά τη χορήγηση. Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες πλάσματος - 93% και δεν αλλάζει όταν η συγκέντρωση της σετιριζίνης κυμαίνεται από 25-1000 ng / ml. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της κετιριζίνης ποικίλουν γραμμικά με το διορισμό δόσης 5-60 mg. Vδ - 0,5 l / kg. Μεταβολίζεται σε μικρές ποσότητες στο ήπαρ με Ο-απολκυλίωση με το σχηματισμό ενός φαρμακολογικά ανενεργού μεταβολίτη (σε αντίθεση με άλλα Η1-υποδοχείς ισταμίνης που μεταβολίζονται στο ήπαρ με τη συμμετοχή του συστήματος του κυτοχρώματος Ρ450). Δεν συσσωρεύεται. Τα 2/3 του φαρμάκου απεκκρίνονται αμετάβλητα από τα νεφρά και περίπου 10% μέσω των εντέρων.
Διάκενο συστήματος - 53 ml / λεπτό. Τ1/2 σε ενήλικες - 7-10 ώρες, σε παιδιά 6-12 ετών - 6 ώρες, σε παιδιά ηλικίας 2-6 ετών - 5 ώρες, σε παιδιά ηλικίας από 6 μηνών έως 2 ετών - 3 ώρες.1/2 αυξημένη κατά 50%, η συστηματική κάθαρση μειώνεται κατά 40% (μειωμένη λειτουργία των νεφρών).
Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 40 ml / min), η κάθαρση του φαρμάκου μειώνεται και η T1/2 (σε ασθενείς με αιμοκάθαρση, η συνολική κάθαρση μειώνεται κατά 70% και είναι 0,3 ml / min / kg και η T1/2 αυξάνεται κατά 3 φορές) που απαιτεί την αντίστοιχη αλλαγή του τρόπου διανομής.
Ασθενείς με χρόνιες ηπατικές παθήσεις (ηπατοκυτταρική, χολοστατική ή χολική κίρρωση) έχουν μια παράταση του Τ1/2 κατά 50% και μείωση της συνολικής κάθαρσης κατά 40% (η διόρθωση του δοσολογικού σχήματος απαιτείται μόνο με ταυτόχρονη μείωση του ρυθμού σπειραματικής διήθησης). Διεισδύει στο μητρικό γάλα.
- εποχιακή και πολυετή αλλεργική ρινίτιδα και επιπεφυκίτιδα (κνησμός, φτέρνισμα, ρινόρροια, σκίσιμο, υπεραιμία του επιπεφυκότος).
- κνίδωση (συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης).
- πυρετός του χόρτου (pollinosis) ·
- αγγειοοίδημα (αγγειοοίδημα).
- φαγούρα αλλεργική δερματοπάθεια.
- μειωμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 30-49 ml / min).
- χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
- ηλικία παιδιών έως 6 ετών ·
- υπερευαισθησία στη σετιριζίνη, άλλα συστατικά του φαρμάκου, υδροξυζίνη.
Με προσοχή: προχωρημένη ηλικία (είναι δυνατή η μείωση της σπειραματικής διήθησης).
Στο εσωτερικό, ανεξάρτητα από το γεύμα, μη μασώντας και πίνετε πολλά υγρά, κατά προτίμηση το βράδυ.
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 6 ετών (με σωματικό βάρος άνω των 30 κιλών) - 1 καρτέλα. 1 ώρα / ημέρα
Το φάρμακο είναι συνήθως καλά ανεκτό. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες και έχουν παροδικό χαρακτήρα.
Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: ξηροστομία, δυσπεψία.
Από το νευρικό σύστημα: ζαλάδα, κεφαλαλγία, υπνηλία, κόπωση, ανησυχία, ημικρανία.
Αλλεργικές αντιδράσεις: αγγειοοίδημα, δερματικά εξανθήματα, κνησμός, κνίδωση.
Συμπτώματα (όταν λαμβάνεται μία εφάπαξ δόση των 50 mg): ξηροστομία, υπνηλία, κατακράτηση ούρων, δυσκοιλιότητα, άγχος, ευερεθιστότητα.
Θεραπεία: γαστρική πλύση, συμπτωματική θεραπεία. Το συγκεκριμένο αντίδοτο δεν αποκαλύπτεται. Η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική.
Η συνδυασμένη χρήση με θεοφυλλίνη (400 mg / ημέρα) οδηγεί σε μείωση της συνολικής κάθαρσης της κετιριζίνης (η κινητική θεοφυλλίνης δεν αλλάζει).
Τα μυελοτοξικά φάρμακα αυξάνουν την αιματοτοξικότητα του φαρμάκου.
Δεν ανιχνεύθηκαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα (ψευδοεφεδρίνη, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, διαζεπάμη, γλιπιζίδη).
Δεν συνιστάται για ταυτόχρονη χρήση με οινόπνευμα και φάρμακα που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης των μηχανισμών μεταφοράς και ελέγχου των κινητήρων:
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να αποφεύγεται η συμμετοχή σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητας ψυχοκινητικών αντιδράσεων. Εάν υπερβείτε τη δόση των 10 mg / ημέρα, η ικανότητα για ταχείες αντιδράσεις μπορεί να επιδεινωθεί.
Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται. Δεδομένου ότι Η σετιριζίνη διέρχεται στο μητρικό γάλα, δεν συνταγογραφείται κατά τη γαλουχία.
Παιδιά ηλικίας άνω των 6 ετών (με σωματικό βάρος άνω των 30 kg) - 1 καρτέλα. 1 ώρα / ημέρα
Αντενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 6 ετών.
- μειωμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 30-49 ml / min).
- χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
Φυλάσσετε το φάρμακο σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.
Μακριά από παιδιά.
Διάρκεια ζωής - 2 χρόνια.
Μην χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης.
Cetirizine: οδηγίες χρήσης
Η σετιριζίνη ανήκει στην ομάδα των αναστολέων υποδοχέα Η1 ισταμίνης και είναι ένας αντιαλλεργικός παράγοντας.
Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση του φαρμάκου
Η σετιριζίνη είναι διαθέσιμη σε μορφή χαπιού για χορήγηση από το στόμα. Τα λευκά δισκία, επικαλυμμένα με κέλυφος προστατευτικής μεμβράνης, κυρτά και στις δύο πλευρές, στρογγυλά, συσκευασμένα σε κυψέλες των 10 τεμαχίων (1-3) σε κουτί από χαρτόνι, επισυνάπτεται λεπτομερές περίγραμμα των χαρακτηριστικών των δισκίων στο παρασκεύασμα.
Κάθε δισκίο περιέχει 10 mg δραστικού δραστικού συστατικού - Cetirizine dihydrochloride, καθώς και ορισμένα πρόσθετα έκδοχα, συμπεριλαμβανομένης της μονοϋδρικής λακτόζης.
Ενδείξεις χρήσης
Η σετιριζίνη συνταγογραφείται στους ασθενείς για διακοπή και πρόληψη των κλινικών εκδηλώσεων αλλεργικής αντίδρασης στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- ρινίτιδα που προκαλείται από την άνθηση φυτών, βότανα, λουλούδια?
- αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
- κνίδωση, συμπεριλαμβανομένης της ιδιοπαθούς και αλλεργικής
- αλλεργική ρινίτιδα ·
- αλλεργική ρινόρροια.
- κνησμός του δέρματος με δερματίτιδα, συμπεριλαμβανομένης της ατοπικής δερματίτιδας.
- αγγειοοίδημα.
- αλλεργική αντίδραση στις υπεριώδεις ακτίνες.
- τσιμπήματα εντόμων και πρήξιμο του δέρματος επί του φόντου του δαγκώματος.
Το φάρμακο μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς που είναι επιρρεπείς στην ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων σε φάρμακα, όπως αντιβιοτικά, σιρόπια βήχα και άλλα.
Αντενδείξεις
Τα δισκία τζετιζιρίνης μπορούν να ληφθούν από το στόμα μόνο μετά από προσεκτική ανάγνωση του συνημμένου σχολιασμού, καθώς το φάρμακο έχει αρκετές αντενδείξεις και περιορισμούς χρήσης:
- σοβαρή νεφρική νόσο, συνοδευόμενη από διαταραχή της λειτουργίας των οργάνων.
- ηλικία έως 6 ετών.
- υπερευαισθησία στην τσεσετιρίνη.
- την εγκυμοσύνη και τον θηλασμό.
- δυσανεξία στη λακτόζη, σύνδρομο δυσαπορρόφησης.
- οξεία ηπατική ανεπάρκεια.
Μια σχετική αντένδειξη για το διορισμό του φαρμάκου σε ασθενείς είναι η βραδυκαρδία, η νόσος του ΚΝΣ, ηλικία άνω των 65 ετών.
Δοσολογία και Διοίκηση
Τα δισκία κετιριζίνης έχουν παρατεταμένη (μακρά) αντιαλλεργική δράση. Το φάρμακο λαμβάνεται σε δόση 10 mg 1 φορά την ημέρα είναι καλύτερη για τη νύχτα, το δισκίο καταπίπτει αμέσως, χωρίς άλεση, πίνετε άφθονο νερό.
Για παιδιά άνω των 6 ετών, η δόση προσδιορίζεται ξεχωριστά, ανάλογα με το δείκτη μάζας σώματος. Η θεραπεία αρχίζει με 5 mg (1/2 δισκίο) 1 φορά την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από το γιατρό για κάθε ασθενή.
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες και κλινικές δοκιμές του φαρμάκου Cetirizine και οι επιδράσεις της στην εγκυμοσύνη και την εμβρυϊκή ανάπτυξη. Δεδομένης της έλλειψης πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια των δισκίων για τη μητέρα και το έμβρυο, η σετιριζίνη δεν συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες.
Το ενεργό συστατικό των δισκίων απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και μπορεί να εισέλθει στο σώμα του παιδιού, επομένως η Cetirizine δεν συνταγογραφείται σε θηλάζουσες μητέρες. Εάν είναι απαραίτητο, συνιστάται η θεραπεία μιας θηλάζουσας μητέρας να αποφασίσει για το τερματισμό του θηλασμού.
Παρενέργειες
Τυπικά, το φάρμακο Cetirizine είναι συνήθως ανεκτό από τους ασθενείς, αλλά με μια εσφαλμένα υπολογισμένη δόση, αυξημένη ευαισθησία στα συστατικά του χαπιού ή παρατεταμένη ανεξέλεγκτη χορήγηση του φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες:
- από την πλευρά των οργάνων του διατροφικού καναλιού - ξηροστομία, σοβαρή δίψα, βαρύτητα στο στομάχι, έλλειψη όρεξης, μερικές φορές ναυτία, δυσκοιλιότητα.
- από την πλευρά του νευρικού συστήματος - ζάλη, υπνηλία, λήθαργος, κόπωση, κεφαλαλγία, ευερεθιστότητα, απάθεια.
- αλλεργικές αντιδράσεις - δερματικό εξάνθημα, φαγούρα, ιδιοπαθή κνίδωση,
- από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος - υψηλή αρτηριακή πίεση, δύσπνοια, θωρακικό άλγος, βραδυκαρδία, καρδιακή αρρυθμία.
Εάν εμφανιστούν μία ή περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες, η θεραπεία με φάρμακα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να συμβουλευτείτε έναν γιατρό.
Υπερδοσολογία
Σε περίπτωση σκόπιμης υπέρβασης της συνταγογραφούμενης δόσης ή παρατεταμένης ανεξέλεγκτης χρήσης του φαρμάκου σε μεγάλες ποσότητες, ο ασθενής εμφανίζει σημεία υπερδοσολογίας, τα οποία κλινικά εκδηλώνονται με αυξημένες παρενέργειες που περιγράφονται, διπλή όραση, κατάθλιψη της συνείδησης, αυξημένη αρτηριακή πίεση και ενδοφθάλμια πίεση, ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας.
Η θεραπεία της υπερδοσολογίας συνεπάγεται την άμεση κατάργηση της φαρμακευτικής αγωγής, της γαστρικής πλύσης, της χορήγησης entrosorbents και της συμπτωματικής θεραπείας.
Η αλληλεπίδραση του φαρμάκου με άλλα φάρμακα
Με τον ταυτόχρονο ορισμό των δισκίων κετιριζίνης με θεοφυλλίνη μειώνεται η κάθαρση της κετιριζίνης, η οποία πρέπει να λαμβάνεται υπόψη και να μην συνταγογραφούνται ταυτόχρονα αυτά τα φάρμακα.
Τα δισκία κετιριζίνης δεν συνιστώνται ταυτόχρονα με τα αντιόξινα ή τα εντεροσώματα, καθώς αυτή η αλληλεπίδραση φαρμάκου οδηγεί σε μείωση της θεραπευτικής επίδρασης του αντιισταμινικού.
Υπό την επίδραση του φαρμάκου Cetirizine, βελτιώνεται η θεραπευτική επίδραση των ηρεμιστικών, των αντικαταθλιπτικών και των ψυχοληπτικών.
Ειδικές οδηγίες
Τα δισκία κετιριζίνης θα πρέπει να συνταγογραφούνται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς λόγω της μειωμένης σπειραματικής διήθησης και υψηλού κινδύνου παρενεργειών στο φάρμακο.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με δισκία κετιριζίνης, το αλκοόλ δεν πρέπει να καταναλώνεται, καθώς αυτό αυξάνει τον κίνδυνο παρενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε παιδιά κάτω των 6 ετών, καθώς η εμπειρία από τη χρήση δισκίων σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα απουσιάζει και η ασφάλεια του φαρμάκου δεν έχει τεκμηριωθεί.
Κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής θεραπείας, θα πρέπει να αποφεύγετε την οδήγηση ενός αυτοκινήτου και τον έλεγχο εξοπλισμού που απαιτεί μεγάλη συγκέντρωση προσοχής. Αυτό οφείλεται στην πιθανότητα αιφνίδιας ζάλης και υπνηλίας υπό την επήρεια δισκίων.
Δείγματα δισκίων κετιριζίνης
Αναλόγους του φαρμάκου Cetirizine είναι:
- Το Zyrtec πέφτει.
- Το Zodak πέφτει.
- Claritin δισκία, σιρόπι;
- Λοραταδίνη.
Πριν αντικαταστήσετε το συνταγογραφούμενο φάρμακο με το ανάλογο του, θα πρέπει να εξοικειωθείτε με τις συνημμένες οδηγίες για αντενδείξεις και περιορισμούς ηλικίας.
Συνθήκες διακοπών και αποθήκευσης
Τα δισκία κετιριζίνης πωλούνται από φαρμακεία χωρίς ιατρική συνταγή. Συνιστάται να κρατάτε το φάρμακο μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 βαθμούς. Η διάρκεια ζωής των δισκίων από την ημερομηνία παρασκευής είναι 2 χρόνια, δεν λαμβάνουν προφορικά μετά την ημερομηνία λήξης.
Τιμή τιτιριζίνης
Το κόστος της Cetirizine στα φαρμακεία στη Μόσχα είναι κατά μέσο όρο 75 ρούβλια.
Σετιριζίνη (Σετιριζίνη)
Το περιεχόμενο
Δομικός τύπος
Ρωσικό όνομα
Λατινική ονομασία της ουσίας Cetirizine
Χημική ονομασία
[2- [4 - [(4-χλωροφαινυλ) φαινυλμεθυλ] -1-πιπεραζινυλ] αιθοξυ] οξικό οξύ (ως υδροχλωρίδιο)
Ακαθάριστη φόρμουλα
Φαρμακολογική ομάδα ουσίας Σετιριζίνη
Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)
Κωδικός CAS
Χαρακτηριστικά της ουσίας Cetirizine
Παράγωγο πιπεραζίνης, λευκή κρυσταλλική σκόνη, διαλυτή στο νερό, μοριακό βάρος - 461,82.
Φαρμακολογία
Η σετιριζίνη είναι ένας μεταβολίτης υδροξυζίνης, ανήκει στην ομάδα ανταγωνιστικών ανταγωνιστών ισταμίνης και δεσμεύει το Η1-υποδοχείς ισταμίνης.
Εκτός από την αντιισταμινική δράση, η κετιριζίνη εμποδίζει την ανάπτυξη και διευκολύνει την πορεία των αλλεργικών αντιδράσεων: σε δόση 10 mg 1 ή 2 φορές την ημέρα αναστέλλει την όψιμη φάση της συσσωμάτωσης ηωσινοφίλων στο δέρμα και τον επιπεφυκότα ασθενών με αλλεργικές αντιδράσεις.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Μελέτες σε υγιείς εθελοντές έδειξαν ότι η σετιριζίνη, όταν λαμβάνεται σε δόσεις των 5 ή 10 mg, αναστέλλει σημαντικά την αντίδραση υπό μορφή εξανθήματος και ερυθρότητας στην εισαγωγή ισταμίνης στο δέρμα σε υψηλές συγκεντρώσεις, αλλά η συσχέτιση με την αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη 6 εβδομάδων που περιελάμβανε 186 ασθενείς με αλλεργική ρινίτιδα και σχετιζόμενο πνεύμονα και μέτρια βρογχικό άσθμα, η κετιριζίνη 10 mg 1 φορά την ημέρα μειώνει τα συμπτώματα της ρινίτιδας και δεν επηρεάζει τη λειτουργία των πνευμόνων.
Τα αποτελέσματα αυτής της μελέτης επιβεβαιώνουν την ασφάλεια της κετιριζίνης σε ασθενείς με αλλεργίες και βρογχικό άσθμα με ήπια και μέτρια πορεία.
Σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, αποδείχθηκε ότι η λήψη σετιριζίνης σε δόση 60 mg / ημέρα για 7 ημέρες δεν προκάλεσε κλινικά σημαντική επιμήκυνση του διαστήματος QT. Η λήψη της σετιριζίνης στη συνιστώμενη δόση έδειξε βελτίωση της ποιότητας ζωής των ασθενών με χρόνια και εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα.
Παιδιά Σε μια μελέτη 35 ημερών που περιελάμβανε ασθενείς ηλικίας 5-12 ετών, δεν ανιχνεύθηκαν ενδείξεις ανοσίας στην αντιισταμινική επίδραση της σετιριζίνης. Η φυσιολογική αντίδραση του δέρματος στην ισταμίνη αποκαταστάθηκε εντός 3 ημερών μετά τη διακοπή του φαρμάκου όταν επαναλαμβανόταν.
Σε μια 7-ημέρες ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σετιριζίνης, σε ιατρική μορφή σιροπιού, με τη συμμετοχή 42 ασθενών ηλικίας 6 έως 11 μηνών, αποδείχθηκε η ασφάλεια της χρήσης της. Η σετιριζίνη χορηγήθηκε σε δόση 0,25 mg / kg 2 φορές την ημέρα, η οποία αντιστοιχούσε περίπου στα 4,5 mg ημερησίως (η δόση ήταν από 3,4 έως 6,2 mg ημερησίως).
Η χρήση σε παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 μηνών είναι δυνατή μόνο με συνταγή και υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της κετιριζίνης όταν λαμβάνεται σε δόσεις των 5 έως 60 mg ποικίλλουν γραμμικά.
Τmax στο πλάσμα αίματος είναι (1 ± 0,5) h, και Cmax - 300 ng / ml.
Φαρμακοκινητικές παράμετροι όπως η Cmax στο πλάσμα αίματος και AUC, είναι ομοιογενείς. Το γεύμα δεν επηρεάζει την πλήρη απορρόφηση της κετιριζίνης, αν και ο ρυθμός της μειώνεται. Η βιοδιαθεσιμότητα των διαφόρων δοσολογικών μορφών της κετιριζίνης είναι συγκρίσιμη.
Η κετιριζίνη είναι (93 ± 0,3)% δεσμευμένη στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Vδ κάνει 0,5 l / kg. Η κετιριζίνη δεν επηρεάζει τη δέσμευση της βαρφαρίνης σε πρωτεΐνες.
Η κετιριζίνη δεν υφίσταται εκτεταμένο κύριο μεταβολισμό.
Τ1/2 είναι περίπου 10 ώρες.
Κατά τη λήψη της σετιριζίνης σε ημερήσια δόση των 10 mg για 10 ημέρες, δεν παρατηρήθηκε σώρευση.
Περίπου τα 2/3 της δόσης που λαμβάνεται εκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητα.
Ειδικές ομάδες ασθενών
Ηλικιωμένοι Σε 16 ηλικιωμένους ασθενείς με μία δόση κετιριζίνης σε δόση 10 mg T1/2 ήταν υψηλότερη κατά 50% και η κάθαρση ήταν χαμηλότερη κατά 40% σε σύγκριση με τους μη ηλικιωμένους.
Η μειωμένη κάθαρση της κετιριζίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς πιθανότατα οφείλεται σε μείωση της νεφρικής λειτουργίας σε αυτή την κατηγορία ασθενών.
Νεφρική ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με ήπια σοβαρότητα νεφρικής ανεπάρκειας (CI κρεατινίνη> 40 ml / min), οι φαρμακοκινητικές παράμετροι είναι παρόμοιες με εκείνες σε υγιείς εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Ασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια και ασθενείς με αιμοκάθαρση (κρεατινίνη Cl 10 ml / min απαιτούν διόρθωση του δοσολογικού σχήματος). ηλικιωμένοι ασθενείς (με μείωση της σπειραματικής διήθησης που σχετίζεται με την ηλικία). επιληψία και ασθενείς με αυξημένη σπασμωδική ετοιμότητα. ασθενείς με παράγοντες που προδιαθέτουν στην κατακράτηση ούρων (βλέπε "Προφυλάξεις"). ηλικία έως 1 έτους (για τη μορφή δοσολογίας μιας σταγόνας). περίοδο θηλασμού.
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας
Κατά την ανάλυση των προγνωστικών δεδομένων για περισσότερες από 700 περιπτώσεις εμφάνισης εγκυμοσύνης, δεν υπήρξαν περιπτώσεις σχηματισμού δυσπλασιών, εμβρυϊκής και νεογνικής τοξικότητας με σαφή αιτιώδη συνάφεια με τη χρήση της κετιριζίνης.
Πειραματικές μελέτες σε ζώα δεν αποκάλυψαν άμεσες ή έμμεσες δυσμενείς επιδράσεις της κετιριζίνης στο αναπτυσσόμενο έμβρυο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της μεταγεννητικής ανάπτυξης.
Δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες σχετικά με την ασφάλεια της κετιριζίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επομένως δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Κατηγορία δράσης για το έμβρυο από τον FDA - Β.
Η κετιριζίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα - από 25 έως 90% της συγκέντρωσής της στο πλάσμα, ανάλογα με το χρόνο μετά τη χορήγηση. Κατά τη διάρκεια του θηλασμού χρησιμοποιείται μετά από διαβούλευση με έναν γιατρό εάν το προβλεπόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το παιδί.
Γονιμότητα Τα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την επίδραση στη γονιμότητα του ανθρώπου είναι περιορισμένα, αλλά δεν έχουν εντοπιστεί αρνητικές επιπτώσεις στη γονιμότητα.
Παρενέργειες της κετιριζίνης
Τα δεδομένα που λαμβάνονται σε κλινικές μελέτες
Τα αποτελέσματα κλινικών μελετών έδειξαν ότι η χρήση της σετιριζίνης στις συνιστώμενες δόσεις οδηγεί στην εμφάνιση δευτερευουσών ανεπιθύμητων ενεργειών στο κεντρικό νευρικό σύστημα, όπως υπνηλία, κόπωση, ζάλη και κεφαλαλγία. Σε ορισμένες περιπτώσεις καταγράφηκε παράδοξη διέγερση του ΚΝΣ.
Παρόλο που η σετιριζίνη είναι ένας επιλεκτικός περιφερειακός αναστολέας Η1-υποδοχείς και ουσιαστικά δεν έχει αντιχολινεργική δράση, έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις δυσκολίας ούρησης, διαταραχές κατάλυσης και ξηροστομία.
Αναφέρθηκε μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, συνοδευόμενη από αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων και χολερυθρίνης. Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι ανεπιθύμητες ενέργειες επιλύθηκαν μετά τη διακοπή της κετιριζίνης.
Κατάλογος ανεπιθύμητων ανεπιθύμητων ενεργειών. Υπάρχουν δεδομένα που αποκτήθηκαν κατά τη διάρκεια διπλών-τυφλών ελεγχόμενων κλινικών δοκιμών με στόχο τη σύγκριση της κετιριζίνης και του εικονικού φαρμάκου ή άλλων αντιισταμινικών φαρμάκων που χρησιμοποιήθηκαν σε συνιστώμενες δόσεις (10 mg 1 φορά την ημέρα για την κετιριζίνη) σε περισσότερους από 3200 ασθενείς, βάσει των οποίων είναι δυνατή η διεξαγωγή αξιόπιστης ανάλυσης δεδομένα ασφαλείας.
Σύμφωνα με τα αποτελέσματα της συνδυασμένης ανάλυσης, στις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες που χρησιμοποίησαν κετιριζίνη σε δόση 10 mg (n = 3260) και εικονικό φάρμακο (n = 3061), ανιχνεύθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες αντιδράσεις με συχνότητα 1% ή υψηλότερη.
Γενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο της ένεσης: κόπωση - 1,63 και 0,95%.
Από την πλευρά του νευρικού συστήματος: ζάλη - 1,1 και 0,98%. κεφαλαλγία - 7,42 και 8%.
Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: κοιλιακό άλγος - 0,98 και 1,08%. ξηροστομία - 2,09 και 0,82%. ναυτία - 1,07 και 1,14%.
Από την πλευρά της ψυχής: υπνηλία - 9,63 και 5%.
Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος, όργανα του θώρακα και του μεσοθωρακίου: φαρυγγίτιδα - 1,29 και 1,34%.
Αν και η επίπτωση της υπνηλίας στην ομάδα της κετιριζίνης ήταν υψηλότερη από εκείνη της ομάδας του εικονικού φαρμάκου, στις περισσότερες περιπτώσεις αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν ήπια ή μέτρια σε σοβαρότητα. Μια αντικειμενική αξιολόγηση που διεξήχθη σε άλλες μελέτες επιβεβαίωσε ότι η χρήση της σετιριζίνης στη συνιστώμενη ημερήσια δόση σε υγιείς νέους εθελοντές δεν επηρεάζει την καθημερινή τους δραστηριότητα.
Παιδιά Σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες σε παιδιά ηλικίας 6 μηνών έως 12 ετών, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες εντοπίστηκαν με συχνότητα 1% και υψηλότερες στις ομάδες που έλαβαν σετιριζίνη (n = 1656) και εικονικό φάρμακο (n = 1294).
Από την πεπτική οδό: διάρροια - 1 και 0,6%.
Από την πλευρά της ψυχής: υπνηλία - 1,8 και 1,4%.
Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος, όργανα του θώρακα και του μεσοθωράκιου: ρινίτιδα - 1,4 και 1,1%.
Γενικές παραβιάσεις και διαταραχές στο σημείο της ένεσης: κόπωση - 1 και 0,3%.
Μετά την εμπειρία εγγραφής
Εκτός από τα ανεπιθύμητα συμβάντα που εντοπίστηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών και περιγράφηκαν παραπάνω, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες στο πλαίσιο της χρήσης μετά την καταχώριση της κετιριζίνης.
Τα ανεπιθύμητα συμβάντα παρουσιάζονται παρακάτω στις κατηγορίες του συστήματος οργάνων MedDRA και τη συχνότητα ανάπτυξης, με βάση τα δεδομένα από τη χρήση της σετιριζίνης μετά την καταχώριση.
Η επίπτωση των ανεπιθύμητων ενεργειών προσδιορίστηκε ως εξής: πολύ συχνά (≥1 / 10). συχνά (≥1 / 100, ®